富馬酸安奈克替尼膠囊總體療效顯著優于目錄內已有ROS1-TKI；為腦轉移、CD74融合的ROS1陽性NSCLC患者帶來更優臨床獲益公平性優化醫保目錄結構提高患者用藥可及性ROS1陽性NSCLC領域內首款擁有完全自主知識產權的國產ROS1-TKI目錄

CONTENTS國家1類新藥，為臨床治療增添臨床獲益更優的中國方案神經毒性和眼部毒性發生率較其他ROS1-TKI更低0201030405基本信息創新性有效性安全性通用名富馬酸安奈克替尼膠囊注冊規格（1）0.1g（按C23H24Cl2FN

SO2計）（2）0.125g（按C23H24Cl2FN

SO2計）臨床主規格為0.1g（按C23H24Cl2FN

SO2計）說明書適應癥非小細胞肺癌（NSCLC）本品適用于ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者（NSCLC）成人患者。用法用量推薦劑量為300mg空腹或餐后口服，每日兩次

，直至疾病進展或患者無法耐受中國大陸上市時間2024年4月24日目前大陸地區同通用名藥品

的上市情況無，獨家藥品全球首個上市國家/地

區及上市時間中國，2024年是否為OTC藥品否 兩者的ROS1-NCSLC適應癥完全相同：均用于ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者 恩曲替尼是CSCO、

NCCN、

ESMO等國內外權威臨床指南一線/優選推薦；

恩曲替尼是目錄內唯一對腦轉移患者有明確療效的新款ROS1-TKI

，更適合作為本品的參照藥品；

恩曲替尼為醫保談判藥品，價格合理，可作為參照藥品。藥品基本信息ROS1陽性NSCLC領域內首款國產自主研發的ROS1-TKI參照藥品建議：恩曲替尼膠囊u

肺癌發病率和死亡率高居中國腫瘤首位1

，非小細胞肺癌（NSCLC）占比

80%-85%2，其中晚期NSCLC患者占比達80%，

5年生存率不足5%3

，疾

病負擔沉重。u

ROS1基因融合是NSCLC的重要驅動基因之一

，東亞人群的ROS1融合率

為2%-3%4

，多發于年輕（中位年齡為50歲）從不吸煙者的肺腺癌人群。20%1-2%2%2-5%5%8%NSCLC中ROS1融合伴侶占比14

5

710

441416

CD74

EZR

SDC4

SLC34A2

TPM3

ZCCHC8

其他u

ROS1陽性晚期NSCLC患者腦轉移風險高，預后差，

mOS僅4-9個月5

約40%晚期患者在初次診斷時即存在腦轉移6；

CD74是最常見的ROS1融合伴侶，

占比高達44%7

，CD74-ROS1融合患者更易發生腦轉移，腦轉移發生率高達32%8。未滿足的臨床需求現有ROS1-TKI對基線腦轉移患者的療效欠佳lROS1陽性NSCLC患者腦轉移風險高發，現有藥物僅

恩曲替尼對基線腦轉移患者有明確療效，但療效和證據尚為有限。臨床亟待更具特異性的ROS1-TKI來解

決腦轉移問題，滿足患者更長的生存需求。CD74-ROS1融合患者的用藥選擇有限l

CD74-ROS1融合患者占比大，腦轉移風險高，現有ROS1-TKI普遍缺乏對該部分患者的療效探索，

臨床用藥選擇受限。尚無國產自研藥物，患者用藥可及性低l目錄內僅有克唑替尼、恩曲替尼兩款ROS1-TKI，均為國外進口藥物，患者用藥可及性較低；

尚無兼具優良療效和更適配中國患者人群的國產自研ROS1-

TKI藥物。藥品基本信息ROS1陽性NSCLC腦轉移負擔重，

亟待療效更佳的國產靶向藥物1.Xia

Cetal.Chin

MedJ

(Engl).

2022

Feb

9;135(5):584-592.官紹年,陳迎珠等.臨床檢驗雜志,2020,38(02):130-136.DOI:10.13602/ki.jcls.2020.02.133.原發性肺癌診療規范，2022年版4.KohnoT,etal.Transl

Lung

Cancer

Res.2015;4(2):156-164.5.

RossiS,etal.Expert

RevAnticancerTher

.2023Jan;23(1)：29-41.6.

PatilT,etal.JThoracOncol

.2018

Nov;13(11)：

1717-1726.7.

DrilonA,etal.

Nat

RevClinOncol.

2021;18(1):35-55.8.

LiZ,etal.JThorac

Oncol.

2018

Jul;13(7):987-995.疾病基本情況60%

安奈克替尼的安全性數據基于3項臨床研究共計318例

晚期腫瘤患者的數據匯總。

藥品說明書中記載最常見的不良反應(≥20%）為嘔

吐、腹瀉、惡心、便秘、低白蛋白血癥、竇性心動過

緩、貧血、水腫等，

基本均為1-2級非嚴重不良事件

，

無需特別處理。

3級及以上不良事件發生率低。

無黑框警告，

無發生率≥1%導致永久停藥的不良事件，通過減量或暫時用藥及對癥支持治療即可控制。

年齡≥65歲的患者接受安奈克替尼治療無需調整劑量。43.3%34.8%28.1%17.3%13.3%未報道

10.9%

未報道安全性安全性良好

，神經毒性和眼部毒性發生率較其他ROS1-TKI更低各ROS1-TKI的神經毒性、眼部毒性對比48.0%神經毒性和眼部毒性發生率更低安奈克替尼安全性良好安奈克替尼

1

克唑替尼

2注：以上數據均來自三款藥品的注冊臨床試驗研究1.LuS,etal.Signal

Transduct

Target

Ther.

2023;8(1):249.2.WuYL,etal.JClinOncol.

2018;36(14):1405-1411.3.

Dziadziuszko

R,etal.JClinOncol.

2021;39(11):1253-1263.視覺障礙

味覺障礙眩暈恩曲替尼3“安奈克替尼是一種新型的ROS1抑制劑，最新的一項Ⅰ/Ⅱ期臨床研究顯示，

111例療效可評估患者的ORR為80.2%，其中1例CR、88例PR，中位DoR為20.3個月，中位PFS為16.5個月。”1.WuYL,etal.JClin

Oncol.2018;36(14):1405-1411.2.Yun

Fan,etal.WCLC2022

P

MA13.04.3.

LuS,etal.Signal

TransductTarget

Ther.

2023;8(1):249.總體ORR高達80.2%，遠高于其他ROS1-TKI各ROS1-TKI的總體人群ORR80.2%71.7%67.4%12

3克唑替尼恩曲替尼安奈克替尼16.515.9安奈克替尼還未上市便得到2024CSCO指南推薦mPFS達16.5個月，顯著降低疾病進展風險有效性

高效且持久緩解，

總體療效優于目錄內已有ROS1-TKI各ROS1-TKI的總體人群mPFS（月）16.8安奈克替尼恩曲替尼克唑替尼2312恩曲替尼克唑替尼3安奈克替尼未報道17+4.2個月21.2各ROS1-TKI的基線有靶病灶腦轉移患者的CNS-ORR72.7%63.3%無顱內療效數據實現CD74-ROS1融合患者最長mPFS（21.2個月）顯著降低疾病進展風險腦轉移患者的CNS-ORR顯著優于恩曲替尼注：目前各ROS1-TKI對于CD74-ROS1融合患者的療效探索有限：1.恩曲替尼的所有公開發表研究均未報道CD74-ROS1融合患者的mPFS；2.克唑替尼已發表的RCT研究均無CD74-ROS1融合患者療效數據，為更好對比療效，此處選取最新的中國

人群回顧性研究數據。有效性為腦轉移、CD74融合的ROS1陽性NSCLC患者帶來更優臨床獲益注：目前克唑替尼所有公開發表研究均無顱內療效數據。1.ZhangY,etal.

BMC

Med.

2021;19(1):206.2.Yun

Fan,etal.WCLC2022

P

MA13.04.3.

LuS,etal.Signal

Transduct

Target

Ther.

2023;8(1):249.CD74融合ROS1陽性NSCLC患者的mPFS（月）恩曲替尼安奈克替尼12克唑替尼31價值創新：唯一國產自研ROS1-TKI，為臨床治療增添更優中國方案技術創新：國家1類新藥，藥物結構更加優良

獨特的藥物結構：顯著提高靶向選擇性、增強對特定基因突變的抑制效果。

藥代動力學特性改善：可有效透過血腦屏障并維持顱內藥物濃度，且吸收迅速，生物利用度更高，

可造福更多腦轉移患者。

作為我國首個擁有完全自主知識產權的ROS1-TKI

（核心專利到期時間2040年5月），

臨床研究數據全部來自多中心中國

患者

，

藥物療效和安全性更加符合我國臨床實際，

適配中國患者人群。

突破了該領域進口藥品壟斷的治療格局，進一步提高中國患者用藥可及性。療效創新：為腦轉移和CD74融合患者提供更優用藥新選擇

腦轉移患者的顱內客觀緩解率為所有ROS1-TKI中更佳，抑制腫瘤增長，

降低腦轉移風險。

CD74-ROS1融合人群的療效顯著優于其目錄內其他ROS1-TKI，有效延緩或規避后續腦轉移風險，

提升該部分群體的臨床

獲益。創新性

國家1類新藥，臨床獲益更佳的唯一國產ROS1-TKI公平性

優化醫保目錄結構，提高ROS1陽性NSCLC患者用藥可及性

本品適應癥明確，需經過基因檢測后方可使用，無臨床濫用和超說明書使用風險。臨床管理難度

65歲以上的老年患者亦可適用，無需調整劑量

，用藥人群管理難度小。小用法用量明確，每天僅需口服兩次，無餐前餐后服用時間規定，

患者治療依從性高