中樞神經系統藥物神經系統：

是機體內起主導作用的系統

中樞神經系統

外周神經系統

中樞神經系統藥物：指能選擇性地作用與中樞神經系統，改善其功能活動的一類藥物。

外周神經系統藥物：又稱周圍神經系統藥物。中樞神經系統藥物分類：

全身麻醉藥鎮靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮痛藥中樞興奮藥（按治療疾病或藥物作用分類）第一節鎮靜催眠藥

鎮靜催眠藥是一類對中樞神經系統產生廣泛抑制作用的藥物。

兩者之間沒有本質上的區別，只是劑量上不同。鎮靜催眠藥隨劑量由小到大，可依次產生鎮靜、催眠、抗驚厥、麻醉的作用。過量，可引起呼吸抑制、循環衰竭，甚至死亡，故臨床應嚴格控制劑量。臨床應用：鎮靜藥：使病人由興奮、激動、躁動轉為安靜。催眠藥：引起近似生理睡眠。正常睡眠分為兩種時相

藥物性睡眠也分兩種時相快波睡眠時相REM慢波睡眠時相NREM巴比妥類苯并二氮卓類其他分類（按化學結構）：巴比妥類苯二氮卓類其他類一、巴比妥類

巴比妥類藥物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，是較早用于臨床的一類鎮靜催眠藥。基本結構：

巴比妥酸本身不具有治療作用，只有C5上的兩個H被烴基取代，才能產生活性。取代基不同，作用強弱、快慢、長短也不同。123456巴比妥類藥物分類：長效（6-8h）苯巴比妥中效（4-6h）異戊巴比妥短效（2-3h）司可巴比妥超短效（15min）硫噴妥鈉（按作用時間不同分）問題：以下巴比妥類藥物，

哪個長效？A、苯巴比妥B、異戊巴比妥C、司可巴比妥D、硫噴妥鈉（A）（一）巴比妥類藥物的通性1、物理性質：

多為白色結晶/結晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇等有機溶劑。多數具有升華性。含硫巴比妥類，常有不適嗅味。（一）巴比妥類藥物的通性

2、弱酸性：

存在互變異構現象→烯醇式結構，呈弱酸性。可與堿金屬形成可溶性鹽類，易溶于水。其鈉鹽注射液不能暴露在空氣中/與酸性藥物配伍。（一）巴比妥類藥物的通性3、水解性：

∵酰脲結構，易水解開環，而失效。PH↑，水解速度↑∴制成粉針劑，現用現配。（一）巴比妥類藥物的通性4、與金屬離子反應：

含有丙二酰脲結構，能與重金屬鹽形成有色/不溶性絡合物，可供鑒別。（一）巴比妥類藥物的通性4、與金屬離子反應：⑴與銀鹽反應⑵與銅鹽反應⑶與鈷鹽反應⑷與汞鹽反應特殊：含苯環、含雙鍵等的。√（一）巴比妥類藥物的通性不良反應：小劑量：困倦、頭暈、嗜睡等大劑量：可抑制呼吸中樞長期應用：可產生耐受性、依賴性（二）構效關系

巴比妥類藥物屬于非特異性結構藥物，其鎮靜催眠作用的強弱和快慢與藥物的解離度和脂水分配系數密切相關，作用長短與藥物在體內代謝難易程度有關。（二）構效關系1、解離度對藥效的影響：通常藥物以分子形式透過細胞膜，以離子發揮作用，要有合適的解離度。主要與C5上取代基數目有關。表5-2常用巴比妥類藥物的解離情況

及鎮靜催眠作用項目巴比妥酸苯巴比妥異戊巴比妥司可巴比妥5位碳上取代基數目0222pKa4.127.407.907.70未解離%0.0550.0075.9766.61鎮靜催眠作用無有有有PKa大多在7.1-8.1。（二）構效關系2、脂水分配系數對藥效的影響：適當的脂水分配系數，才有利于藥物在體內的轉運和分布。中樞神經系統的藥物需要透過血腦屏障，因此親脂性對于巴比妥類藥物的鎮靜催眠作用影響很大。（二）構效關系2、脂水分配系數對藥效的影響：123456（二）構效關系3、在體內的持續時間與藥物在體內代謝的難易有關。⑴5位上的取代⑵5位上的取代⑶去烷基⑷含硫的要脫硫⑸開環135（三）代表藥物苯巴比妥異戊巴比妥硫噴妥鈉*苯巴比妥（認結構）化學名：5-乙基-5-苯基-2，4，6

（1H,3H,5H）-嘧啶三酮12345添加氫也叫外加氫

是指經過加氫使環內雙鍵飽和了的氫。在環最大不飽和度的基礎上，添加了氫，使它飽和。

苯巴比妥的化學命名采用嘧啶三酮作母體。按規則，應把最能表明結構性質的官能團酮基放在母體上。為了表示酮基的結構，在環上碳2，4，6均應有連接雙鍵的位置，故采用添加氫的表示方法。所謂添加氫，實際上是在原母核上增加一對氫（即減少一個雙鍵）。表示方法是在結構特征位置的鄰位，用帶括號的H表示。本例的結構特征為酮基，因有三個，即表示為2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮。2，4，6是三個酮基的位置，1，3，5是酮基的鄰位。指示氫

已經達到了最大不飽和程度的環，由于飽和的原子位置發生變化，而導致了雙鍵位置異構。這樣為了區分環內雙鍵位置異構體，就用指示氫，指示出飽和原子的位置。

含稠環的化合物，在命名時應選具有最多雙鍵的環系作母體，再把最能表明結構性質的官能團放在母體上。例：卓環，環上還有一個飽和位置。應用指示氫表示，飽和位置，以避免出現歧義。表示的方法為，位置上加H，這樣來區別可能的異構體。1H-苯并氮雜卓，2H-苯并氮雜卓，3H-苯并氮雜卓。1、理化性質

白色有光澤的結晶性粉末，能溶于乙醇/乙醚，極微溶于水。弱酸性，水解性。問題：苯巴比妥鈉能不能與酸性藥物配伍或暴露在空氣中，為什么？2、鑒別①與銀鹽的反應

②與銅鹽的反應

③與汞鹽的反應

④含有苯環:a、可與亞硝酸鈉-硫酸試液作用→橙黃色，轉為橙紅色；b、與甲醛-硫酸試液作用→接界面處產生玫瑰紅色。3、藥效鎮靜催眠、抗驚厥。長效。用于治療焦慮、失眠，也可治療驚厥及癲癇大發作。什么是焦慮癥？

焦慮癥又稱焦慮性神經癥，是一種普遍的心理障礙。主要臨床表現：頭暈、胸悶、心悸、呼吸困難、口干、尿頻、尿急、出汗、震顫和運動性不安等癥。是一種有顯著、持續心理與身體焦慮癥狀的狀態。4、不良反應P64，頭暈、困倦等，久用可產生耐受性、依賴性，多次連用可出現蓄積中毒、呼吸抑制等。

異戊巴比妥（會認結構）135化學名：5-乙基-5-（3-甲基丁基）

-2，4，6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮1、理化性質

白色結晶性粉末，易溶于有機溶劑。弱酸性，水解性。2、鑒別符合通性。可與銀鹽、銅鹽反應。3、藥效

抑制中樞神經系統。中效。

主要用于鎮靜、催眠、抗驚厥及麻醉前給藥。硫噴妥鈉135化學名：（±）-5-乙基-5-（1-甲基丁基）-2-硫代巴比酸鈉1、理化性質

淡黃色粉末，有類似蒜臭。極易溶于水。*2、鑒別吡啶、硫酸銅試液→？色3、藥效鎮靜、催眠、麻醉。

脂溶性大，易通過血腦屏障。

起效快，但短效。

中樞神經系統藥物神經系統：

是機體內起主導作用的系統

中樞神經系統

外周神經系統

中樞神經系統藥物：指能選擇性地作用與中樞神經系統，改善其功能活動的一類藥物。

外周神經系統藥物：又稱周圍神經系統藥物。中樞神經系統藥物分類：

全身麻醉藥鎮靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮痛藥中樞興奮藥（按治療疾病或藥物作用分類）二、苯二氮卓類（一）概述

苯二氮卓類藥物為20世紀50年代開發的一類鎮靜催眠藥。

由于此類藥物毒副作用小，安全，在臨床上已成為鎮靜、催眠、抗焦慮的首選藥物。發展：氯氮卓地西泮硝西泮、氯硝西泮、三唑侖等苯二氮卓類作用機制：與中樞苯二氮卓受體結合，主要影響GABA。構效關系：苯并二氮卓類藥物的構效關系：（二）一般性質

1、均為白色/類白色結晶性粉末，

不溶于水，溶于有機溶劑。

2、多顯弱堿性，可溶于強酸

3、易水解（三）代表藥物地西泮奧沙西泮艾司唑侖阿普唑侖*地西泮（安定）化學名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫

-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮141、理化性質

在水中幾乎不溶，易溶于有機溶劑。弱堿性，可溶于強酸。易水解。2、鑒別①溶于硫酸，在UV下，顯黃綠色熒光

②溶于稀鹽酸+碘化鉍鉀→橙紅色↓，放置顏色加深3、藥效鎮靜、催眠、抗焦慮、抗癲癇。

強、長效。（活性代謝產物是？）

臨床用于治療焦慮癥、失眠及各種神經官能癥。奧沙西泮（去甲羥基安定）化學名：5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫

-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮141、理化性質

幾乎不溶于水，微溶于有機溶劑。

可水解→2-苯甲酰基-4-氯苯胺（含芳伯胺基）。問題：如何用化學方法區別地西泮和奧沙西泮？2、鑒別略（同上）3、藥效

它是地西泮的活性代謝產物，藥理作用與地西泮相似。

弱、毒性低、副作用小。

主要用于治療焦慮癥及失眠和癲癇的輔助治療。艾司唑侖（舒樂安定）化學名：了解1、理化性質

幾乎不溶于水，易溶于氯仿及醋酐。2、穩定性1，2位不易開環，但5，6-亞胺結構，在酸性室溫條件下，可水解開環，堿性條件下會閉環，∴不影響生物利用度。3、鑒別（略）①

②4、藥效

鎮靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥作用較強，肌松作用較弱。用量小，毒副作用小。可用于焦慮、失眠及癲癇和術前鎮靜等。阿普唑侖（佳靜安定）比艾司唑侖多了1個甲基142

中樞神經系統藥物中樞神經系統藥物分類：

全身麻醉藥鎮靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮痛藥中樞興奮藥（按治療疾病或藥物作用分類）第二節抗癲癇藥和抗震顫麻痹藥

（一）概述癲癇是一類慢性、反復性、突然發作性的大腦功能失調。其特征為腦神經元突發性異常高頻放電，并向周圍擴散。抗癲癇藥可抑制大腦神經的興奮，用于防止和控制癲癇的發作。癲癇按發作時的表現分為：癲癇大發作癲癇小發作精神運動性發作局限性發作癲癇持續狀態*巴比妥類：苯巴比妥苯并二氮卓類：地西泮*乙內酰脲類：苯妥英鈉

氫化嘧啶二酮類：撲米酮

丁二酰亞胺類：乙琥胺

噁唑酮類：三甲雙酮其他類抗癲癇藥的分類:（按化學結構）

我國民間驗方白胡椒對癲癇有效，有效成分胡椒堿，結構簡化→抗癲靈，對多種病因和類型的癲癇有效，對原發性大發作效果較好。類別基本結構代表藥物用途巴比妥類苯巴比妥癲癇大發作乙內酰脲類苯妥英癲癇大發作首選，局限性和精神運動性發作有效氫化嘧啶二酮類撲米酮大發作和局限性發作，對精神運動性發作有效丁二酰亞胺類乙琥胺小發作噁唑酮類三甲雙酮失神性小發作（二）代表藥物苯妥英鈉卡馬西平丙戊酸鈉苯妥英鈉（大侖丁鈉）化學名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽213541、理化性質

白色粉末，味苦，易溶于水，溶于

乙醇。

水溶液呈堿性+CO2→苯妥英↓

忌與酸性藥物配伍,不能與CO2接觸。2、鑒別①內酰脲結構，水解生成二苯基

脲基乙酸→氨氣

②+氯化汞→白色↓

③與吡啶-硫酸銅試液→藍色

3、藥效

癲癇大發作的首選，對小發作無效。①抗癲癇②抗外周神經痛③抗心率失常4、不良反應

長期應用可出現牙齦增生，靜脈注射可出現靜脈炎。

中樞神經系統藥物中樞神經系統藥物分類：

全身麻醉藥鎮靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮痛藥中樞興奮藥（按治療疾病或藥物作用分類）第二節抗癲癇藥和抗震顫麻痹藥

（一）概述癲癇是一類慢性、反復性、突然發作性的大腦功能失調。其特征為腦神經元突發性異常高頻放電，并向周圍擴散。抗癲癇藥可抑制大腦神經的興奮，用于防止和控制癲癇的發作。癲癇按發作時的表現分為：癲癇大發作癲癇小發作精神運動性發作局限性發作癲癇持續狀態*巴比妥類：苯巴比妥苯并二氮卓類：地西泮*乙內酰脲類：苯妥英鈉

氫化嘧啶二酮類：撲米酮

丁二酰亞胺類：乙琥胺

噁唑酮類：三甲雙酮其他類抗癲癇藥的分類:（按化學結構）*卡馬西平（掌握結構類型）化學名：5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺21345abdf1、理化性質

幾乎不溶于水，易溶于氯仿。2、鑒別與硝酸共熱→橙紅色3、藥效①用于癲癇大發作和綜合性發作

②抗外周神經痛丙戊酸鈉（了解）211、理化性質

極易溶于水，易溶于甲醇/乙醇。

有強吸濕性。2、藥效

廣譜抗癲癇藥。用于失神發作、癲癇大發作。

中樞神經系統藥物中樞神經系統藥物分類：

全身麻醉藥鎮靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮痛藥中樞興奮藥（按治療疾病或藥物作用分類）第三節抗精神失常藥

精神失常是由以多種原因引起的精神活動障礙為特征的一類疾病。抗精神失常藥是用以治療各種精神疾病的一類藥物。抗精神病藥強安定藥抗抑郁藥抗躁狂癥藥抗焦慮藥弱安定藥抗精神失常藥分類:（據適應癥分）情緒安定藥一、抗精神失常藥

（一）概述抗精神失常藥又稱強安定藥，抗精神分裂癥藥。可在不影響意識的條件下，控制興奮、躁動、妄想、幻覺等，可抑制中樞神經系統。吩噻嗪類氯丙嗪丁酰苯類氟哌啶醇噻噸類氯普噻噸其他類抗精神病藥分類:（按化學結構分）吩噻嗪類12561034789丁酰苯類鹵素雜環噻噸類/硫雜蒽類

12510其他類苯甲酰胺類：舒必利二苯并氮雜卓類：二苯并環庚三烯類：八元環：奧氮平……

奧氮平吩噻嗪類構效關系（了解）

（二）代表藥物

鹽酸氯丙嗪奮乃靜氯普噻噸氟哌啶醇舒必利鹽酸氯丙嗪（冬眠靈）化學名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽1425106.HCl1、理化性質

白色或乳白色結晶性粉末，有特嗅，味極苦，有引濕性。易溶于水、乙醇、氯仿。遇光變色。2、穩定性①易氧化

②不能與堿性藥物配伍3、鑒別本品水溶液+氧化劑，可變色。

①+硝酸→紅色

②+過氧化氫→紅色問題：鹽酸氯丙嗪注射液在放置過程中，會發生變色，原因是？在制備時應采取哪些措施增加穩定性？3、藥效

用于治療神經分裂癥、躁狂癥、也用于鎮吐，強化麻醉及人工冬眠。雖然效果較好，但毒副作用大。對產生光毒性反應的患者，服藥期間要避免陽光的過度照射。奮乃靜5211、理化性質

幾乎不溶于水，易溶于稀鹽酸。分子中含有吩噻嗪環，易被氧化變色。①光/空氣中放置，變紅

②酸性條件下加氧化劑→紅色。2、藥效主要治療精神分裂癥及躁狂癥。氯普噻噸

1、理化性質

淡黃色結晶性粉末，易溶于氯仿，水中不溶。具有堿性。2、鑒別加硝酸→亮紅色，

在UV下，溶液顯綠色。3、藥效鎮靜作用強，可止吐。

抗精神分裂癥，抗幻覺、妄想。氟哌啶醇

1、理化性質

溶于三氯甲烷，幾乎不溶于水。2、穩定性室溫避光條件下穩定。

加工成片劑時，輔料不能用乳糖。3、藥效抗精神病作用強，作用時間較短。

臨床多用于精神分裂癥、躁動癥。4、構效關系（了解）舒必利

1、理化性質

溶解性

酸堿兩性2、藥效

抗精神病藥，強止吐，抑制胃液分泌作用。適用精神分裂癥，對抑郁癥也有一定療效。

除吩噻嗪類、丁酰苯類抗精神病藥物外，非典型的抗精神病藥物喹硫平、氯氮平等，也是比較重要的抗精神病藥物。

中樞神經系統藥物中樞神經系統藥物分類：

全身麻醉藥鎮靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮痛藥中樞興奮藥（按治療疾病或藥物作用分類）第四節抗抑郁藥

1、丙咪嗪（了解）12569化學名:N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-丙胺1、丙咪嗪

患者服用后，會精神振奮，情緒提高，減輕抑郁。適用于內源性抑郁癥，反應性抑郁癥及更年期抑郁癥，也可用于小兒遺尿。但副