PAGEPAGE22023年藥學中級職稱《基礎知識》考試題庫大全（按章節）-藥物化學一、單選題1.下列哪些藥物藥用其反式結構A、雷尼替丁B、頭孢曲松C、己烯雌酚D、他莫昔芬E、維生素A答案：B解析：雷尼替丁、已烯雌酚、他莫昔芬、維生素A藥用其反式結構，頭孢曲松藥用其順式結構，所以答案為B。2.下列哪個原子或基團是影響嗎啡鎮痛活性的關鍵基團A、酚羥基B、醇羥基C、雙鍵D、叔胺氮原子E、氧原子答案：D解析：17位的叔胺氮原子是影響鎮痛活性的關鍵基團，不同取代基的引入，可使阿片受體的作用發生逆轉，由激動劑變為拮抗劑。3.藥物化學結構與生物活性間關系的研究是A、理化關系研究B、藥動學關系研究C、藥效學關系研究D、藥理學關系研究E、構效關系研究答案：E解析：藥物的生物活性與藥物的化學結構有密切關系，是藥物結構-藥效關系研究的主要內容。4.以下為蛋白同化激素的藥物是A、B、C、D、E、答案：A解析：本題所給選項中A為苯丙酸諾龍結構；B為黃體酮結構；C為尼爾雌醇結構；D為醋酸甲地孕酮結構；E為炔雌醇結構。5.可與三氯化銻反應生成深藍色，自身又能發出強黃綠色熒光的是A、維生素AB、維生素BC、維生素CD、維生素DE、維生素E答案：A6.西替利嗪分子中含有以下哪個基團，不易通過血腦屏障A、羥基B、羰基C、羧基D、酯鍵E、碳酸氫根離子答案：C解析：因為西替利嗪分子中含有羧基，故易發生離子化反應，不易通過血腦屏障。離子化不完全的西替利嗪量極少，基本上沒有鎮靜作用。7.對鹽酸哌替啶作用敘述正確的是A、本品為β受體激動劑B、本品為μ受體抑制劑C、鎮痛作用為嗎啡的10倍D、本品不能透過胎盤E、主要用于創傷、術后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療答案：E解析：鹽酸哌替啶為μ受體激動劑，鎮痛作用為嗎啡的1/10。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創傷、術后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮靜作用。8.酰鹵或多鹵代烴類化合物在體內可以與哪種內源性小分子結合A、葡萄糖醛酸B、谷胱甘肽C、氨基酸D、形成硫酸酯E、乙酰化答案：B解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸組成的含有硫醇基團的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的親核作用。谷胱甘肽與酰鹵或多鹵代烴類化合物的反應大多是體內解毒的反應。谷胱甘肽通過和酰鹵或多鹵代烴類化合物的反應生產酰化谷胱甘肽，解除了代謝物對人體的毒害。9.安鈉咖的組成是A、苯甲酸鈉和咖啡因B、苯乙酸鈉和咖啡因C、苯甲酸鈉和嗎啡D、苯乙酸鈉和嗎啡E、苯甲酸鈉和阿司匹林答案：A10.下列有關抗孕激素說法不正確的是A、抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受體B、抗孕激素主要用于抗早孕C、抗孕激素也有用于治療乳腺癌的D、米非司酮為第一個抗孕激素E、以上都不對答案：E解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受體，故也稱孕激素拮抗劑，目前主要用于抗早孕，也有用于治療乳腺癌的，米非司酮為第一個孕激素拮抗劑。所以答案為E。11.對乙酰氨基酚的哪個代謝產物可導致肝壞死A、葡萄糖醛酸結合物B、硫酸酯結合物C、N-乙酰基亞胺醌D、氮氧化物E、谷光甘肽結合物答案：C解析：對乙酰氨基酚的小部分代謝物為由細胞色素P450氧化酶系統氧化而產生的N-羥基衍生物，此物質可以轉化成活性毒性代謝物乙酰基亞胺醌，從而產生肝腎毒性。所以答案為C。12.最準確的藥物定量構效關系的描述是A、拓撲學方法設計新藥B、Hansch方法C、數學模型研究分子的化學結構與生物活性關系的方法D、Free-Wilson數字加和模型E、統計學方法在藥物研究中的應用答案：C解析：用一定的數學模型對分子的化學結構與其生物效應間的關系進行定量解析，從而尋找出結構與活性間的量變規律這是一種最精確的研究藥物的化學結構與生物活性的關系的方法。13.氯沙坦主要用于A、抗心絞痛B、抗高血壓C、抗血栓藥物D、抗心律失常藥E、強心藥答案：B14.鹽酸普魯卡因可與NaNO試液反應后，再與堿性β-萘酚合成猩紅染料，其依據為A、因為生成NaClB、第三胺氧化C、酯基水解D、因含有芳伯胺基E、苯環上發生亞硝基化答案：D解析：與NaNO試液反應后，再與堿性β-萘酚合成猩紅染料，此為芳伯胺基的特征反應。鹽酸普魯卡含有芳伯胺基。15.下列哪些藥物不屬于前體藥A、塞替哌B、環磷酰胺C、吉西他濱D、卡莫氟E、甲磺酸伊馬替尼答案：E解析：塞替哌為替哌的前體藥。環磷酰胺為磷酰氮芥的前體藥。卡莫氟又為氟尿嘧啶的前體藥。吉西他濱在體內轉化成吉西他濱二磷酸鹽和吉西他濱三磷酸鹽而發揮作用。所以答案為E。16.維生素C又稱抗壞血酸，分子中酸性最強的是A、2位羥基B、3位羥基C、4位羥基D、5位羥基E、6位羥基答案：B解析：維生素C又稱壞血酸，易溶于水，水溶液顯酸性。烯醇式存在，C2上羥基與鄰位羰基形成氫鍵，C3位羥基酸性比C2位羥基強。17.紅霉素的內酯環為A、15個原子，無雙鍵B、15個原子，有雙鍵C、14個原子，有雙鍵D、14個原子，無雙鍵E、16個原子，有雙鍵答案：D解析：紅霉素的內酯環有14個原子，無雙鍵。18.具有噻唑結構的抗潰瘍藥是A、依可替丁B、雷尼替丁C、羅沙替丁D、法莫替丁E、西咪替丁答案：D解析：法莫替丁結構中具有噻唑結構。19.以下對卡馬西平描述錯誤的是A、具有1，4-苯并二氮結構B、具有二苯并氮雜結構C、幾乎不溶于水D、為廣譜抗驚厥藥，對癲癇大發作最有效E、遇潮生成二水合物，使片劑硬化影響其被吸收答案：A解析：卡馬西平具有二苯并氮雜結構，不具有具有1，4-苯并二氮結構，故A錯誤20.甾體激素是一類稠合四環脂烴化合物，以下有關說法錯誤的是A、具有環戊環并多氫菲母核B、甾體激素類藥物四個稠合環中三個為六元環，一個為五元環C、甾體激素類藥物四個稠合環主要以兩種稠合方式存在D、甾體激素類藥物5β-系為A/B環反式稠合，5α-系為A/B環順式稠合E、甾體激素類藥物四個環中三個環一般以椅式構象存在，一個環以半椅式構象存在答案：D解析：甾體激素類藥物具有環戊環并多氫菲母核結構，其稠合四環中三個環為六元環一個環為五元環，理論上稠合四環有多種稠合方式，實際上主要以兩種方式存在，即5-α系和5-β系，5β-系為A/B環順式稠合，5α-系為A/B環反式稠合，甾體三個環一般以椅式構象存在，一個環以半椅式構象存在。21.屬于頭孢噻肟鈉特點的是A、結構中的甲氧肟基順式抗菌活性強B、在7-位側鏈上β位上是順式的甲氧肟基C、7-位側鏈α位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和廣譜特點E、對革蘭陰性菌作用不如第一、第二代答案：A解析：頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結構中以甲氧肟基順式抗菌活性強。22.關于苯妥英鈉的表述正確的是A、本品的水溶液呈酸性B、對空氣比較穩定C、本品不易水解D、具有酰亞胺結構E、為無色結晶答案：D解析：本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結構，易水解。23.藥物的親脂性與生物活性的關系是A、增強親脂性，有利吸收，活性增強B、降低親脂性，不利于吸收，活性下降C、適度的親脂性有最佳活性D、增強親脂性，使作用時間縮短E、降低親脂性，使作用時間延長答案：C解析：在人體中，大部分的環境是水相環境，體液、血液和細胞漿液都是水溶液，藥物要轉運擴散至血液或體液，需要在水中溶解，要求藥物有一定的水溶性。而藥物通過生物膜或細胞膜時，這些膜由磷脂組成的，又需要具有一定的脂溶性。故當藥物具有適度的親脂性時有最佳活性。24.以下哪項不符合鹽酸西替利嗪A、有1個手性碳B、無鎮靜催眠作用C、分子中有羧基D、哌嗪類抗過敏藥E、有催眠副作用答案：E解析：鹽酸西替利嗪結構特點：哌嗪、羧基、一個手性碳（左大于右，臨床用消旋體）；分子中存在的羧基，易離子化，不易透過血腦屏障，故基本上無鎮靜作用。用途：屬于非鎮靜性H1受體拮抗劑，為臨床常用的哌嗪類抗過敏藥。25.在臨床上屬于預防和治療各種A型流感病毒毒株的是A、金剛烷胺B、利巴韋林C、齊多夫定D、拉米夫定E、阿昔洛韋答案：A解析：金剛烷胺能有效地預防和治療各種A型流感病毒毒株，尤其是亞洲流感病毒A毒株。另外，對德國水痘病毒、B型流感病毒、呼吸合胞體病毒和某些RNA病毒也具有一定的活性。26.臨床應用的阿托品是莨菪堿的A、右旋體B、左旋體C、外消旋體D、內消旋體E、都在使用答案：C解析：雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。27.下列哪項與阿司匹林的特點不符A、易溶碳酸鈉溶液B、加熱后與三氯化鐵反應顯紫堇色C、遇濕可緩慢水解D、僅有解熱鎮痛作用E、水解產物是水楊酸和醋酸答案：D解析：阿司匹林的特點：易溶于碳酸鈉；加熱后與三氯化鐵反應顯紫色；遇濕可緩慢水解；水解產物是水楊酸和醋酸。28.在1，4-苯二氮類結構的1，2位上并入三唑環，生物活性明顯增強，原因是A、藥物對代謝的穩定性增加B、藥物與受體的親和力增加C、藥物的極性增大D、藥物的親水性增大E、藥物對代謝的穩定性及對受體的親和力均增大答案：E解析：1，4-苯二氮類1，2位酰胺鍵水解開環導致活性喪失，在此位置并合三唑環，可使其穩定性增加，同時提高了藥物與受體的親和力。29.不以苯二氮受體為靶點的藥物是A、地西泮B、奧沙西泮C、阿普唑侖D、艾司唑侖E、卡馬西平答案：E解析：苯二氮類藥物以苯二氮受體作為靶點，地西泮、奧沙西泮、阿普唑侖、艾司唑侖都為苯二氮類藥物。卡馬西平為二苯并氮雜類。所以答案E。30.鹽酸西替利嗪為A、利尿藥B、退熱藥C、降血脂藥D、抗過敏藥E、降壓藥答案：D31.肥胖伴胰島素抵抗的2型糖尿病患者的首選藥物是A、格列美脲B、格列苯脲C、胰島素D、阿卡波糖E、二甲雙胍答案：E32.關于下面說法不正確的是A、其母核的六元環內存在1，3-二酰亞胺基團，可發生酮式-烯醇式互變異構B、二酰亞胺基團在堿性條件下水解，釋放出氨氣C、是巴比妥類藥物的基本結構D、六元環中的丙二酰脲或酰亞胺基團可與部分重金屬離子發生顏色反應E、此類藥物的鈉鹽可與硝酸銀反應，生成可溶的一銀鹽，即使硝酸銀過量，也不會生成難溶的二銀鹽白色沉淀答案：E解析：這是巴比妥類藥物的基本結構。其母核的六元環內存在1，3-=酰亞胺基團，可發生酮式-烯醇式互變異構，在水溶液中發生電離。巴比妥類藥物呈弱酸性，pKa為7.3至8.4。二酰亞胺基團在堿性條件下水解，釋放出氨氣六元環中的丙二酰脲或酰亞胺基團可與部分重金屬離子發生顏色反應。此類藥物的鈉鹽可與硝酸銀反應，生成可溶的一銀鹽，如果硝酸銀過量，可生成難溶的二銀鹽白色沉淀，所以答案為E。33.關于藥效團的描述哪個是正確的A、是與藥物活性有關的原子B、是與藥物活性有關的官能團C、是產生活性的取代基D、是產生活性的共同的結構E、是能被受體識別和結合的三維結構要素的組合答案：E解析：藥效團是結構特異性藥物中，能被受體所識別和結合的三維結構要素的組合。34.結構中含有咪唑環、側鏈含有胍基的藥物是A、雷尼替丁B、法莫替丁C、枸櫞酸鉍鉀D、西咪替丁E、奧美拉唑答案：D解析：結構中含有咪唑環、側鏈含有胍基的藥物是西咪替丁。35.關于酯化和酰胺化結構修飾，下列說法不正確的是A、可以減低藥物的極性B、可以增加藥物的穩定性C、影響藥代動力學性質D、可以增加藥物的解離度E、可以減低藥物的解離度答案：D解析：酯化和酰胺化是藥物化學結構修飾中最常用的方法，主要用于含有羥基、羧酸基、氨基等基團藥物的修飾。通過修飾可以減低藥物的極性、解離度或酸堿度，增加藥物的穩定性，減少藥物的刺激性和改變藥物的藥代動力學性質等，所以答案為D。36.以下哪個是喹諾酮類抗菌藥必要的基團A、1位乙基B、2位羰基C、5位氟D、3位羧基4位羰基E、8位哌嗪答案：D解析：喹諾酮類抗菌藥中A環：吡啶酸酮必需的基本藥效基因，3位-COOH和4位C=O與DNA促旋酶和拓撲異構酶結合，不可缺。37.下列非甾體抗炎藥物中，哪個藥物的代謝物用作抗炎藥物A、雙氯酚酸B、萘普生C、布洛芬D、塞來昔布E、保泰松答案：E解析：保泰松的體內代謝物羥布宗同樣具有消炎抗風濕作用，且毒性低，副作用小。所以答案為E。38.下列哪個藥物含α-羥基酮結構，與堿性酒石酸銅作用生成氧化亞銅橙紅色沉淀A、睪酮B、醋酸地塞米松C、黃體酮D、炔諾孕酮E、米非司酮答案：B解析：醋酸地塞米松具有α-羥基酮結構，可以發生Fehling反應，其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共熱，生成橙紅色的氧化亞銅沉淀。39.尼可剎米的結構式是A、B、C、D、E、答案：E40.以下結構是哪個藥物A、氨苯蝶啶B、依他尼酸C、螺內酯D、氫氯噻嗪E、呋塞米答案：D41.屬于甾體雌激素類藥物的是A、非那雄胺B、氟他胺C、炔雌醇D、黃體酮E、氫化可的松答案：C解析：非那雄胺為雄性激素生物合成抑制劑；氟他胺為雄性激素受體拮抗劑；炔雌醇屬于甾體雌激素類藥物；黃體酮屬于孕甾類藥物；氫化可的松為糖皮質激素類藥物。所以答案為C。42.下列哪項關于替硝唑的述說是正確的A、可通過血腦屏障B、口服吸收不好C、其化學結構中具有羥基D、替硝唑不是含氮雜環化合物E、替硝唑化學名為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇答案：A解析：替硝唑是甲硝唑的羥基為乙磺酰基取代的含氮雜環化合物，具有口服吸收好、副作用輕、易透過血腦屏障等特點，臨床用于厭氧菌的系統與局部感染以及腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、腸道和肝阿米巴病。替硝唑的結構為43.按抗腫瘤藥的作用原理及來源分，抗腫瘤藥可分為A、烷化劑B、抗代謝藥物C、抗腫瘤抗生素D、抗腫瘤植物有效成分及抗腫瘤金屬配合物E、以上都正確答案：E解析：按抗腫瘤藥的作用原理及來源分，抗腫瘤藥可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物有效成分及抗腫瘤金屬配合物。所以答案為E。44.在睪酮17位引入甲基可發生以下哪種變化A、改變了溶解度B、改變了解離度C、改變了分配系數D、增加了脂溶性E、增加了位阻答案：E解析：因睪酮在體內易被代謝氧化，口服無效，在其結構的17位引入甲基，可獲得甲基睪酮，甲基是一個烴基，在睪酮分子引入烴基，可使位阻增加，不易代謝，故甲基睪酮口服有效。45.吲哚美辛屬于A、水楊酸類B、吡唑酮類C、芳基烷酸類D、N-芳基鄰氨基苯甲酸類E、1，2-苯并噻嗪類答案：C46.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以A、抑制體內cAMP的降解B、抑制血管緊張素Ⅰ向血管緊張素Ⅱ的轉化C、阻止內源性膽固醇的合成D、降低血中三酰甘油的含量E、促進膽固醇的排泄答案：C解析：羥甲戊二酰輔酶A還原酶是生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶作用，可阻止內源性膽固醇的合成。47.藥物第Ⅱ相生物結合過程中，下列哪個基團不能與藥物分子結合A、羥基B、羧基C、烷烴或芳烴D、含氮雜環E、氨基答案：C解析：藥物的結合反應分兩步進行，第一步是內源性的小分子物質被活化，變成活性形式，然后經轉移酶的催化與藥物或藥物在第Ⅰ相的代謝產物結合，形成結合代謝物。藥物或其代謝物中被結合的基團通常是羥基、氨基、羧基、雜環氮原子及巰基。48.與膽堿受體有關藥物分類不包括A、M膽堿受體激動劑B、乙酰膽堿酯酶抑制劑C、M膽堿受體拮抗劑D、N膽堿受體激動劑E、N膽堿受體拮抗劑答案：D解析：抗膽堿藥的分類（1）M受體拮抗劑：M受體拮抗劑主要藥理作用表現為松弛內臟平滑肌，抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃腺）分泌，散瞳等。（阿托品、哌侖西平、東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿）。（2）N受體拮抗劑：N受體拮抗劑包括主要用作降壓藥的神經節阻斷劑（見其他章節）和用作骨骼肌松弛的神經肌肉阻斷劑。（泮庫溴銨非去極化型、氯化琥珀膽堿去極化型）49.四環素在哪種條件下，開環生成內酯異構體A.pHA、AB、BC、CD、DE、E答案：C解析：四環素在溶液中的穩定性受pH值的影響，在堿性條件下6位C的羥基形成負離子，向11位C發生親核進攻，致環破裂，生成內酯異構體。50.下列說法與醋酸氫化可的松不相符的是A、本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末B、進入體內后在肝臟、肌肉及紅細胞中代謝C、首先通過5β或5α還原酶的催化使△被還原D、大部分C-20側鏈斷裂形成C-19甾體E、代謝產物主要從糞便中排出答案：E解析：醋酸氫化可的松為白色或幾乎白色的結晶性粉末，遇光變質，進入體內后在肝臟、肌肉及紅細胞中代謝。首先通過5β或5α還原酶的催化使△被還原，進一步在3α或3β酮基還原酶的作用下，將3-酮還原成醇，其中大部分C-20側鏈斷裂形成C-19甾體，代謝產物主要從尿及膽汁中排出。51.苯巴比妥結構中具有A、酰亞胺結構B、脂肪胺結構C、芳胺結構D、酚胺結構E、酰胺結構答案：A52.下列可用于治療結核病的藥物是A、慶大霉素B、鏈霉素C、阿奇霉素D、四環素E、TMP答案：B解析：慶大霉素、阿奇霉素、四環素、TMP都在不同程度上具有抗菌作用，但對結核桿菌無作用。鏈霉素主要用于與其他抗結核藥治療結核桿菌所致的各種結核病或其他分枝桿菌感染。53.王某因對磺胺類抗菌藥過敏，發生皮疹。由于從事高空作業，下列抗過敏藥中那個最適合小王的需要A、多西拉敏B、馬來酸氯苯那敏C、異丙嗪D、氯雷他定E、以上都不是答案：B解析：馬來酸氯苯那敏屬丙胺類抗組胺藥。在經典抗組胺藥物中，丙胺類屬于作用最強、鎮靜性最低的一類。所以答案為B。54.通過以下哪些途徑不能增強糖皮質激素的抗炎作用A、去掉10位的角甲基B、C-6位上引入甲基C、C-9位上引入氟原子D、C-16位上引入甲基或羥基E、C-1位上引入雙鍵答案：A解析：糖皮質激素可以通過以下方法增強其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羥基、C-1位上引入雙鍵、C-6位上引入甲基；C-21位上羥基的酯化可使藥物改善生物利用度，而不改變其生物活性；糖皮質激素10位上無角甲基。所以答案為A。55.抗腫瘤藥卡莫司汀屬于哪種結構類型A、氮芥類B、乙撐亞胺類C、甲磺酸酯類D、多元醇類E、亞硝基脲類答案：E解析：卡莫司汀屬于亞硝基脲類結構抗腫瘤藥。56.下列各藥物中哪種屬于抗菌作用強的碳青霉烯類抗生素A、舒巴坦B、亞胺培南C、克拉維酸D、頭孢噻肟鈉E、多西環素答案：B解析：亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。57.呋塞米屬于A、磺酰胺類抗菌藥B、苯并噻嗪類利尿藥C、磺酰胺類利尿藥D、含氮雜環類利尿藥E、醛固酮拮抗劑類利尿藥答案：C解析：磺酰胺類利尿藥代表藥物有呋塞米、氫氯噻嗪和乙酰唑胺。58.可以口服的雌激素類藥物是A、炔雌醇B、雌三醇C、雌酚酮D、雌二醇E、炔諾酮答案：A解析：炔雌醇是一種口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。現在已經成為口服甾體避孕藥中最常用的雌激素組分。所以答案為A。59.阿司匹林不具有下列哪項不良反應A、胃腸道出血B、水楊酸反應C、便秘D、過敏反應E、瑞夷綜合征（急性肝脂肪變性-腦病綜合征）答案：C解析：阿司匹林中含有游離羧基，對胃黏膜有強刺激性，且發現它可抑制血小板聚集，加重出血傾向。過量使用阿司匹林，會出現頭痛、嘔吐、耳鳴等現象，總稱為水楊酸反應，是水楊酸中毒的表現。少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏休克。在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘等時，服用阿司匹林來退熱，可引起急性肝脂肪變性-腦病綜合征（瑞夷綜合征）。目前未見有阿司匹林可引起便秘的報道。60.下列對于強心苷類藥物的構效關系說法錯誤的是A、強心苷類化學結構由糖苷基和配糖基兩部分組成B、強心苷類屬于Na，K-ATP酶抑制劑C、C位上的內酯環是強心苷的重要結構特征D、糖苷基部分具有強心作用E、強心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上答案：D解析：強心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上，雖然糖苷基部分不具有強心作用，但可影響配糖基的藥代動力學性質。所以答案為D。61.以下關于異環磷酰胺的說法錯誤的是A、為前體藥物B、代謝途徑與環磷酰胺基本相同C、經代謝可產生耳毒性D、主要毒性為骨髓抑制、腎臟毒性E、可與美司鈉-起使用答案：C解析：異環磷酰胺為前體藥物。在體內經活化代謝后才能發揮作用。異環磷酰胺經代謝可產生單氯乙基環磷酰胺而產生神經毒性。主要毒性為骨髓抑制、腎臟毒性。可與美司鈉-起使用以降低毒性。62.酮康唑可用于下列哪種疾病的緩解治療A、前列腺癌B、乳腺癌C、肺結核D、肺炎E、淋巴癌答案：A63.下列哪種藥物是乙酰膽堿酯酶抑制劑A、氫溴酸加蘭他敏B、硝酸毛果蕓香堿C、硫酸阿托品D、氯解磷定E、溴丙胺太林答案：A解析：氫溴酸加蘭他敏是乙酰膽堿酯酶抑制劑。硝酸毛果蕓香堿是膽堿受體激動劑。硫酸阿托品是M膽堿受體阻斷劑。氯解磷定是有機磷酸酯中毒解救藥。溴丙胺太林為合成類M膽堿受體阻斷劑。64.鹽酸哌唑嗪是A、具有二氫吡啶結構的鈣通道拮抗劑B、具有硫氮雜結構的治心絞痛藥C、具有氨基醇結構的β受體阻斷藥D、具有酯類結構的抗心絞痛藥E、具有苯并嘧啶結構的降壓藥答案：E解析：鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結構的降壓藥，所以答案選E。65.下列藥物中，哪個藥物結構中不含有羧基卻具有酸性A、阿司匹林B、美洛昔康C、布洛芬D、吲哚美辛E、舒林酸答案：B解析：美洛昔康結構中含有烯醇結構，具有酸性。其余藥物均含有羧基。66.下列哪個結構改造可使雌二醇口服有效A、C位引入鹵素B、C位醚化C、C位引入乙基D、C位引入乙炔基E、3位羥基酯化答案：D解析：雌二醇結構中C17引入乙炔基可增大空間位阻，減慢代謝，口服有效，如炔雌醇。67.下列有關奧美拉唑的說法錯誤的是A、是外消旋酸鹽B、體外無活性C、次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝產物D、進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，依次轉化為螺環中間體、次磺酸和次磺酰胺形式E、埃索美拉唑是其活性代謝形式答案：E解析：奧美拉唑在體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，依次轉化為螺環中間體、次磺酸和次磺酰胺形式。次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝產物，與H，K-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價結合，使H，K-ATP酶失活，產生抑制作用。埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋體。所以答案為E。68.全身麻醉藥可用于A、中樞神經系統B、浸潤麻醉C、吸入麻醉D、傳導麻醉E、靜脈麻醉答案：A解析：全身麻醉藥作用于中樞神經系統，使其受到抑制；局部麻醉藥則作用于神經末梢或神經干，阻滯神經沖動傳導。可用于浸潤麻醉、吸入麻醉、傳導麻醉、靜脈麻醉。69.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成A、綠色絡合物B、紫紅色絡合物C、白色膠狀沉淀D、氨氣E、紅色溶液答案：B解析：異戊巴比妥含丙二酰脲結構，有雙縮脲反應，可以與吡啶硫酸銅溶液生成紫紅色。所以答案為B。70.以下為氯丙嗪結構式的是A、B、C、D、E、答案：C71.遇光極不穩定，分子內產生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是A、卡托普利B、硝酸異山梨酯C、單硝酸異山梨酯D、鹽酸美西律E、硝苯地平答案：E解析：硝苯地平遇光極不穩定，分子內發生光催化的歧化反應，生成硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯毗啶衍生物，亞硝基苯吡啶衍生物對人極有危害，故在生產、存貯中均應注意避光。72.未經結構改造直接用于臨床的是A、甲睪酮B、炔諾酮C、黃體酮D、炔雌醇E、潑尼松龍答案：C73.下列哪個不是孕激素的化學結構特點A、具孕甾烷母核B、A環為芳香環C、3位和20位有酮D、4位有雙鍵E、10和13位有甲基答案：B解析：孕激素結構特征：母體為孕甾烷，3，20-二酮，5-烯。74.下列哪個結構中20位具有甲基酮，可與高鐵離子絡合A、黃體酮B、炔諾酮C、甲睪酮D、苯丙酸諾龍E、雌二醇答案：A解析：黃體酮結構中C20位上具有甲基酮結構，與高鐵離子絡合；75.下列關于替硝唑的敘述哪項是錯誤的A、可通過血腦屏障B、口服吸收好C、其化學結構中具有羥基D、替硝唑是含氮雜環化合物E、臨床用于厭氧菌的系統與局部感染以及腸道或泌尿生殖道滴蟲病、腸道和肝阿米巴蟲病答案：C解析：替硝唑是甲硝唑的羥基為乙磺酰基取代的含氮雜環化合物，具有口服吸收好、副作用輕、易透過血腦屏障等特點，臨床用于厭氧菌的系統與局部感染以及腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、腸道和肝阿米巴病。76.雙氯芬酸鈉的結構式是A、B、C、D、E、答案：E77.維生素B具有下列哪些結構A、異咯嗪環B、噻唑環C、苯環D、環己環E、咪唑環答案：B解析：維生素B的結構如下其結構中具有噻唑環。78.關于電子等排體的說法正確的是A、包括經典的和非經典的電子等排體B、CH，NH，O為三價電子等排體C、經典的生物電子等排包括可交換基團和環與非環的替代D、CH=，N=互為二價電子等排體E、非經典電子等排必須遵循經典生物電子等排的立體和電子規則答案：A解析：生物電子等排包括經典的和非經典的電子等排；CH，NH，O為經典電子等排二價電子等排體，-CH=，-N=為三價電子等排體；非經典的生物電子等排包括可交換基團和環與非環的替代；非經典電子等排不必遵循經典生物電子等排的立體和電子規則，但是必須要產生相似的生物活性，所以答案為A。79.H受體拮抗劑由下列哪幾部分組成a.堿性芳雜環基團取代的芳雜環

B.平面型的“脒脲基團”

C.易曲撓的四原子鏈的中間部分

D.氨基的親水性基團

E.萘環親酯基團A、a+b+cB、b+cC、a+b+eD、b+c+dE、a+c+e答案：A解析：H受體拮抗劑由三部分組成：a.堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環；b.咪脲基團或類似基團；c.中間為易曲繞的四原子鏈，含S最佳。所以答案為A。80.下列哪個是醛固酮拮抗劑，用于頑固性水腫A、依他尼酸B、螺內酯C、氨苯蝶啶D、氫氯噻嗪E、呋塞米答案：B解析：螺內酯為醛固酮拮抗劑，利尿作用弱，緩慢而持久，但降壓作用明顯，臨床上用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫，還可用于消除腹水和心臟性水腫等，與氫氯噻嗪合用效果好。81.環磷酰胺屬于哪種氮芥類抗腫瘤藥A、脂肪氮芥B、芳香氮芥C、氨基酸氮芥D、雜環氮芥E、甾體氮芥答案：D解析：環磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸電子基團環狀磷酰胺內酯。環狀磷酰胺內酯屬于雜環氮芥。82.藥物代謝中的第1相生物轉化不包括A、氧化反應B、結合反應C、脫烷基反應D、還原反應E、水解反應答案：B解析：藥物代謝中的第I相生物轉化包括氧化反應、還原反應、水解反應、羥基化反應、脫烷基反應、芳環羥基化反應等等。所以答案為B。83.下列藥物結構中，含有雄甾烷母核的藥物是A、苯丙酸諾龍B、炔諾酮C、丙酸睪酮D、他莫昔芬E、乙烯雌酚答案：C解析：丙酸睪酮是天然雄激素，1935年從雄仔牛睪丸中提取制得的純品。后經闡明是雄甾烷衍生物。在母核上取代有17-β羥基，本品是其丙酸酯化合物，分子中不存在易變基團，性質相對穩定。所以答案為C。84.于前體藥物，下列說法不正確的是A、是指經過生物體內轉化后才具有藥理作用的化合物B、本身沒有生物活性或活性很低，經過體內代謝后變為有活性的物質C、其目的是為了增加藥物的生物利用度，加強靶向性，但是不能降低藥物的毒性和副作用D、目前前體藥物分為兩大類：載體前體藥物和生物前體E、載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性答案：C解析：前體藥物本身沒有生物活性或活性很低，經過體內代謝后變為有活性的物質，這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度，加強靶向性，降低藥物的毒性和副作用，所以答案為C。85.遇酸發生脫水反應，活性大大降低的是哪個A、維生素CB、維生素DC、維生素KD、維生素BE、維生素E答案：E86.以下為局麻藥分類的是A、芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類B、芳酸酯類、酰胺類、芳胺類及其他類C、酰胺類、芳胺類、氨基酮類及其他類D、芳胺類、芳酸酯類、氨基酮類及其他類E、芳胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類答案：A解析：局麻藥可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類87.硝酸甘油的抗心絞痛的作用機制是A、抑制心肌鈣離子的外流B、興奮心肌上的β受體C、興奮心肌上的σ受體D、釋放內皮舒張因子起作用E、抑制心肌細胞膜上酶的活性答案：D解析：硝酸甘油釋放內皮舒張因子直接松弛血管平滑肌，特別是小血管平滑肌，使全身血管擴張，外周阻力減少，靜脈回心血量減少，心臟負荷減輕，心肌耗氧量減少，從而緩解心絞痛。88.符合鹽酸阿糖胞苷性質的是A、口服吸收好B、不溶于水，可溶于氯仿C、屬于烷化劑類抗腫瘤藥D、與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效E、為尿嘧啶類抗腫瘤藥答案：D解析：阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內轉化為活性的三磷酸阿糖胞苷發揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。89.治療膀胱癌的首選藥物是A、卡莫司汀B、環磷酰胺C、氟尿嘧啶D、塞替派E、巰嘌呤答案：D解析：卡莫司汀結構中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環磷酰胺分子中一般含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤的首選。90.關于胰島素(insulin)的描述有誤的是A.16種51個氨基酸組成A、由B、B兩個肽鏈構成C、可用于糖尿病的治療D、可用于高血壓的治療E、目前臨床用得最多的是豬胰島素答案：D91.以下哪個性質與阿昔洛韋無關A、在冰醋酸中略溶B、水中溶解度大C、在稀氫氧化鈉中溶解D、是開環核苷E、結構含鳥嘌呤答案：B解析：阿昔洛韋1）結構：鳥嘌呤，第一個上市的開環鳥苷類似物。2）性質：1位N的H弱酸性，溶于稀NaOH。在冰醋酸中略溶。92.下列哪些藥物屬于雄甾烷類A、黃體酮B、丙酸睪酮C、炔雌醇D、潑尼松E、甲地孕酮答案：B解析：黃體酮、潑尼松、甲地孕酮為孕甾類藥物；丙酸睪酮為雄甾類藥物；炔雌醇屬于甾體雌激素類藥物。所以答案為B。93.與磺胺結構相似的拮抗藥是A.葉酸A、對氨基苯甲酸(PABB、C、二氫葉酸D、四氫葉酸E、嘧啶答案：B解析：磺胺與對氨基苯甲酸的化學結構相似。可與PABA發生競爭性抑制，使細菌不能充分利用周圍環境中的PABA合成葉酸，最終使細菌生長受阻。94.以下哪項與鹽酸丁卡因不符A、具重氮化-偶合反應B、毒性較大C、局部麻醉藥D、不易氧化變色E、酯鍵易水解答案：A95.下列說法錯誤的是A、青霉素與頭孢菌素沒有相同側鏈，不存在交叉過敏B、在室溫pH=4時，青霉素在稀鹽酸溶液中時，以親核基團進攻β-內酰胺環，經重組生成青霉二酸C、青霉素在堿性條件下生成青霉胺和青霉醛D、青霉素的母核是由β-內酰胺環和五元噻嗪環并合而成E、青霉素V鉀可以口服答案：D解析：青霉素與頭孢菌素沒有相同側鏈，不存在交叉過敏。在室溫pH=4時，青霉素在稀鹽酸溶液中時，以親核基團進攻β-內酰胺環，經重組生成青霉二酸。青霉素在堿性條件下生成青霉胺和青霉醛。青霉素的母核是由β-內酰胺環和六元噻嗪環并合而成。青霉素G不可以口服，經結構改造成青霉素V鉀方可口服。96.苯丙酸諾龍為A、糖皮質激素類藥物B、雌激素類藥物C、孕激素類藥物D、同化激素類藥物E、雄性激素類藥物答案：D解析：丙酸諾龍為19-位失碳雄激素類化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性減低，蛋白同化激素活性相對增高，為最早使用的蛋白同化激素類藥物。97.高血糖患者慎用或禁用的利尿藥物是A、呋塞米B、氫氯噻嗪C、螺內酯D、氨苯蝶啶E、甘露醇答案：B98.調血脂藥物洛伐他汀屬于A、苯氧乙酸及類似物B、煙酸類C、HMG-CoA還原酶抑制劑D、貝特類E、苯氧戊酸類答案：C解析：洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇水平，使膽固醇形式由有害到無害，是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。99.乙酰膽堿不能成為治療藥物的原因是A、對受體無選擇性，副作用廣泛B、極易水解很不穩定C、沒有找到合適的給藥方式D、易產生藥物依賴性E、代謝產物不易從體內消除，藥物積累產生嚴重不良反應答案：A解析：乙酰膽堿是膽堿能神經遞質，但乙酰膽堿不能成為治療藥物。其原因之一是乙酰膽堿對所有膽堿能受體無選擇性，會導致廣泛的副作用的產生。100.下列說法不正確的是A、硬藥，指具有發揮藥物作用所必需的結構特征的化合物B、軟藥，指具有發揮藥物作用所必需的結構特征的化合物C、硬藥不發生代謝失活，故很難從生物體內消除D、軟藥在體內作用后，經預料的和可控制的代謝作用，轉變成無活性和無毒性的化合物E、軟藥設計可以減少藥物的毒性代謝產物，提高治療指數答案：B解析：軟藥，指本身具有治療作用的藥物，在體內作用后，經預料的和可控制的代謝作用，轉變成無活性和無毒性的化合物，所以答案為B。101.下列哪項是地塞米松的化學結構式A、B、C、D、E、答案：E102.苯妥英鈉結構中苯環個數是A、1個B、2個C、3個D、4個E、5個答案：B103.哪個不是吡拉西坦的特點A、具五元雜環內酰胺結構B、對重度癡呆無效C、屬于γ-氨基丁酸的環狀衍生物D、是乙酰膽堿酯酶抑制劑E、其中樞興奮作用弱副作用小答案：D104.下列哪個是(1R，2S)(-)麻黃堿A、B、C、D、E、答案：C解析：麻黃堿有兩個手性碳原子，有四個光學異構體。(1R，2S)(-)麻黃堿是C。105.抗瘧藥的化學結構類型不包括A、咪唑類B、氨基喹啉類C、喹啉醇類D、青蒿素類E、2，4-二氨基嘧啶類答案：A解析：抗瘧藥按結構分為四類，分別為喹啉醇類、氨基喹啉類、2，4-二氨基嘧啶類及青蒿素類。咪唑類為驅腸蟲藥，所以答案為A。106.可用于治療心力衰竭的藥物是A、阿替洛爾B、氨力農C、鹽酸普魯卡因胺D、雙嘧達莫E、鹽酸維拉帕米答案：B解析：氨力農屬新型非苷非兒茶酚胺結構強心藥。臨床主要用于對強心苷、利尿藥和血管擴張藥治療無效的嚴重心力衰竭，可有效增加心輸出量和心臟指數，加用血管擴張劑效果更好。107.以下哪個是米非司酮的化學結構特征A、11位為羥基，17α為乙炔基B、11位為羰基，17α為乙炔基C、11β-羥基，17α-乙炔基D、引入17α-乙炔基E、11β-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基答案：E解析：米非司酮是以炔諾酮為先導化合物經結構修飾后得到的新型化合物，11β-4-二甲氨基苯基的引入是導致由炔諾酮這一孕激素轉變為抗孕激素的主要原因，17α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口服活性。108.下列屬于抗菌增效劑的有A、甲氧芐啶B、依他尼酸C、利福噴丁D、呋喃妥因E、二氯亞砜答案：A解析：抗菌增效劑是與抗菌藥物配伍后，能增強抗菌藥療效的藥物。甲氧芐啶與磺胺或其他抗生素配伍后可增強抗菌活性。109.下列對呋塞米的描述哪項不正確A、具有酸性B、與硫酸銅生成綠色沉淀C、作用緩慢D、溶于氫氧化鈉E、可加速藥物排泄預防藥物中毒答案：C解析：呋塞米1）性質：磺酰胺羧基①不溶于水。具有酸性（pKa=3.9），可溶于氫氧化鈉溶液。②氫氧化鈉溶液，與硫酸銅反應，生成綠色沉淀。2）用途：強效利尿藥，作用強而快。臨床上用于其他利尿藥無效的嚴重病例。還可用于預防急性腎衰和藥物中毒，可加速藥物的排泄。110.鎮痛藥按來源可分為A、天然生物堿類、半合成鎮痛藥、合成鎮痛藥、內源性核酸類B、天然生物堿類、半合成鎮痛藥、合成鎮痛藥、內源性多肽類C、天然黃酮類、半合成鎮痛藥、合成鎮痛藥、內源性核酸類D、天然黃酮類、半合成鎮痛藥、合成鎮痛藥、內源性多肽類E、天然生物堿類、天然黃酮類、內源性核酸類、合成鎮痛藥答案：B111.非甾體抗炎藥的作用機制是A、抑制二氫葉酸還原酶B、拮抗H受體C、抑制內酰胺酶D、抑制環氧合酶E、抑制多巴胺受體答案：D解析：目前臨床上使用的非甾體抗炎藥的作用機制主要是通過抑制環氧合酶(COX)來抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。環氧合酶有COX-1和COX-2兩種形式。COX-2是一種誘導酶，與致炎PG合成有關。112.以下說法錯誤的是A、藥物的親水性和親脂性過高或過低都會影響藥效B、評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥物的脂水分配系數C、藥物的親水性和親脂性與藥物分子的極性和所含的極性基團有關D、作用于中樞神經系統的藥物，具有較大的水溶性E、作用于胎盤屏障的藥物，具有較大的脂溶性答案：D解析：作用于中樞神經系統的藥物，需通過血腦屏障，故應具有較大的脂溶性。113.手性藥物的對應異構體之間不可能A、具有等同的藥理活性B、產生相同的藥理活性C、一個有活性，一個沒有活性D、產生相反的活性E、一定產生不同類型的藥理活性答案：E解析：手性藥物的對應異構體之間可能具有等同的藥理活性；產生相同的藥理活性，但強弱不同；一個有活性，一個沒有活性；產生相反的活性；可能產生不同類型的藥理活性，但不是一定。114.以下說法不正確的是A、基本結構相同的藥物，其藥理作用不一定相同B、合適的脂溶性可使藥物具有最佳的活性C、合適的解離度可使藥物具有最佳的活性D、藥物的脂水分配系數是影響作用時間長短的因素E、作用于中樞神經系統的藥物一般具有較大的脂水分配系數答案：D解析：脂水分配系數是評價藥物親水性和親脂性大小的標準。是藥物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比。P=Corg/Cw。作用于中樞神經系統的藥物在通過有磷脂組成的生物模式應具有較大的脂溶性。藥物的脂水分配系數與藥物的作用時間長短無直接聯系。115.西替利嗪目前臨床上常用作A、降血壓藥B、鎮痛藥C、鎮靜催眠藥D、非鎮靜抗過敏藥E、H受體拮抗藥答案：D解析：西替利嗪目前臨床上因其不具有鎮靜催眠作用，而常用作抗過敏藥。116.地西泮的化學名為A、1-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮B、5-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮C、7-氯-1，3-二氫-3-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮D、7-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮E、5-氯-1，3-二氫-3-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮答案：D解析：地西泮的化學名為7-氯-1，3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮。117.金雞納反應主要是A、惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛B、代謝緩慢，體內蓄積C、主要引起血壓升高D、中樞抑制，導致昏迷E、引起再生障礙性貧血答案：A解析：金雞納反應的主要表現是惡心、嘔吐、耳鳴等，同時金雞納堿能刺激胰腺釋放胰島素，引起低血糖。118.法莫替丁不具有以下哪個特點A、高選擇性H受體拮抗劑B、結構中含有噻唑環C、微量元素催化下易開環D、結構的穩定性好E、用于治療胃及十二指腸潰瘍答案：C解析：法莫替丁為高選擇性H2受體拮抗劑，結構中具有噻唑類、胍基、磺酰胺基，穩定性較好。2mg／ml的濃度溶于5%的葡萄糖或0.9%的氯化鈉溶液，營養液系統中保持穩定。用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍和術后潰瘍等。119.鹽酸雷尼替丁和法莫替丁都屬于A、抗腫瘤藥B、鎮靜藥C、利尿藥D、降血脂藥E、抗潰瘍藥答案：E解析：鹽酸雷尼替丁和法莫替丁都屬于抗潰瘍藥。120.下列不能用于解救有機磷中毒的藥物是A、碘解磷定B、氯解磷定C、氯唑沙宗D、氫溴酸東莨菪堿E、硫酸阿托品答案：C解析：氯唑沙宗是中樞性肌肉松弛藥，主要用于骨骼肌疾病和肌肉痙攣疼痛。121.下列藥物中屬于孕激素的是A、苯丙酸諾龍B、炔諾酮C、地塞米松D、達那唑E、米非司酮答案：B解析：苯丙酸諾龍為蛋白同化激素類藥物，炔諾酮為孕激素，地塞米松為糖皮質激素類藥物，達那唑為弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，米非司酮為抗孕激素。122.治療耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血鏈霉菌感染的首選藥為A、紅霉素B、氯霉素C、青霉素GD、四環素E、鏈霉素答案：A123.下列哪些藥物經代謝后產生無活性的代謝產物A、苯妥英B、保泰松C、地西泮D、卡馬西平E、維生素D答案：A解析：保泰松在體內代謝為羥布宗，抗炎作用比保泰松強，而毒副作用比保泰松小；地西泮在體內代謝為替馬西泮或奧沙西泮，兩者均為代謝活性成分；卡馬西平在體內可代謝為10，11-環氧化物，是卡馬西平產生抗驚厥的活性成分；維生素D在肝代謝為25-OH-D維生素等。所以答案為A。124.下列哪項與硝酸毛果蕓香堿不符A、為生物堿B、是乙酰膽堿酯酶抑制劑C、可治療原發性青光眼D、可造成瞳孔縮小E、為M膽堿受體激動劑答案：B125.阿昔洛韋的化學結構是A、B、C、D、E、答案：B126.以下哪項與苯妥英鈉不符A、具酰亞胺結構B、易溶于水，水溶液呈堿性C、其水溶液露置于空氣中吸收二氧化碳變渾濁D、與哌啶-硫酸銅試液反應顯紅色E、治療癲癇全身性和部分性發作答案：D127.氨曲南屬于哪類藥物A、四環素類B、頭孢菌素類C、氨基糖苷類D、單環β-內酰胺類E、磺胺增效劑答案：D解析：氨曲南屬于單環β-內酰胺類抗菌藥物。128.按作用中樞興奮藥可分為A、大腦皮質興奮藥、腦干興奮藥、神經興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物B、大腦皮質興奮藥、腦干興奮藥、脊髓興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物C、大腦皮質興奮藥、延髓興奮藥、脊髓興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物D、大腦髓質興奮藥、延髓興奮藥、脊髓興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物E、大腦髓質興奮藥、延髓興奮藥、神經興奮藥、反射性興奮藥和治療老年性癡呆的藥物答案：C129.氯琥珀膽堿不具有下列哪種性質A、含酯的結構B、水解生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸C、酸性條件下水解速度更快D、注射液用丙二醇作溶劑，穩定性好E、作用時間短，用于小手術答案：C130.以下哪些不是脂溶性維生素A、維生素AB、維生索EC、維生素KD、維生素KE、維生素C答案：E解析：脂溶性維生素據其溶解能力可分為維生素A類、維生素D類（維生素D2、D3、阿法骨化醇）、E類（維生素E）及K類（維生素K、K、K），維生素C為水溶性維生素。所以答案為E。131.以下藥物屬于靜脈麻醉藥的是A、鹽酸氯胺酮B、鹽酸布比卡因C、恩氟烷D、鹽酸利多卡因E、鹽酸丁卡因答案：A解析：麻醉藥可以分為全身麻醉藥和局部麻醉藥，而全身麻醉藥又可以分為靜脈麻醉藥和吸入麻醉藥，B、D、E都是屬于局部麻醉藥；C屬于全身麻醉藥中的吸入麻醉藥。132.下列哪項與阿托品相符A、以左旋體供藥用B、分子中無手性中心C、分子中有手性中心，為內消旋D、是外消旋體E、以右旋體供藥用答案：D133.下列屬于抗心律失常的藥物是A、B、C、D、E、答案：D解析：A到E五種化合物分別為非諾貝特、氨力農、硝酸異山梨酯、美西律和雙嘧達莫。非諾貝特是降血脂藥，氨力農是強心藥，硝酸異山梨酯是抗心絞痛藥，美西律是抗心律失常藥，雙嘧達莫是冠脈擴張藥。134.先導化合物可由以下哪些途徑發現A、從天然產物中發現B、從活性代謝物中發現C、從臨床的不良反應觀察發現D、通過組合化學的方法發現E、以上都正確答案：E解析：先導化合物的發現方法有：從天然產物中發現、以生物化學或藥理學為基礎發現、從藥物的代謝產物中發現、從藥物臨床副作用的觀察中發現、以藥物合成的中間體作為先導化合物、通過組合化學的方法得到，所以答案為E。135.醋酸地塞米松的化學命名為A、11β，11α，21-三羥基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂B、17α，21-二羥基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂C、6α-甲基-17α-羥基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂D、6α-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂E、6α-甲基-17α-羥基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂答案：D解析：醋酸地塞米松的化學命名為6α-甲基-11β，17α，21-三羥基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂。136.下列選項中，抗銅綠假單胞菌作用最強的是A、青霉素GB、阿米卡星C、阿莫西林D、紅霉素E、甲硝唑答案：B解析：A主要對革蘭陽性球菌效果較好。B抗銅綠假單胞菌作用最強。C廣譜，對革蘭陽性、部分革蘭陰性有效。D對衣原體、支原體、立克次體、螺旋體有效。E對厭氧菌、滴蟲有效。137.氯霉素是A、殺菌作用較強，口服易吸收的β-內酰胺類抗生素B、一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物C、與硝酸銀反應生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創面的抗感染D、與碘胺甲唑合用能使后者作用增強E、是一種天然的抗菌藥，對酸不穩定，不可日服答案：B解析：氯霉素是一種光譜抗生素，在控制傷寒、斑疹傷寒方面仍是首選藥物之一。138.以下哪個屬于氨基醚類抗組胺藥A、馬來酸氯苯那敏B、苯海拉明C、西替利嗪D、鹽酸賽庚啶E、咪唑斯汀答案：B解析：馬來酸氯苯那敏屬于丙胺類抗組胺藥；苯海拉明屬于氨基醚類抗組胺藥；西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺；鹽酸賽庚啶屬于三環類抗組胺藥；咪唑斯汀屬于哌啶類抗組胺藥。139.符合烷化劑性質的是A、屬于抗真菌藥B、對正常細胞沒有毒害作用C、也稱細胞毒類物質D、包括葉酸拮抗物E、與代謝必需的酶競爭性結合，使腫瘤細胞死亡答案：C解析：烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用，所以稱為細胞毒類藥物，其作用機制為以共價鍵與DNA、RNA和某些酶的關鍵部位結合，使細胞功能和結構發生改變，并抑制細胞分裂，從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。140.藥典中采用哪種方法檢查阿司匹林中游離的水楊酸A、與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，呈現玫瑰紫色B、檢查水溶液的酸性C、加三氯化鐵生成藍紫色D、與三氯化鐵溶液反應生成紫堇色E、檢查碳酸鈉溶液中的溶解程度答案：D解析：A是吲哚美辛含有吲哚環而具有的性質。B和E是阿司匹林的性質（酸性，易溶于碳酸鈉溶液）。C是對乙酰氨基酚中因含有酚羥基而具有的性質。阿司匹林中游離的水楊酸能與三氯化鐵溶液反應生成紫堇色。141.下列關于維生素D的說法哪種是錯誤的A、化學名為9，10-開環膽甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇B、含共軛烯穩定性較差，遇光或空氣均易變質C、無色針狀結晶或白色結晶性粉末，具旋光性D、本身不具有生物活性E、結構中具有丙烯醇結構，遇酸能脫水形成維生素B答案：E解析：維生素D的化學命名為9，10-開環膽甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇，結構中含共軛烯其穩定性較差，遇光或空氣均易變質，維生素D為無色針狀結晶或白色結晶性粉末，具旋光性，本身不具有生物活性，須經體內代謝后才具有生物活性，維生素D不具有丙烯醇結構。142.H受體拮抗劑的結構類型是A、過敏介質釋放抑制劑和白三烯拮抗劑B、白三烯拮抗劑和緩激肽拮抗劑C、經典的H受體拮抗劑和非鎮靜性H受體拮抗劑D、H受體拮抗劑和過敏介質釋放抑制劑E、醛固酮拮抗劑和緩激肽拮抗劑答案：C143.下列M膽堿受體阻斷劑中，中樞作用從強到弱的排列正確的是A、東莨菪堿>阿托品>樟柳堿>山莨菪堿B、東莨菪堿>山莨菪堿>樟柳堿>阿托品C、山莨菪堿>樟柳堿>阿托品>東莨菪堿D、山莨菪堿>樟柳堿>東莨菪堿>阿托品E、山莨菪堿>阿托品>樟柳堿>東莨菪堿答案：A解析：在以上M膽堿受體阻斷劑中，極性小的，易進入中樞神經。藥物極性順序為山莨菪堿>樟柳堿>阿托品>東莨菪堿，故中樞作用強度與極性強弱順序相反。144.紅霉素與阿司咪唑合用可誘發心臟毒性的原因是A、阿司咪唑可使紅霉素消除減慢B、紅霉素干擾阿司咪唑代謝C、兩者競爭蛋白，使紅霉素血藥濃度升高D、兩者排泄競爭，使紅霉素血藥濃度升高E、以上均是答案：B解析：阿斯咪唑本身具有心臟毒性，與一些具有酶抑制作用的藥物（如紅霉素）可抑制它的代謝而引起蓄積致心臟毒性。145.以下說法與維生素K相符的有A、水溶液中遇酸、堿或空氣中的氧，可產生沉淀B、本品可用于膽石癥、膽道蛔蟲引起的絞痛C、本品有引起溶血性貧血的副作用D、本品為一種離子型化合物E、以上都正確答案：E解析：維生素K3結構為甲萘醌的磺酸鈉，是一種離子型化合物，其水溶液遇酸、堿或空氣中的氧，可產生甲萘醌沉淀，本品具有鎮痛作用，可用于膽石癥、膽道蛔蟲引起的絞痛，其副作用為溶血性貧血，所以答案為E。146.按照化學藥物的來源及性質不同，可分為A、中藥B、天然藥物C、化學合成藥物D、生物藥物E、以上都是答案：E解析：藥物化學所研究的藥物是既具有藥物功效又有確切化學組成的藥物。根據藥物的來源及性質不同，可分為中藥、天然藥物、化學合成藥物以及生物藥物。147.來曲唑主要用于A、抗血栓B、抗腫瘤C、強心藥D、抗真菌E、調血脂藥答案：B解析：來曲唑通過抑制芳構酶，阻斷體內雌激素的生物合成，使雌激素的作用下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。148.下列關于奈韋拉平的描述正確的是A、屬于核苷類抗病毒藥物B、HIV-1逆轉錄酶抑制劑C、進入細胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好，不易產生耐藥性E、活性較強，單獨使用，用于治療早期HIV病毒感染者答案：B解析：奈韋拉平為非核苷類逆轉錄酶抑制劑，應與至少兩種以上的其他的抗逆轉錄病毒藥物一起使用，單用會很快產生耐藥病毒，進入細胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉錄酶直接連接。149.高血壓藥不包括A、鉀離子通道拮抗劑B、血管緊張素轉換酶抑制劑C、作用于自主神經系統的藥D、鈣通道阻滯劑E、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑答案：A150.下列非特異性抗心律失常藥的構效關系描述哪項不正確A、脂溶性越大活性越強B、結構中有芳香環C、結構中有氨基D、具有可形成氫鍵的極性基團E、生物活性與立體化學密切相關答案：E151.以下哪個與雄激素結構不符A、具雄甾烷母核B、17位有β-羥基C、3位有酮D、4位有雙鍵E、3位和20位有酮答案：E解析：雄激素結構特征：母核是雄甾烷，3位酮，4-烯，17β羥基152.對硝酸毛果蕓香堿的表述正確的是A、為萜類藥物B、本品是N膽堿受體激動劑C、本品是M膽堿受體激動劑D、對汗腺有影響，對眼壓無影響E、臨床上用于繼發性青光眼答案：C解析：硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動劑，對汗腺和唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發性青光眼。153.α-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是A、增加胰島素分泌B、減少胰島素清除C、抑制α-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度D、增加胰島素敏感性E、抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度答案：C解析：α-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是抑制α-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度。所以答案為C。154.下列敘述正確的是A、苯丙酸諾龍在臨床上可代替甲基睪酮的應用B、丙酸睪酮針劑為長效制劑C、雌二醇與醋酸甲地孕酮配伍為口服避孕藥D、醋酸潑尼松是醋酸可的松的1，2-位脫氫產物E、炔雌醇屬于雄甾烷類答案：B155.按結構分地西泮屬于A、巴比妥類藥物B、苯二氮類藥物C、其他類藥物D、咪唑并吡啶類藥物E、氨基醚類藥物答案：B解析：地西泮具有1，4-苯二氮結構，屬于苯二氮類藥物。156.腎上腺素結構中酚羥基數目是A、1個B、2個C、3個D、4個E、5個答案：B157.根據化學結構分類，氯丙嗪屬于A、苯二氮類B、吩噻嗪類C、硫雜蒽類D、丁酰苯類E、酰胺類答案：B解析：本題考查氯丙嗪的結構特征。氯丙嗪屬于吩噻嗪類抗精神病藥。158.以下哪項與鹽酸甲氯芬酯不符A、極易溶于水B、水溶液不穩定易水解C、結構含酯難溶于水D、中樞興奮藥E、治療意識障礙和外傷昏迷答案：C159.白消安的化學結構為下列哪項A、B、C、D、E、答案：B解析：以上五種化合物的結構分別為卡鉑、白消安、環磷酰胺、異環磷酰胺和卡莫司汀。160.甾體藥物按照化學結構特點可分為A、雄甾烷類、雌甾烷類、孕甾烷類B、雌甾烷類、膽甾烷類、雄甾烷類C、雄激素類、雌激素類、孕激素類D、雄激素類、蛋白同化激素類、腎上腺皮質激素類E、性激素類、腎上腺皮質激素類、蛋白同化激素類答案：A解析：按照化學結構分，甾體藥物可分為雄甾烷類、雌甾烷類、孕甾烷類。不是按照藥理作用分類。161.嗎啡水溶液在下列哪個條件下不易被氧化A、酸性B、堿性C、中性D、重金屬離子E、空氣中答案：A解析：嗎啡水溶液在酸性條件下穩定，在堿性或中性條件下易被氧化，在重金屬離子、日照、空氣中等條件下也會被氧化。故配置嗎啡注射液時，應調整pH3～5，還可充入氮氣，加焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫納等抗氧化劑，使其保持穩定。所以答案為A。162.下列哪項不符合鹽酸麻黃堿A、為1R，2S(-)-麻黃堿B、主要用于治療支氣管哮喘C、結構中有兩個手性碳原子D、遇碘化汞鉀生成沉淀E、不易被氧化答案：D163.以下哪個術語與新藥研究開發無關A、先導化合物B、電子等排體C、先導化合物的優化D、酸、堿性E、軟藥答案：D解析：先導化合物是通過各種方法得到的具有某種生物或藥理活性的化合物，但作為藥物來說還不夠理想，存在這樣或那樣的缺點；電子等排體、軟藥都是先導化合物優化所采用的方法；先導化合物優化是新藥研究過程中的第二個階段，所以答案為D。164.以下哪項是目前首選的抗艾滋病藥物最準確的分類A、核苷類和開環核苷類B、抗生素類和天然植物類C、逆轉錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑D、蛋白酶抑制劑和核苷類E、多肽和非核苷類答案：C解析：抗艾滋病藥按作用機制分為：反轉錄酶抑制劑（齊多夫定），蛋白酶抑制劑（沙奎那韋）。165.下列說法正確的是A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡B、偽嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用C、阿撲嗎啡為嗎啡體內代謝產物D、嗎啡為α受體強效激動劑E、嗎啡體內代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外答案：E解析：嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產物，對嘔吐中樞有很強的興奮作用。嗎啡為μ受體強效激動劑。嗎啡體內代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外。166.下列說法錯誤的是A、雷尼替丁屬于呋喃類H受體拮抗劑B、依巴斯汀屬于哌啶類H受體拮抗劑C、法莫替丁屬于噻唑類H受體拮抗劑D、西咪替丁屬于咪唑類H受體拮抗劑E、羅沙替丁屬于哌啶甲苯類H受體拮抗劑答案：B解析：依巴斯汀屬于哌啶類H受體拮抗劑。167.維生素C的化學結構式中含有兩個手性中心，有四個異構體，臨床上用其A、L(+)異構體B、L(-)異構體C、D(+)異構體D、D(-)異構體E、混旋體答案：A解析：維生素C的化學結構式中含有兩個手性碳原子，四個光學異構體。其中L(+)-抗壞血酸活性最高，D(-)異抗壞血酸活性僅為其20%，工業上將其作為食品抗氧劑。D（-）-抗壞血酸和L(+)-異抗壞血酸幾乎無活性。168.下列與硝酸銀反應會生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創面的抗感染的藥物是A、磺胺嘧啶B、頭孢氨芐C、甲氧芐啶D、青霉素鈉E、氯霉素答案：A解析：磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創面的抗感染藥；頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強的β-內酰胺類抗生素；甲氧芐啶是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個β-內酰胺類抗生素，系從發酵獲得的天然抗菌藥，不能口服給藥，對酸不穩定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，也是一種廣譜抗生素。169.以下哪個與米非司酮無關A、17α位為丙炔基B、C9，C10位引入雙鍵C、可以抗早孕D、16β位引入羥基E、11β位引入二甲氨基苯基答案：D解析：米非司酮1）性質：①C-11β位引入二甲氨基苯基，使炔諾酮的孕激素活性轉變為抗孕激素作用；②C-17α位用丙炔基取代了傳統的乙炔基，使分子結構更加穩定③C-9，10位引入雙鍵，使整個甾體母核共軛性增加。2）用途：孕激素拮抗劑，主要抗早孕。170.下列關于諾氟沙星描述不正確的是A、又名氟哌酸B、為類白色至淡黃色結晶性粉末C、遇光色漸變深D、易溶于乙醇E、抗菌譜廣答案：D解析：諾氟沙星為類白色至淡黃色結晶性粉末，在空氣中易吸水，遇光色漸變深。在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中極微溶解。為喹諾酮類抗菌藥物，常用于腸道感染。抗菌譜廣，對G，G都有較好的抑制作用，特別是對綠膿桿菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素。所以答案為D。171.以下哪個不是吲哚美辛的結構特征A、含有吲哚環B、含有羧基C、含有苯并噻嗪環D、含有酰胺鍵E、含有氯離子答案：C解析：吲哚美辛的結構中含有吲哚環、羧基、酰胺鍵，且含有氯離子。一般來說苯并噻嗪環是如吡羅昔康等1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥含有的結構特點。所以答案為C。172.鹽酸美沙酮與甲基橙試液反應生成A、黃色沉淀B、黑色沉淀C、綠色沉淀D、粉色沉淀E、紅色沉淀答案：A173.關于氨芐西林的敘述正確的是A、氨芐西林鈉溶液的穩定性與濃度有關，濃度愈高，愈不穩定B、水溶液穩定C、氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質D、本品不具有其他青霉素的開環反應E、本品為廣譜天然青霉素，主要用于尿路感染、膽道感染等答案：C解析：氨芐西林的水溶液不穩定，一方面發生青霉素的各種分解反應；另一方面室溫放置生成無抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性質，主要用于治療腸球菌、痢疾桿菌等引起的感染。174.常可作為基礎降壓藥的利尿藥是A、呋塞米B、氫氯噻嗪C、螺內酯D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺答案：B175.下列對維生素C敘述正確的是A、水溶液中有四個互變異構體，以烯醇式為主要形式B、碘酸鹽、堿性酒石酸銅不可使其氧化為脫氫抗壞血酸C、本品具有三個光學異構體D、本品結構中的烯二醇顯酸性，遇酸成鹽E、臨床可用于治療壞血病，預防冠心病，重金屬中毒，感冒等答案：E解析：維生素C具有四個光學異構體，水溶液中有三個互變異構體，以烯醇式為主要形式，碘酸鹽、堿性酒石酸銅可使其氧化為脫氫抗壞血酸，本品結構中的烯二醇顯酸性，遇堿成鹽，維生素C臨床可用于治療壞血病，預防冠心病、重金屬中毒、感冒等，所以答案為E。176.以下哪項與氫氯噻嗪不符A、不溶于水B、在氫氧化鈉中水解加速C、顯堿性D、水解產物有游離的芳伯氨基E、有降壓作用答案：C解析：①磺酰胺顯弱酸性，在氫氧化鈉溶液中溶解。②氫氧化鈉溶液中，加熱迅速水解，水解產物具有游離芳伯氨基，可發生重氮化偶合反應。臨床上用于多種類型的水腫及高血壓的治療177.下列關于多潘立酮的說法不正確的是A、又名嗎丁啉B、是苯并咪唑的衍生物C、幾乎不溶于水、不溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇、甲醇D、為較強的外周性多巴胺受體拮抗劑E、極性較大答案：C解析：多潘立酮幾乎不溶于水，溶于二甲基甲酰胺，微溶于乙醇和甲醇。178.對光極不穩定，生產、儲存及使用過程中應避光的藥物是A、吉非羅齊B、氯貝丁酯C、硝苯地平D、硝酸異山梨酯E、辛伐他汀答案：C解析：硝苯地平在遇光時會發生分子內部的光催化歧化反應，生成硝基吡啶衍生物和亞硝酸苯吡啶衍生物，對人體有害，故應注意避光。179.嗎啡注射液放置過久顏色變深，是因為發生了下列哪種反應A、還原反應B、氧化反應C、甲基化反應D、酯化反應E、水解反應答案：B解析：嗎啡注射液放置過久，會因pH值增高，重金屬離子和環境溫度升高等原因發生氧化變質，顏色變深。180.青霉素在強酸或氯化高汞的作用下裂解，生成A、青霉酸和青霉醛B、青霉酸和青霉二酸C、青霉酸和青霉胺D、青霉醛和青霉胺E、青霉酸酯和青霉二酸答案：A解析：青霉素在pH4時可重排成青霉二酸；在堿（或酶）的催化下，β-內酰胺環可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同樣亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在強酸或氯化高汞的作用下裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案為A。181.下列哪種說法與前藥的概念不相符合A、前藥是指一些無藥理活性的化合物B、前藥修飾通常是以有活性的藥物作為修飾對象C、前藥在體內經簡單代謝被轉化為活性藥物D、藥效潛伏化的藥物E、經結構改造減低了毒性的藥物答案：E解析：前藥是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內可經過代謝的生物轉化或化學途徑，被轉化為活性的藥物，前藥修飾通常是以有活性的藥物作為修飾對象，通過結構改變使其變為無活性化合物，再在體內轉化為活性藥物。前藥修飾是藥物潛伏化的一種方法。182.苯巴比妥的結構式是A、B、C、D、E、答案：E解析：苯巴比妥為5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮。183.異丙腎上腺素易被氧化變色，化學結構中不穩定的部分為A、側鏈上的羥基B、側鏈上的氨基C、烴氨基側鏈D、苯乙胺結構E、兒茶酚胺結構答案：E解析：含有兒茶酚胺結構的化合物，易被氧化變色，露置在空氣與光線中，色漸變深，水溶液在空氣中先氧化生產紅色色素，再進一步聚合成棕色多聚體，溶液由粉紅色變為棕紅色，在堿性溶液中變化更快。184.下列藥物哪種為抗代謝類抗腫瘤藥A、氟尿嘧啶B、順鉑C、卡莫司汀D、環磷酰胺E、塞替哌答案：A解析：環磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌屬于烷化劑類抗腫瘤藥。順鉑屬于金屬鉑配合物。氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。185.鹽酸利多卡因的結構式是A、B、C、D、E、答案：D186.抗皰疹病毒的首選藥物是A、齊多夫定B、金剛烷胺C、利巴韋林D、沙奎那韋E、阿昔洛韋答案：E187.下列說法正確的是A、抗代謝藥最早用于臨床抗腫瘤B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C、氮芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥D、順鉑的水溶液穩定E、喜樹堿是半合成的抗腫瘤藥答案：C解析：烷化劑藥物類型按化學結構可分為：氮芥類（環磷酰胺）；乙撐亞胺類（塞替派）；甲磺酸酯及多元醇類（白消安）；亞硝基脲類（卡莫司汀）；二氮烯咪唑類；肼類。最早應用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類；芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性比較小；順鉑微溶于水，并且水溶液不穩定，能逐漸水解和轉化成反式；喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來的。188.藥物第Ⅰ相生物轉化不包括A、氧化反應B、還原反應C、水解反應D、羥基化反應E、葡萄糖醛苷反應答案：E解析：藥物第1相生物轉化有氧化、還原、水解、羥基化等反應，所以答案為E。189.以下抗過敏藥種，既有強大H受體拮抗作用，又可以抑制過敏介質釋放的藥物是A、異丙嗪B、賽庚啶C、氯雷他啶D、酮替芬E、地氯雷他啶答案：D解析：酮替芬既有強大H受體拮抗作用，又可以抑制過敏介質釋放的藥物。故抗過敏作用強大，約為氯苯那敏10倍。但中樞鎮靜作用較強。有嗜睡的副作用。190.以下結構是哪種藥物A、維生素BB、維生素KC、維生素DD、維生素CE、維生素B答案：D191.鹽酸氯胺酮的結構式是A、B、C、D、E、答案：A192.在pH2～6范圍內發生差向異構的是A、青霉素B、氯霉素C、四環素D、紅霉素E、羅紅霉素答案：C解析：四環素在pH2～6范圍內可發生差向異構。氯霉素在pH2～7時水解。紅霉素、羅紅霉素可與酸成鹽。青霉素在酸性下水解。193.下列的哪種說法與前藥的概念相符合A、不具有發揮藥物作用所必需的結構特征的化合物B、前藥修飾通常是以無活性的藥物作為修飾對象C、在體內經簡單代謝而失活的藥物D、藥效潛伏化的藥物E、經結構改造減低了毒性的藥物答案：D解析：前藥是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內可經過代謝的生物轉化或化學途徑，被轉化為活性的藥物，前藥修飾通常是以有活性的藥物作為修飾對象，通過結構改變使其變為無活性化合物，再在體內轉化為活性藥物。前藥修飾是藥物潛伏化的一種方法。194.關于磷酸可待因的敘述正確的是A、易溶于水，水溶液顯堿性B、本品具有右旋性C、本品比嗎啡穩定，但遇光變質D、可與三氯化鐵發生顏色反應E、屬于合成鎮痛藥答案：C解析：磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩定，但遇光逐漸變質，且不能與三氯化鐵發生顏色反應。屬于半合成鎮痛藥。195.化學名為1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是A、依他尼酸B、米力農C、鹽酸維拉帕米D、呋塞米E、硝酸甘油答案：E解析：硝酸甘油的化學名為1，2，3-丙三醇三硝酸酯，所以答案為E。196.下面關于阿司匹林的說法不正確的是A、分子中有羧基，可溶于氫氧化鈉或碳酸氫鈉中B、分子中有酯鍵，易被水解，故應在干燥密閉的容器中保存C、有游離的酚羥基，與三氯化鐵可發生顏色反應D、水解后生成水楊酸，與三氯化鐵反應，呈紫堇色E、化學名稱為2-（乙酰氧基）苯甲酸答案：C解析：阿司匹林分子中無酚羥基，與三氯化鐵不能發生顏色反應，其水解產物水楊酸與三氯化鐵可發生紫堇色反應，所以答案為C。197.以下敘述與馬來酸依那普利不符的是A、血管緊張素轉化酶抑制劑B、是依那普利拉的前藥C、分子中有三個手性中心D、化學名為N-［(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽E、只能靜脈給藥答案：E解析：馬來酸依那普利屬于血管緊張素轉化酶抑制劑，化學名為N-［(S)-1-乙基羰基.3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸。分子結構中含有三個手性中心，均為S構型。是其前體藥物依那普利拉的乙酯化產物。可口服給藥，在體內代謝依那普利拉。通過減少血管緊張素Ⅱ的含量，舒張全身血管，而降低血壓。198.腎上腺素的化學結構是A、B、C、D、E、答案：B199.下列哪項不是甾體化合物的結構特點A.由A、B、A、D四個環稠合而成B、具環戊烷并多氫菲母核C、C位常有碳鏈或含氧基團D、3位是羥基E、母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷答案：D解析：甾體①具有環戊烷駢多氫菲母核，由A、B、C、D四個環稠合而成②在A／B環和C／D環稠合處各有一個甲基③在D環的17位上常有一個碳鏈或一個含氧基團。甾體母核分別為：5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷。200.維生素A有6種異構體存在，其中最穩定、活性最強的異構體為．A、新維生素Aa(2Z-型)B、異維生素Aa(6Z-型)C、新維生素Ab(4Z-型)D、新維生素Ac（2Z，