考格列汀片1.藥品基本信息全球首發超長療效、雙周一次、腎臟無憂、血糖平穩2.創新性創新結構實現全球首個雙周口服降糖藥3.有效性單藥療效優于安慰劑、周制劑，降糖平穩4.安全性唯一腎功能不全患者無需調整劑量的長效制劑5.公平性填補目錄內超長效口服制劑空白需求藥品通用名考格列汀片（倍長平?

)注冊規格5mg說明書適應癥適用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。單藥：本品單藥可配合飲食控制和運動，改善成人2型糖尿病

患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍聯合使用：在單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制

不佳時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，配合飲食和運動改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。中國大陸首次

上市時間2024年6月目前大陸地區

同

通

用

名藥

品

的上市情況無，獨家產品，化學藥品1類全球首個上市

國際/

地區及上

市時間中國，2024年6月是否為OTC

藥

品否用法用量10mg

，每兩周(14天)一次，

口服，不受進食限制參照藥品建議利格列汀片（歐唐寧?

)參照藥品選擇理由①考格列汀是長效DPP-4i

，利格列汀為目錄內同作用機制降糖藥物；②考格列汀和利格列?、笃谂R床對照試驗有效性和安全性相當；③DPP-4i類降糖藥中利格列汀臨床使用量大；④利格列汀為國際/國內指南廣泛推薦的降血糖藥物。和目錄內同類相比優勢①超長療效：半衰期長達131.5小時；口服一次兩周有效。②服藥便利：一年服藥26次；治療方案簡單，患者易長期堅持治療，

依從性好。③腎臟無憂：對比目錄內同類藥物，具有腎功能不全患者無需調整

劑量的優勢（詳見PPT安全性1）。④研究表明，考格列汀對比DPP-4i日制劑（西格列汀、利格列汀、阿

格列汀、維格列汀、沙格列汀、替格列汀等），有助于患者保持血糖

平穩（詳見PPT有效性3）。藥品基本信息—全球首個雙周口服降糖藥，1年僅需26次，降糖效果平穩

腎功能不全患者無需調整劑量l2型糖尿病患者需終身服藥控制血糖，血糖不達標會增加并發癥及死亡風險，患者需長期服用多種藥物，次數頻繁。國內口服降糖藥均為日

制劑，治療方案復雜導致患者難以堅持服藥，依從性差，帶來藥物療效不佳、血糖平穩性較差、不良反應多、血糖不達標。l在國外如日本，已上市每周服用一次的DPP-4i-曲格列?。▏鴥纫驅＠麊栴}無法商業化），很多糖尿病患者會高價從日本購買，患者對長效制劑有較大需求。國產創新超長效制劑可滿足患者需求，保障供應。l糖尿病常用口服治療藥物：二甲雙胍、SGLT2i均對腎功能不全患者使用劑量有明確限制或不推薦使用1,2（詳見安全性1），腎功能不全患者需

要安全有效的口服制劑以滿足治療需求。1.中華醫學會,

中華醫學會臨床藥學分會,

中華醫學會雜志社,等.2型糖尿病基層合理用藥指南.

中華全科醫師雜志,2021,20(6)

:615-630.2.藥品說明書.藥品基本信息—滿足患者對長效制劑需求，滿足腎功能不全患者用藥需求提高依從性，為糖尿病患者提供全新用藥選擇l中國成人2型糖尿病患者約1.4億,患病率12.8%

；治療率49.0%

，治療達標率僅為49.4%。l血糖不達標，增加并發癥及死亡風險，影響患者生活質量，醫療衛生支出逐年增高，造成嚴重經濟負擔。疾病基本情況臨床未滿足需求3

、提高患者依從性，從而有延緩并發癥發生，節約

治療成本，提高患者生命質量的潛力1。l

氨基吡喃環6位引入三氟甲基l

氟具有原子半徑小、高電負性、

親脂性和靜電相互作用等獨特性

質，帶來藥理學有效性、代謝

穩定性、膜滲透性的增強，從

而帶來雙周一次的臨床結果（半

衰期長達131.5h）創新性—創新結構實現全球首個雙周口服降糖藥，制藥史一大進步1

、減少服藥頻次、1年服藥26次雙周一次，

1年服藥26次，半衰期長達131

.5小時；

一次口服，可保持14天內DPP-4酶抑制率80%以上，

平穩降糖。2

、安全性高，易于臨床選擇腎功能不全及輕度肝功能不全患者無需調整劑量，低血糖少，藥物相互作用少，對體重無影響。?完全自主知識產權，在中國、中國臺灣、日本、印度尼西亞、馬來西亞和美國獲得了專利保護。?擁有8項核心發明專利

“氨基吡喃環衍生物及其組合物和應用

”“

取代的氨基吡喃衍生物的晶型”“一種三氟甲基取代的吡喃衍生物的制備方法”等。臨床全新獲益

發明專利創新結構1.KimYY,etal.

SciRep.2018Aug

15;8(1):12190.有效性1—雙周口服一次，單藥療效優于安慰劑、周制劑，降糖平穩l傳統口服降糖藥物用藥間隔最長不超過1天，考格列汀可將服藥間隔延長至14天l

考格列汀治療24周HbA1c（糖化血紅蛋白）顯著下降?考格列汀單藥治療24周內均比安慰劑更大幅度降低HbA1c

、FPG

、2h-PPG；糖化達標率優于安慰劑，可使更多受試者HbA1c控制在＜7.0%?考格列汀聯合二甲雙胍治療24周持續降低HbA1c

，降低幅度與利格列汀相當藥品名稱考格列汀奧格列汀1曲格列汀2單藥治療用藥方案24周10mg

q2wN=

15624周25mg

qwN=

16524周100mg

qwN=

101HbA1c(%)基線8.168.07.73較基線-0.96-0.49-0.32較安慰劑-0.63-0.39-0.56HbA1c達標率<7.0%比例44.2%36.5%29%FPG(mmol/L)較基線-0.755-0.7-0.36較安慰劑-0.876-0.6-0.052h-PPG(mmol/L)較基線-1.777-1.4-0.96較安慰劑-1.752-0.6-0.83HbA1c

(%)相較基線變化0-0.2-0.4-0.6-0.8-1-1.2考格列汀10mg

利格列汀-1.07HbA1c

(%)相較基線變化0-0.2-0.4-0.6-0.8-1-1.2考格列汀10mg

安慰劑-0.33-0.96考格列汀10mg

較利格列汀變化（95%

CI）

：0.

11

（-0.07

，0.29），置信區間的上限＜0.4%?302聯合二甲雙胍研究：納入僅接受二甲雙胍的T2DM患者，聯合倍長平

?

10mg每2周1次或利格列汀每天1次治療，主要終點為24周HbA1c較基線變化，次要療效指標：24周各訪視點HbA1c較基線變化?？几窳型?0mg較安慰劑變化：-0.63

，P＜0.0001?301單藥研究：納入未使用降糖藥物治療的T2DM患者，給予倍長平?

10mg

、安慰劑治療，每兩周一次，主要終點為24周HbA1c較基線變化，次要療效指標：24周各訪視

HbA1c

、空腹血糖（FPG）、餐后2小時血糖（2h-PPG）較基線變化。考格列汀單藥治療：24周HbA1c降低0.96%

，顯著優于安慰劑聯合二甲雙胍治療：考格列汀24周HbA1c降低0.96%,非劣于利格列汀雙周制劑療效優于單周制劑*l

考格列汀療效優于單周制劑（奧格列汀、曲格列汀）**數據來源于飲食和運動干預后血糖控制不佳的單藥治療人群1.InagakiN,etal.LancetDiabetesEndocrinol.2015Mar;3(3):191-7.2.Home

P,

et

al.

Diabetes

Res

Clin

Pract.

2018Apr;138:253-261.-0.96

有效性2—對比DPP-4i日制劑，血糖波動更小，持續用藥改善血糖平穩性l考格列汀為葡萄糖依賴性降糖機制，持續用藥改善血糖平穩性1?研究表明，血糖控制不佳是心血管事件發生的獨立危險因素，TIR與糖尿病并發癥的風險顯著相關?階段性研究數據表明，考格列汀對比DPP-4i日制劑（西格列汀、利格列汀、阿格列汀、維格列汀、沙格列汀、替格列汀

等）

，治療12周已觀察到血糖平穩性改善：考格列汀的TIR（葡萄糖目標范圍內時間）較DPP-4i日制劑有更好的趨勢，

MG（平均葡萄糖值）也更有優勢?？几窳型?0mg組TIR與MG較基線變化均顯著優于DPP-4i日制劑組（p=0.0333和p=0.0057）l指南推薦：《考格列汀臨床應用專家指導意見》，擬于2024年10月發表在《中國實用內科雜志》，新型超長效DPP-4i抑制劑——考格列汀具有獨特的結構

特點，兩周給藥1次，在保障療效和安全性的同時，為進一步提高2型糖尿病患者治療依從性提供一種新選擇。l《技術審評報告》：國家藥品監督管理局藥品審評中心至今尚未完成可公開的技術審評報告。1.Data

on

file.血糖平穩性指標考格列汀10mg組N=24/31DPP-4i日制劑組N=27/33葡萄糖目標范圍內時間

（3.9-10.0mmol/L,TIR）%(越高越好)基線85.45

±

8.62583.41

±

12.21812周相對基線變化0.691

±

7.12-6.282

±

13.08平均葡萄糖（MG,mmol/L）(越低越好)基線7.5237.36412周相對基線變化-0.1431.048一項在中國2型糖尿病患者中評價考格列汀替換DPP-4i日制劑的療效性和安全性的多中心、隨機、開放性、

對照研究的階段性研究

，納入使用DPP-4i伴或不伴

二甲雙胍治療大于等于12周的患者

，主要終點為24

周葡萄糖目標范圍內時間（TIR）較基線變化情況。24周HbA1c值（

%）8.07.06.05.04.03.02.01.00.07.1

7.2

7.024周HbA1c值（

%）8.07.06.05.04.03.02.01.00.07.2

7.3

7.0多種用藥提醒措施確保在窗口期內服藥包裝內附用藥提示卡，主動記錄兩次用藥時間包裝外印有小程序二維碼

，

微信按時推送用藥提醒

有效性3—服藥窗口期寬，偶有不規律服藥不影響降糖效果兩項III期研究中，90%受試者長期規律服藥，偶有不規律服藥不影響降糖效果1?兩項III期研究的事后分析

，分析了研究中患者的用藥情況和不同分層下24周的降糖療效安全性等1.Data

on

file考格列汀單藥治療：即使偶有服藥超窗或漏服

，不影響血糖控制水平考格列汀聯合二甲雙胍治療：即使偶有服藥超窗或漏服

，不影響血糖控制水平10%偶有服藥超窗

（超過14±3天）血糖平穩降糖作用持續2.5%偶有藥物漏服血糖無明顯波動90%長期規律服藥

（14±3天）療效確切規律服藥服藥超窗藥物漏服n=288n=22n=7規律服藥服藥超窗藥物漏服n=270n=47n=9l目錄內藥品：僅有DPP-4i中利格列汀、替格列?。ㄈ罩苿┠I功能不全患者無需調整劑量；其它常用藥物二甲雙胍、SGLT2抑制劑（恩格列凈/達格列凈/艾格列凈/卡格列凈）、噻唑烷二酮類（吡格列酮/羅格列酮）、磺脲類（格列本脲/格列吡嗪/格列美脲）、α-糖苷酶抑制劑（阿卡波糖/米格列醇/伏格列波

糖）均對腎功能不全患者使用劑量有明確限制或不推薦使用3

。考格列汀是唯一腎功能不全患者無需調整劑量的長效口服制劑。l輕度肝功能不全患者使用考格列汀無需調整劑量1：群體藥代動力學分析結果顯示，輕度肝損傷（n=51）相對肝功能正常的2型糖尿病患者（n=587）其穩態

暴露無明顯差異。1.藥品說明書.2.ShiD,ChenL,LiG,et

al.

Clinical

Pharmacokinetics.

2024

Jan.

.

3.中華醫學會,

中華醫學會臨床藥學分會,

中華醫學會雜志社,

等.

2型糖尿病基層合理用藥指南.

中華全科醫師雜志,

2021,

20(6)

:

615-630.4.Dataonfile.

安全性1—唯一腎功能不全患者無需調整劑量的長效口服制劑l

考格列汀說明書明確：腎功能不全患者在使用本品時無需調整劑量1與腎功能正常的受試者相比，輕度

、

中度

、重度腎功能不全和未進行透析的終末期腎功能衰

竭患者血漿考格列汀的

AUC0-inf*僅升高

6.51%

、

18.2%

、18.56%和

5.93%

，因此腎功能不全患者

使用考格列汀無需調整劑量。*AUC0-inf：從0到無窮大時間的血藥濃度-時間曲線下面積腎功能不全患者使用考格列汀無需調整劑量2輕度

中度

重度

終末期腎衰20016012080400118.2106.51GFR<15未進行透析（n=5）30≤GFR<60（n=10）60≤GFR<90（n=8）15≤GFR<30（n=10）AUC0-inf比值(%)118.56105.93mL/minl

考格列汀藥物相互作用少，合并用藥方便安全，無需調整給藥劑量?不經常見的CYP450酶表型誘導和抑制（包括CYP3A4

、CYP2B6

、CYP2C9

、CYP1A2等），和上述代謝酶介導的藥物不會發生藥物相互作用。?不是BCRP

、P-gp

、OATP1B1

、OATP1B3

、OAT1

、OAT3

、OCT2

、MATE

、MATE2-K等轉運體的底物，并對此類轉運體沒有抑制作用，和轉運體介導的藥物

不會發生相互作用。?與糖尿病患者常見合并治療用藥，例如他汀類藥物等無藥物相互作用，無需調整藥物的給藥劑量。l

考格列汀單藥或聯合治療不顯著影響體重，對老年患者和非減重需求人群更加安全平穩?III期臨床研究表明，考格列汀單藥和考格列汀聯合二甲雙胍治療24周受試者體重無明顯上升或降低趨勢。HSK765310mg(N=

158)安慰劑（N=

159）合計（N=475）例次例數發生率（%）例次例數發生率（%）例次例數發生率（%）受試者發生低

血糖事件1595.7653.139214.4肯定有關000000很可能有關000000可能有關1263.8331.931142.9可能無關331.900440.8肯定無關00321.3430.6嚴重低血糖HSK7653

10mg(N=

156)陽性對照組（N=

153）合計（N=464）例數，n(%)例次例數，n(%)例次例數，n(%)例次基礎治療期發生低血糖事件受試者10(6.4%）193

(2.0%)818

(3.9%)38與基礎治療藥物的關系10(6.4%）193

(2.0%)818

(3.9%)37肯定有關000000很可能有關000000可能有關7

(4.5%)151

(0.7%)112

(2.6%)25可能無關2

(1.3%)32

(1.3%)75

(1.

1%)11肯定無關1

(0.6%)1001

(0.2%)1無法判定000000與試驗用藥品的關系10

(6.4%)193

(2.0%)818

(3.9%)37肯定有關000000很可能有關000000可能有關7

(4.5%)151

(0.7%)112

(2.6%)25可能無關2

(1.3%)32

(1.3%)75

(1.

1%)11肯定無關1

(0.6%)1001

(0.2%)1無法判定000000嚴重低血糖無安全性2—藥物相互作用少，低血糖發生率低，對體重無影響1對老年患者和非減重需求人群更加安全平穩考格列汀聯合二甲雙胍治療低血糖發生率低無藥物直接相關的低血糖事件和嚴重低血糖發生考格列汀單藥治療低血糖發生率低無藥物直接相關的低血糖事件和嚴重低血糖發生1.Data

on

file.

安全性3—整體安全性良好，主要不良反應為輕度且一過性，無需藥物干預或停藥1l說明書收載的安全性信息?臨床試驗：安全性數據的匯總分析來源于兩項為期52周的Ⅲ期臨床試驗，即一項本品單藥治療試