心腦血管藥物介紹上篇心腦血管藥物的分類降血脂藥抗心律失常藥抗心絞痛藥抗高血壓藥點(diǎn)擊至末頁降血脂藥膽酸螯合劑HMG—CoA還原酶抑制劑煙酸及其衍生物貝特類其他膽酸螯合劑降血脂機(jī)制：阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進(jìn)膽酸或膽固醇隨糞便排出，促進(jìn)膽固醇的降解。促進(jìn)排出促進(jìn)降解阻止吸收膽酸螯合劑樹脂類新霉素類?-谷固醇活性炭陰離子堿性樹脂臨床常用毒副作用大或療效欠理想，已被淘汰

確切療效與安全性尚待進(jìn)一步證實(shí)臨床常用的陰離子堿性樹脂考來烯胺(ChoIestyramine)又名消膽胺考來替泊(CoIestipol)又名降膽寧地維烯胺(Divistyramine)HMG—CoA還原酶抑制劑降血脂機(jī)制：抑制控制體內(nèi)膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶的活性而阻斷或減少體內(nèi)膽固醇合成，刺激低密度脂蛋白(LDL)受體增加，有效清除體內(nèi)LDL。

*羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑—(HMG-CoA-RI)臨床常用藥物辛伐他汀(Simvastatin)普伐他汀(Pravastatin)氟伐他汀(Fluvastatin)阿伐他汀(Atovastatin)洛伐他汀(Lovastatin)HMG—CoA還原酶抑制劑HMG—CoA還原酶抑制劑他汀類藥物（mg）脂質(zhì)和脂蛋白的改變水平阿伐他汀辛伐他汀洛伐他汀普伐他汀氟伐他汀總膽固醇LDL-CHDL-C甘油三酯

10202040-22%-27%4～8%-10～15%1020404080-27%-34%4～8%-10～20%204080

-32%-41%4～8%-15～25%4080

-37%-48%4～8%-20～30%80

-42%-55%4～8%-25～35%煙酸及其衍生物降血脂機(jī)制煙酸(NicotinicAcid，又名Niacin)屬B族維生素。當(dāng)用量超過作為維生素作用的劑量時，可有明顯的調(diào)節(jié)血脂的作用。

煙酸調(diào)節(jié)血脂的療效及劑量與服藥前的血脂水平有關(guān)，血脂水平異常較明顯，服藥劑量宜大，療效也更明顯。煙酸及其衍生物臨床常用藥物

煙酸，0.5g/次，4次/d，漸增至1～2g/次，3次/d，最大劑量不宜超過9g/d。

煙酸肌醇酯，0.2～0.6g/次，3次/d

煙酸維E酯，0.1～0.2g/次，3次/d阿昔莫司，0.2g/次，3次/d貝特類降血脂機(jī)制通過激活過氧化酶體增殖物激活型受體(PPAR)增加脂蛋白酶和載脂蛋白血中濃度和升高HDL-C血漿水平，促進(jìn)富含TG的乳糜微粒(CM)和VLDL的分解，并可抑制肝臟合成VLDL，從而降低TG的血漿水平。減少HMG-CoA還原酶受體的合成而抑制HMG-CoA的作用，減少TC在肝臟中的合成，并可增加肝臟LDL受體的數(shù)量，加速LDL的清除，繼而降低血漿中TC及LDL水平。貝特類氯貝丁酯胃腸刺激作用強(qiáng)、易復(fù)發(fā)及膽石癥發(fā)病率高臨床淘汰為增強(qiáng)療效、減少不良反應(yīng)

組成復(fù)方制劑復(fù)方氯貝丁酯鈣脈康片脈舒片心脈康片

微?；侵Z貝特(Lipanthyl)苯扎貝特(Bezafibrate)吉非羅齊(Gemfibrozil)利貝特(Lifibrate)益多脂(Duolip)環(huán)丙貝特(西普洛貝特)其他降血脂藥物普羅布考(Probuco)

又名丙丁酚，有高度脂溶性，能在脂肪組織中蓄積，停藥后逐漸從脂肪組織中釋出。隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明有降TC及LDL—C的作用，同時可使血清HDL-C水平降低，對TG無影響。其調(diào)節(jié)血脂的機(jī)制，至今未能闡明。泛硫乙胺(Pantethine)

又名潘特生，中度調(diào)節(jié)血脂能力。副作用少而輕，對肝腎功能未見有害作用。停藥后1個月，仍保持明顯的調(diào)節(jié)血脂的效果。彈性酶(Elastase)

由胰臟提取或由微生物發(fā)酵產(chǎn)生的一種易溶解的彈性蛋白酶。能阻止膽固醇的合成及促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化成膽酸，從而使血清TC水平下降。還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。Omega—3脂肪酸

海魚油，含大量EPA及DHA。調(diào)節(jié)血脂的機(jī)制不十分明了?？赡芤种屏烁蝺?nèi)脂質(zhì)及脂蛋白的合成，促進(jìn)膽固醇從糞便中排出。正式作為藥品用于臨床的，有多烯康膠丸、脈樂康、魚油烯康。其他降血脂藥物抗心律失常藥

根據(jù)浦肯野纖維離體實(shí)驗(yàn)所得的藥物生理效應(yīng)及作用機(jī)制，將抗心律失常藥分為四類。

鈉通道阻滯藥β腎上腺素受體阻斷藥

選擇性延長復(fù)極過程藥鈣拮抗藥A類適度阻滯鈉通道

B類輕度阻滯鈉通道C類明顯阻滯鈉通道

I鈉通道阻滯藥類別

作用通道和受體

ＡＰＤ或ＱＴ間期常用代表藥物

Ⅰa

阻滯ⅠＮａ++

延長+

奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺Ⅰｂ阻滯ⅠＮａ縮短+

利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼Ⅰｃ

阻滯ⅠＮａ+++不變氟卡尼、普羅帕酮、莫雷西嗪

阻滯快鈉通道，降低0相上升速率(Ｖmax)，減慢心肌傳導(dǎo)，有效地終止鈉通道依賴的折返。此類藥物根據(jù)藥物與通道作用動力學(xué)和阻滯強(qiáng)度的不同分為Ⅰａ、Ⅰｂ和Ⅰｃ類。

IIβ腎上腺素受體阻斷藥阻滯β腎上腺素能受體，降低交感神經(jīng)效應(yīng)，減輕由β受體介導(dǎo)的心律失常。對病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙者作用特別明顯。長期口服對病態(tài)心肌細(xì)胞的復(fù)極時間可能有所縮短，能降低缺血心肌的復(fù)極離散度，并能提高致顫閾值，由此降低冠心病的猝死率。類別

作用通道和受體

ＡＰＤ或ＱＴ間期常用代表藥物

II阻滯β1不變

阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾阻滯β1、β2不變納多洛爾、普萘洛爾、索他洛爾

III選擇性延長復(fù)極過程藥類別

作用通道和受體

ＡＰＤ或ＱＴ間期常用代表藥物

III阻滯ⅠＫｒ延長+++多非利特、索他洛爾、司美利特、阿莫蘭特阻滯ⅠＫｒ、Ⅰｔｏ延長+++替地沙米、氨巴利特阻滯ⅠＫｒ，激活ⅠＮａＳ延長+++

伊布利特阻滯ⅠＫｒ、ⅠＫｓ延長+++胺碘酮、ａｚｉｍｉｌｉｄｅ阻滯ⅠＫ，交感末梢延長+++

溴芐胺、去甲腎上腺素

鉀通道阻滯劑，延長心肌細(xì)胞動作電位時程，延長復(fù)極時間，延長有效不應(yīng)期，有效地終止各種微折返，能有效地防顫、抗顫。

IV鈣拮抗藥

鈣通道阻滯劑,主要阻滯心肌細(xì)胞ⅠＣａ-Ｌ。ⅠＣａ-Ｌ介導(dǎo)的興奮收縮偶聯(lián),減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo),對早后除極和晚后除極電位及ⅠＣａ-Ｌ參與的心律失常有治療作用。

類別

作用通道和受體

ＡＰＤ或ＱＴ間期常用代表藥物

IV阻滯ⅠＣａ不變維拉帕米、地爾硫卓抗心絞痛藥硝酸酯類及亞硝酸酯類腎上腺素β受體阻斷藥鈣拮抗藥其他抗心絞痛藥擴(kuò)張容量血管，降低前負(fù)荷，重新分配冠狀動脈血流量。

明顯降低心肌耗氧量，降低后負(fù)荷，緩解心絞痛。

減輕心臟負(fù)荷，降低耗氧量，保護(hù)心肌細(xì)胞免受缺血的傷害。

降低心臟前、后負(fù)荷，降低心室壁肌張力，降低心肌耗氧量，舒張冠狀動脈，改善心內(nèi)膜下心肌的供血。

作用機(jī)制硝酸酯類及亞硝酸酯類

硝酸酯類藥物有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯，其中硝酸甘油最常用，戊四硝酯及吸入用的亞硝酸異戊酯已少用。

均為硝酸多元酯結(jié)構(gòu)，具有高脂溶性，它們結(jié)構(gòu)中的O-NO2是發(fā)揮療效的關(guān)鍵部分。

腎上腺素β受體阻斷藥

能使多數(shù)患者心絞痛發(fā)作次數(shù)減少，硝酸甘油用量減少，并增加運(yùn)動耐量，改善缺血性心電圖的變化。

β受體阻斷藥如普萘洛爾、吲哚洛爾、噻馬洛爾及選擇性β1受體阻斷藥如阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾等均可用于心絞痛。鈣拮抗藥鈣拮抗藥對冠狀動脈痙攣及變異型心絞痛是為有效，也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，但硝苯地平對不穩(wěn)定型心絞痛的治療有一定的局限性，因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危險。

抗心絞痛常用的鈣拮抗藥有硝苯地平，維拉帕米，地爾硫卓，哌克