PAGEPAGE5第十一章合成抗菌藥物及其他抗感染藥物一、單項選擇題1.環丙沙星的化學結構為（）A.B.C.D.E.2.在下列喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結核作用的藥物是（）A.巴羅沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星3.下列有關喹諾酮類抗菌藥構效關系的哪些描述是不正確的（）A.N-1位若為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2-位上引入取代基后活性增加C.3-位羧基和4-位酮基時，是此類藥物與DNA回旋酶結合產生藥效必不可少的部分D.在5-位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團活性均減少E.在7-位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大4.喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基（）A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位5.喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基（）A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位6.下列有關利福霉素構效關系的哪些描述是不正確的（）A.在利福平的6，5，17和19位應存在自由羥基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大環上的雙鍵被還原后，其活性降低D.將大環打開也將失去其抗菌活性E.在C-3上引進不同取代基往往使抗菌活性增加7.抗結核藥物異煙肼是采用何種方式發現的（）A.隨機篩選B.組合化學C.藥物合成中間體D.對天然產物的結構改造E.基于生物化學過程8.最早發現的磺胺類藥物為（）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.對乙酰氨基苯磺酰胺D.對氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺9.能進入腦脊液的磺胺類藥物是（）A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.對氨基苯磺酰胺10.甲氧芐氨嘧啶的化學名為（）A.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，6-嘧啶二胺B.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-4，6-嘧啶二胺C.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺D.5-[(3，4，5-三甲氧苯基)-乙基]-2，4-嘧啶二胺E.5-[(3，4，5-三甲苯基)-甲基]-2，4-嘧啶二胺11.下列有關磺胺類抗菌藥的結構與活性的關系的描述哪個是不正確的（）A.氨基與磺酰氨基在苯環上必須互為對位，鄰位及間位異構體均無抑菌作用B.苯環被其它環替代或在苯環上引入其它基團時，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其它與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，抗菌作用被加強D.磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增加，特別是雜環取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1，N1-雙取代物基本喪失活性E.N1-氨基若被在體內可轉變為游離氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性12.下列抗真菌藥物中含有三氮唑結構的藥物是（）A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑13.多烯類抗真菌抗生素的作用機制為（）A.干擾細菌細胞壁合成B.損傷細菌細胞膜C.抑制細菌蛋白質合成D.抑制細菌核酸合成E.增強吞噬細胞的功能14.在下列開環的核苷類抗病毒藥物中，哪個為前體藥物（）A.B.C.D.E.15.屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎寧E.甲氟喹16．復方新諾明是由（）A．磺胺醋酰與甲氧芐啶組成B．磺胺嘧啶與甲氧芐啶組成C．磺胺甲噁唑與甲氧芐啶組成D．磺胺噻唑與甲氧芐啶組成E．對氨基苯磺酰胺與甲氧芐啶組成17．能進入腦脊液的磺胺類藥物是（）A．磺胺醋酰B．磺胺嘧啶C．磺胺甲噁唑D．磺胺噻唑嘧啶E．對氨基苯磺酰胺18．磺胺嘧啶的哪種堿金屬鹽可用于治療綠膿桿菌感染（）A．鈉鹽B．鈣鹽C．鉀鹽D．銅鹽E．銀鹽19．下列藥物哪個不具有抗結核作用（）A．乙硫異煙胺B．吡嗪硫胺C．環吡司胺D．環絲氨酸E．異煙肼20．下列抗生素中不具有抗結核作用的是（）A．鏈霉素B．利福噴丁C．卡那霉素D．環絲氨酸E．克位維酸21．藥用的乙胺丁醇為（）A．右旋體B．內消旋體C．左旋體D．外消旋體E．幾何異構體22．下列抗真菌藥物中含有三氮唑結構的藥物是（）A．伊曲康唑B．布康唑C．益康唑D．硫康唑E．噻康唑23．對左旋咪唑的結構改造得到哪些衍生物（）A．奧美拉唑、氟苯達唑、阿苯達唑、甲硫達唑、奧苯達唑B．甲苯達唑、氟苯達唑、阿苯達唑、噻苯達唑、奧苯達唑C．甲苯達唑、氟苯達唑、阿苯達唑、甲硫達嗪、奧苯達唑D．甲苯達唑、氟苯達唑、阿苯達唑、苯噻唑、奧苯達唑E．甲苯達唑、氟苯達唑、西苯達唑、噻苯達唑、奧苯達唑24．具有免疫活性的抗寄生蟲病的藥物是（）A．左旋咪唑B．氟苯達唑C．阿苯達唑D．甲苯達唑E．奧苯達唑25．根據奎寧代謝設計的抗瘧藥是（）A．奎尼丁B．優奎寧C．辛可寧D．辛可寧定E．甲氟奎26．抗病毒藥Acyclovir（阿昔洛韋）的化學名是（）A．9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤B．9-（2-羥甲氧基乙基）鳥嘌呤C．9-（2-羥乙氧基甲基）腺嘌呤D．8-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤E．8-（2-羥乙氧基甲基）腺嘌呤27．抗病毒藥Ribavirin（利巴韋林）的化學名是（）A．2-β-L-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺B．2-β-D-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺C．1-β-D-呋喃核糖基-1，3，4-三氮唑-3-甲酰胺D．1-β-L-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺E．1-β-D-呋喃核糖基-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺28．干擾病毒核酸復制的藥物不包括（）A．Idoxuridine（碘苷）B．Acyclovir（阿昔洛韋）C．Ribavirin（利巴韋林）D．Ftibamzone（酞丁安）E．Cytarabine（阿糖胞苷）29．下列抗病毒藥物不屬于核苷類的是（）A．Idoxuridine（碘苷）B．Acyclovir（阿昔洛韋）C．Ribavirin（利巴韋林）D．Trifluridine（曲氟尿苷or三氮胸苷）E．Vidarabine（阿糖腺苷）30．抑制病毒復制初始時期的藥物是（）A．Acyclovir（阿昔洛韋）B．Idoxuridine（碘苷）C．Ftibamzone（酞丁安）D．Tilorone（替洛隆）E．Ribavirin（利巴韋林）31．Nevirapine（奈偉拉平）在使用中最大的缺點是（）A．骨髓抑制B．周圍神經病變C．快速誘導抗藥物D．致畸作用E．腎毒性32．Saquinavir（沙奎那韋）屬于下列哪一類抗艾滋病毒藥（）A．屬于核苷類抗艾滋病毒藥確良B．屬于蛋白酶抑制劑C．屬于二苯氮?類抗艾滋病毒藥D．屬于嘌呤核苷的抗艾滋病毒藥E．結構中含有雙脫氧硫代胞苷的抗艾滋病毒藥33．第一個上市的治療艾滋病的蛋白酶抑制劑是（）A．DDC（2′，3′雙脫氧胞苷）B．Saquinavir（沙奎那韋）C．DDA（雙脫氧腺苷）D．AZT（齊多夫定）E．Nevirapine（奈偉拉平）34．FDA批準的第一個用于艾滋病及相關癥狀的藥物是（）A．Nevirapine（奈偉拉平）B．Saquinavir（沙奎那韋）C．AZT（齊多夫定）D．DDC（2′，3′雙脫氧胞苷）E．DDA（雙脫氧腺苷）二、配比選擇題【1～5】A.B.C.D.E.1.斯帕沙星（E）2.環丙沙星（C）3.左氧氟沙星（D）4.諾氟沙星（A）5.吡哌酸（B）【6～10】A.抑制二氫葉酸還原酶B.抑制二氫葉酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白質合成E.抑制信賴DNA的RNA聚合酶6.磺胺甲噁唑（B）7.甲氧芐啶（A）8.利福平（E）9.鏈霉素（D）10.環丙沙星（C）【11～15】A.氯喹B.環丙沙星C.利福平D.齊夫多定E.硝酸益康唑11.抗病毒藥物（D）12.抗菌藥物（B）13.抗真菌藥物（E）14.抗瘧藥物（A）15抗約結核藥物（C）三、多項選擇題31.從化學結構分類，喹諾酮類藥物可以分為（）A.萘啶酸類B.噌啉羧酸類C.吡啶并嘧啶羧酸類D.喹啉羧酸類E.苯并咪唑類 32.喹諾酮抗菌藥物的作用機制為抑細菌DNA的（）A.旋轉酶B.拓撲異構酶ⅣC.P450D.二氫葉酸合成酶E.二氫葉酸還原酶33.關于喹諾酮類藥物的構效關系敘述正確的是（）A.N-1位若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若為脂肪烴取代時，在環丙基、環丁基、環戊基、環己基、1（或2）-甲基環丙基中，其抗菌作用最好的取代基為環丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時，其對活性貢獻的順序為甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D.在1位和8位間成環狀化合物時，產生光學異構體，以（S）異構體作用最強E.3-位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代34.喹諾酮類藥物通常的毒性為（）A.與金屬離子（Fe3+,Mg2+,Al3+,Ca2+）絡合B.光毒性C.藥物相互反應（與P450）D.有少數藥物還有中樞毒性（與GABA受體結合）、胃腸道反應和心臟毒性E.過敏反應35.通過對天然利福霉素及其衍生物結構和活性的研究，得出如下規律（）A.在利福平的6，5，17和19位應存在自由羥基B.利福平的C-17和C-19乙酰物無活性C.在大環上的雙鍵被還原后，其活性增強D.將大環打開也將失去其抗菌活性E.將大環打開保持抗菌活性36.下列抗瘧藥物中，哪些是天然產物（）A.奎寧B.青蒿素C.氯喹D.蒿甲醚E.二氫青蒿素37.下列抗病毒藥物哪些屬于前體抗病毒藥物（）A.B.C.D.E.四、問答題1.喹諾酮類藥物是否可能干擾骨骼的生長？2.怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的副作用？3.查找諾氟沙星的合成路線，并與環丙沙星相比較，能得出哪些有意義的思考？4.磺胺類藥物發現的意義？5.磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機制？6.磺胺類藥物的作用機制的研究為藥物化學的發展起到何種貢獻？.試以抗瘧藥物的研究概況，闡述從天然藥物進行結構改造得到新藥的方法。7.為何在化學治療藥物中，對細菌及真菌的藥物研究領先于對病毒藥物的研究，如何進一步提高抗病毒藥物研究的速度？8.從抗代謝角度敘述