深入探討伊伐布雷定:從機P制到臨床深入探討伊伐布雷定:從機P1深入探討伊伐布雷定:從機制到臨床深入探討伊伐布雷定:2深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件3伊伐布雷定2017年3月進入國家醫保目錄中人民和國人力南繪保人力資源社會保障部關于甲發國家基本醫療保險、工傷保驗和生有保險藥品目錄(2017年版)的通知藥品分類代碼朝品分類漏號藥品名稱乙s山可蘭特列地爾(伊伐布雷31|曲美也度控劑Han定伊伐布雷定2017年3月進入國家醫保目錄4主要內容伊伐布雷定:作用機制與藥效學特點伊伐布雷定臨床應用證據伊伐布雷定優化心衰治療主要內容5研究藥物(伊伐布雷定)基本信息通用名鹽酸伊伐布雷定片商品名可蘭特CORLENTOR酸平優布定片5規格5mgx14片用法口服5mgBid起始根據心率在25mg-7.5mgBid之間調整藥代口服給藥后1小時血漿藥物濃度達到峰值連續口服給藥,4~7天后藥效達到穩態通過肝臟和腸道cYP3A4酶代謝血漿清除半衰期為11小時研究藥物(伊伐布雷定)基本信息6伊伐布雷定選擇性阻滯f通道減慢竇性心率關閉開放抑制細胞外細胞內一問f通道單純減伊布雷定慢心率k房結細胞伊伐布雷定降低妄房結4期動作電位自發除極曲線的斜率BucchiA,etaL.JGenPhysiol.2002Jul;120(1):1-13.ThollonC,etal.BrJPharmacol.1994May;112(1):37-42伊伐布雷定選擇性阻滯f通道減慢竇性心率7心臟起搏的分子機制參與房結細胞動作電位4自動除極的離子電流包括:·起搏電流(l4)A∩Contro·延遲整流性鉀電流(Lk)·內向鈣電流(Lca)loalol目前電流(通道)是控制竇房結節律最主要的電流,因此又稱100ms為“起搏”電流動作電位4相除極早期的主要電流心臟起搏的分子機制8伊伐布雷定減慢心率的機制有別于β受體阻滯劑副交感神經興奮交感神經興奮leatcurrentpreservation乙酰膽誠茶酚胺伊伐布雷定3M毒堿β受體受體CAMP一通心臟電生理離子通道阻滯劑效應I自律性(早期)伊伐布雷定β受體lcI,自性(晚期)、拉帕米房結細胞伊伐布雷定減慢心率的機制有別于β受體阻滯劑9伊伐布雷定5mgBid減慢心率幅度約為基線心率的10-13%研究名稱發表樣本量基線心率劑量心率降幅降低百分比(bpm)(mg)(bpm)(X5mgBiditNITIATIVE200593980.17.514.3119%BEAUTIFUL2008109177156.21012.4%ASSOCIATE200988972.37.512.211.2%sHT201065587976410910.7%ScN20141910277.18216413.0%計算公式:心率降幅÷基線心率÷量x5X100%EurHeart小.200526:2529-2536.TheLarce.2008,372807816.EurHearIJ.2009.30:540-543.EurJHeartFail.2010:12:75-81,NEnglJMed2014:371:1091-1099伊伐布雷定5mgBid10深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件11深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件12深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件13深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件14深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件15深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件16深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件17深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件18深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件19深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件20深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件21深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件22深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件23深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件24深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件25深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件26深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件27深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件28深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件29深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件30深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件31深入探討伊伐布雷定：從機制到臨床課件32深入探討伊伐布