雌激素和孕激素性激素的分泌調節下丘腦（GnRH)垂體前葉(FSH和LH)

卵巢（E2）++性激素長反饋長反饋短反饋+—超短反饋+正反饋-負反饋+GnRH：促性腺激素釋放素FSH: 促卵泡素LH:黃體生成素

FSH:促卵泡素

LH:黃體生成素

E2:雌二醇

P:孕激素（增生期）下丘腦產生GnRH，使垂體前葉分泌FSH和少量LH

使卵巢內的卵泡發育成長，并隨著卵泡的逐漸成熟而分泌愈來愈多的雌激素，促使子宮內膜增生，大量的雌激素對下丘腦和垂體產生負反饋作用，使FSH的分泌減少（避孕藥原理），但促進LH的分泌，排卵前LH分泌明顯增多，卵泡生長迅速，終至排卵。（分泌期）排卵后LH急聚下降，而后LH和FSH協同作用，使破裂的卵泡形成黃體，其中粒層黃素細胞及卵泡細胞將分泌雌激素、孕激素，并隨著黃體發育產生愈來愈多的孕激素，使增生的內膜轉入到分泌期或月經前期。黃體期孕激素與雌激素達到一定濃度時，將協同對下丘腦及垂體起負反饋作用（避孕藥原理）。（月經期）黃體退化，孕激素及雌激素的分泌隨之漸減少，導致子宮內膜的退化剝落，月經來潮。

雌激素類藥天然：雌二醇（E2

）代謝產物：雌酮（E1

）、雌三醇（E3

）合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇己烯雌酚17-

羥孕酮類19-去甲基睪丸酮類天然：黃體酮合成黃體酮衍生。甲羥孕酮、甲地孕酮妊娠素衍生。炔諾酮、炔諾孕酮

孕激素類藥【體內過程】

雌激素類藥天然雌激素可經消化道吸收，但易在肝破壞，需注射給藥。在血液中大部分與性激素結合球蛋白結合，也可與白蛋白非特異性地結合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸結合的形式從腎臟排出，也有部分從膽道排泄并形成肝腸循環。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝內破壞較慢，口服效果好，作用較持久。油溶液制劑或與脂肪酸化合成酯，作肌內注射，可以延緩吸收，延長其作用時間。

孕激素類藥黃體酮口服后在胃腸及肝迅速破壞，效果差，故采用注射給藥。(琪寧？)血漿中的黃體酮大部分與蛋白結合，游離的僅占3%。其代謝產物主要與葡萄糖醛酸結合，從腎排出。人工合成的炔諾酮、甲地孕酮等作用較強，在肝破壞較慢，可以口服，是避孕藥的主要成分。油溶液肌內注射可發揮長效作用。【藥理作用】雌激素類藥促使女性第二性征和性器官發育成熟，維持女性第二性征在孕激素協同下，參與形成月經周期大劑量抗排卵作用，并能抑制乳汁分泌。抗雄激素作用。影響水鹽代謝：有輕度水、鈉潴留作用增加骨骼鈣鹽沉積，加速骨骺閉合。預防絕經期婦女骨質丟失其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。降低糖耐量；增加凝血因子活性，促進凝血作用。孕激素類藥生殖系統：當月經后期，在雌激素作用的基礎上，使子宮內膜繼續增厚、充血、腺體增生并分支，由增殖期轉為分泌期，有利于孕卵的著床和胚胎發育。與縮宮素競爭受體，抑制子宮的收縮，并降低子宮對縮宮素的敏感性。一定劑量可抑制LH的分泌，從而抑制排卵。與雌激素一起促使乳腺腺泡發育，為哺乳作準備。代謝：競爭性對抗醛固酮，從而促進Na+和Cl-的排泄并利尿。升高體溫：有輕度升高體溫作用，使月經周期的黃體相基礎體溫較高。【臨床應用】雌激素類藥絕經期綜合征卵巢功能不全和閉經功能性子宮出血乳房脹痛及退乳晚期乳腺癌前列腺癌痤瘡避孕：與孕激素合用孕激素類藥功能性子宮出血痛經和子宮內膜異位癥先兆流產與習慣性流產子宮內膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌【不良反應】雌激素類藥常見厭食、惡心、嘔吐、頭暈，早晨較多見。減少劑量或從小劑量開始逐漸增加劑量可減輕反應；注射劑此種反應較輕。長期大量應用可引起子宮內膜過度增生及子宮出血，故有子宮出血傾向者及子宮內膜炎患者慎用。大劑量雌激素可引起水鈉潴留；肝功不良可引起膽汁郁積性黃疸，故肝功能不良、高血壓者慎用。孕激素類藥不良反應較少，偶見頭暈、惡心及乳房脹痛等。長期應用可引起子宮內膜萎縮，月經量減少，并易發陰道真菌感染。19-去甲睪酮類大劑量時可致肝功能障礙。雌激素類藥【商品名】補佳樂【通用名稱】戊酸雌二醇片【生產廠商】德國先靈藥業【產品規格】1mg由大豆提取，最接近人體的雌激素，進入人體后立即轉化為E2【商品名】倍美力【通用名稱】結合雌激素片【生產廠商】Newbridge，Co.Kildare，Ireland【產品規格】0.625mg孕激素類藥雌孕激素復方制劑克齡蒙達英35媽富隆敏定偶商品名通用名

規格黃體酮注射液1ml：20mg琪寧黃體酮膠丸0.1g醋酸甲羥孕酮片2mg佳迪醋酸甲地孕酮膠囊0.16g達芙通地屈孕酮片10mg孕三烯酮膠囊2.5mg克齡蒙戊酸雌二醇片/雌二醇環丙孕酮片復合包裝11片白色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg，10片淺橙紅色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸環丙孕酮1mg達英35炔雌醇環丙孕酮片醋酸環丙孕酮2mg、炔雌醇0.035mg媽富隆去氧孕烯炔雌醇片去氧孕烯0.15mg、炔雌醇30μg敏定偶復方孕二烯酮片21片白色藥片：孕二烯酮75μg、炔雌醇30μg7片紅色藥片（空白藥片）

單用雌激素的可能處方適應癥劑量及用法作用機理子宮內膜修復1mgTid雌激素使子宮內膜增生修復產后回奶5mgTid×5d大劑量雌激素可抑制下丘腦-垂體的機能，減少泌乳素分泌絕經后取環3mgQd×7d使陰道上皮及宮頸組織增生，起軟化作用老年性陰道炎外用（倍美力軟膏）使陰道上皮增生，酸度提高，增加對致病菌的抵抗力以補佳樂為例單用孕激素黃體酮im20mg×5d安宮黃體酮po10mgQd×5d1.閉經黃體酮試驗觀察有無撤藥性出血。用藥后2～7天出現撤藥性陰道出血者為陽性2.先兆流產

黃體酮im20mg

地屈孕酮（達芙通）po10mg（1片）Q8h/Q12h單用孕激素4.子宮內膜異位

孕三烯酮膠囊2.5mgBiw（術后1周開始，連續3~6個月，停藥2~3個月來月經）【機制】具有抗孕激素和雄激素作用，并有性激素活性，能抑制FSH、LH釋放，引起卵巢分泌功能抑制，血中孕激素、雄激素下降，另外，孕激素直接作用于子宮內膜和子宮內膜受體，發揮抗孕激素、雄激素作用，從而使子宮內膜和異位子宮內膜萎縮3.對腫瘤的作用

大劑量長期應用孕激素對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。（乳腺癌、晚期子宮頸癌、腎癌、前列腺癌和卵巢癌）

醋酸甲地孕酮膠囊（佳迪）po0.16gQd【機制】可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結合，抑制瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

甲地孕酮，一種具有蛋白同化作用的孕激素，除對激素敏感腫瘤細胞具抑制作用外，臨床上可改善耐受性和體重下降，改善骨髓抑制，提高生活質量，延長生存期雌孕激素聯用1.人工周期月經第5天起口服雌激素×21天最后10天加服孕激素停藥2~5天撤藥性出血，然后繼續下一次療程，連續3次療程1.補佳樂/倍美力+安宮黃體酮/琪寧/達芙通2.克齡蒙（先服白色片，后服紅色片）3.達英35/媽富隆【適應癥】功血（有排卵/無排卵）、繼發性閉經、宮腔粘連、卵巢早衰、更年期綜合癥藥物組合選擇雌孕激素聯用2.避孕月經來潮的第一天開始服用，每天一片，直到服完一盒21片為止，接著停藥7天，在此7天期間，月經會開始，7天后開始服用下一盒。敏定偶：先服21片白色片，然后服7片紅色空白片

選擇：達英35/媽富隆/敏定偶

**克齡蒙排卵不受抑制，不可用于避孕（說明書原話）？**達英35、媽富隆還應用于多囊卵巢綜合癥達英35/媽富隆/敏定偶，均為短效避孕藥，停藥后可考慮懷孕用于人工周期或避孕不能漏服，如果忘記服藥應于24小時內補服體重升高時避孕藥主要的副作用，一般為暫時性的

【機制】1.雌激素增加了體液的重吸收，引起體液增加2.孕激素增加了血中胰島素的水平，增進食欲3.口服避孕藥可引起膽囊收縮素減少，從而影響糖耐量并促進脂肪堆積注意事項肌注黃體酮后可解除尿路平滑肌痙攣，所以止痛效果顯著。關于黃體酮對腎結石的作用，具體有三個方面：(1)黃體酮競爭性對抗醛固酮分泌，減少腎小管上皮