卡托普利片說明書警告：胎兒毒性直接作用于腎素警告：胎兒毒性直接作用于腎素-血管緊急素系統(tǒng)的藥物可能會對處于發(fā)育階段的胎兒造成損害或?qū)е滤劳觥Ｒ虼耍坏┯X察懷孕，應(yīng)馬上停用本品。【藥品名稱】通用名：卡托普利片英文名：CaptoprilTablets漢語拼音：KatuopuliPian【成份】本品主要成分為卡托普利。甲基-3-巰基-丙酰基]-L-脯氨酸化學(xué)構(gòu)造式：C9H15NO3S分子量：217.29【性狀】“十”字刻痕，除去包衣后顯白色或類白色。【適應(yīng)癥】1.高血壓；2.心力衰竭。【規(guī)格】25mg【用法用量】個體化原則，按療效而予以調(diào)整。高血壓他臨床狀況。12周后仍未獲得滿足50mg2-3次。單獨(dú)使用本品時，同時賜予限鈉措施于患者有利。50mg3次。假設(shè)依據(jù)此劑量治療12周后，血壓沒有得到滿足的把握〔未合用利尿劑，則應(yīng)添加中等劑量的噻嗪類利尿劑〔25m121次，直至到達(dá)目標(biāo)血壓。開頭治療。〔例如急進(jìn)型高血壓或惡性高血壓25mg23次治療。假設(shè)患者臨床需要，可以在動態(tài)醫(yī)學(xué)監(jiān)測的條件下，依據(jù)每24小時或更短此種方案給藥時，可能還需要使用更強(qiáng)的利尿劑，如呋塞米。心力衰竭本品必需在嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)測下開頭治療。/或低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，可最大程度地降低低血壓反響的程度和持續(xù)時間，以后親熱監(jiān)測，并逐步增加至常用量。2-3次，應(yīng)依據(jù)患者的反響、臨50mg2-3次。劑量遞增應(yīng)2150mg2-3次服用。【不良反響】臨床試驗卡托普利的臨床試驗中報告的不良大事如下〔7000例：皮膚：皮疹，通常伴有瘙癢、有時伴發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛和嗜酸性粒細(xì)胞增多，4周內(nèi)，常為斑丘疹，少見蕁麻疹，通常病癥略微，減量、停藥或給抗組胺2%的患者會發(fā)生不伴皮疹的瘙癢。7%-10%的皮疹患者伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體〔ANA〕陽性。也有報道過可逆性的藥物相關(guān)性類天皰瘡樣病變和光敏感。≥0.5%的患者發(fā)生面部潮紅或蒼白。梗死、雷諾綜合征和充血性心力衰竭各發(fā)生于≤0.3%的患者。〕發(fā)生味覺障礙或味覺遲鈍。/粒細(xì)胞缺乏癥。聲門或咽喉的血管性水腫，建議患者馬上報告醫(yī)生。累及上呼吸道的血管性水腫可引起致命性的氣道堵塞。0.5%-2%的患者發(fā)生了咳嗽。腎臟：腎功能損害、腎功能衰竭、腎病綜合征、多尿、少尿和尿頻很少見〔%，與用藥的關(guān)系不明確。蛋白尿。0.5%-2%的患者發(fā)生了以下大事，但與比照試驗中使用的勸慰劑或其他治療相比，發(fā)生率未見上升：胃部刺激反響；腹痛；惡心；嘔吐；腹瀉；失眠；口干；呼吸困難；脫發(fā)；感覺特別。上市后閱歷不能準(zhǔn)確推斷發(fā)生率或因果關(guān)系：一般狀況：乏力；男性乳房發(fā)育。暈厥，由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量缺乏時。皮膚：大皰性天皰瘡，多形性紅斑〔Stevens-Johnson綜合征皮炎。胃腸道：胰腺炎，舌炎，消化不良。有發(fā)熱、寒戰(zhàn)。肝膽：黃疸，肝炎，包括肝臟壞死的罕見病例，膽汁淤積。代謝：病癥性低鈉血癥。肌肉骨骼：肌痛，肌無力。神經(jīng)/精神：共濟(jì)失調(diào)，意識模糊，抑郁，緊急，嗜睡。呼吸道：支氣管痙攣，嗜酸性粒細(xì)胞增多性肺炎，鼻炎。特別感覺：視力模糊。泌尿生殖系：陽痿。〔ACE〕抑制劑時一樣，曾報揭露生一種具有他皮膚病表現(xiàn)、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血沉〔ESR〕上升。胎兒/生兒發(fā)病率和死亡率：妊娠期間使用ACE抑制劑曾引起胎兒和生兒損害，包括低血壓、生兒少，據(jù)推想，是胎兒腎功能下降所致；這種狀況下的羊水過少與胎兒肢體攣縮、及其他心臟構(gòu)造畸形，以及神經(jīng)系統(tǒng)畸形。試驗室檢查患者。低鈉血癥：特別是承受低鈉膳食或者合并使用利尿劑的患者。尿素氮〔BUN〕/血清肌酐：BUN或血清肌酐濃度一過性上升，特別是容量BUN或血清肌酐水平上升。血液學(xué)：有ANA陽性報道。肝功能檢查：血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶和血清膽紅素上升。【禁忌】ACE抑制劑過敏者禁用本品〔例：在ACE抑制劑治療期間曾發(fā)生血管性水腫的患者。妊娠中晚期禁用本品。一旦覺察懷孕，應(yīng)馬上停用本品。在糖尿病或腎功能損害〔GFR＜60mL/min/1.73m2〕的患者中，制止ACE抑制劑與含有阿利吉侖的藥物合用。【留意事項】1小時服藥。1.類過敏反響和可能相關(guān)反響〔包括內(nèi)源性的緩激肽的代謝，〕的患者可能會發(fā)生各種不良反響，其中包括一些嚴(yán)峻不良反響。ACE抑制劑〔包括卡托普利〕治療的患者發(fā)1:10000.3-0.5ml。累及面部、口腔粘膜、口唇和四肢的水腫通常在停用卡托普利后即可消逝；僅少數(shù)病例需要承受醫(yī)學(xué)治療。ACE抑制劑治療的患者會發(fā)生腸內(nèi)血CTB超診斷，或手術(shù)診斷，停用ACE抑制劑后病癥消逝。承受ACE抑制劑治療的患者消滅腹部苦痛，鑒別診斷中應(yīng)包括腸內(nèi)血管性水腫。脫敏期間的類過敏反響：2例同時承受另一種ACE〔依那普利的患ACE抑制劑后消逝，但在無意之中再激發(fā)時再次消滅。因此，ACE抑制劑治療的患者中，進(jìn)展這些脫敏操作應(yīng)保持慎重。高通量透析/ACE抑制的患者中，曾發(fā)生類過敏反響。在承受這些患者，應(yīng)考慮使用其他類型的透析膜，或使用其他種類的藥物。/粒細(xì)胞缺乏3其中約一半患者發(fā)生了全身或口腔感染，或者粒細(xì)胞缺乏癥的其它病癥特征。中性粒細(xì)胞削減的發(fā)生風(fēng)險取決于患者的臨床狀況：腎功能正常〔Crs<1.6mg/dL且不伴有膠原血管病〕的高血壓患者中，中性粒細(xì)胞削減很罕見〔<0.02。1.6mg/dL〕且不伴有膠原血管0.2%。比單純性高血曾發(fā)生中性粒細(xì)胞削減，故應(yīng)加強(qiáng)警覺。〔的患者中，3.7%。3－122周后恢復(fù)正常。只13%的中性粒細(xì)胞削減病例發(fā)生死衰竭、心力衰竭或承受免疫抑制劑治療，或以上簡潔因素并存的患者。在對高血壓或心力衰竭患者進(jìn)展評價時，都應(yīng)當(dāng)同時進(jìn)展腎功能評價。假設(shè)患者有膠原蛋白病〔如嚴(yán)峻系統(tǒng)性紅斑狼瘡，或正在服用其他對。一般狀況下，在停用本品及其他藥物通常都會使白細(xì)胞計數(shù)快速恢復(fù)正常,用卡托普利，并對患者的病程親熱隨訪。蛋白尿常發(fā)生于治療開頭8個月內(nèi)。承受本品治療的患者中，約0.7%1g/天。其中，約90%〔150mg/天素并存。6〔如尿素氮和血清肌酐〕很少受影響，療程不受影響。150mg/天，應(yīng)在治療開頭前估測尿蛋白〔首次晨尿試紙法檢測，并定期檢測尿蛋白，建議尿蛋白檢查每月一次。假設(shè)使用本品時蛋白尿漸漸加重，應(yīng)暫停本品或削減用量。低血壓高血壓患者罕見發(fā)生過度低血壓，但鹽/容量耗竭患者〔例如嚴(yán)格飲食限制、心力衰竭患者或進(jìn)展腎臟透析的患者服用卡托普利后可能會發(fā)生低血壓。藥。20%的患者約占心力衰竭患者總數(shù)3.6%的心力衰竭患者由于發(fā)生低血壓而停用卡托普利。普利治療時，應(yīng)對其進(jìn)展親熱的醫(yī)學(xué)監(jiān)測。血壓反響降至最低。在初始劑量后，應(yīng)至少進(jìn)展1小時的醫(yī)學(xué)監(jiān)測。治療開頭后2周內(nèi)，以及卡托普利和/或利尿劑的劑量增加時，應(yīng)親熱隨訪患者。1-22個月內(nèi)恢復(fù)到治療前水平，不伴有療效的下降。胎兒/生兒發(fā)病率和死亡率在妊娠期用藥時，ACE抑制劑可危害胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡。假設(shè)覺察患者已妊娠，應(yīng)盡快停用本品。肝功能衰竭對于肝功能衰竭，據(jù)報道用ACE抑制劑治療時，有極少數(shù)表現(xiàn)為膽汁性黃〔有時〕致死病例，該病癥的機(jī)制尚不清楚。消滅黃疸或肝酶ACE抑制劑治療，并承受適當(dāng)?shù)尼t(yī)學(xué)隨訪。腎素-血管緊急素-醛固酮系統(tǒng)〔RAAS〕的雙重阻斷ACE抑制劑、血管緊急素II受體阻滯劑或阿利吉侖的合用會增加低血壓、〔包括急性腎功能衰竭〕的風(fēng)險。因此，不建議通過合用ACEIIRAAS進(jìn)展雙重阻斷。腎功能損害高血壓：合并腎臟疾病，尤其是有重度腎動脈狹窄的患者，在使用卡托普利逆轉(zhuǎn)。此時可能需要降低卡托普利的劑量和/或停用利尿劑，必要時停用本品。20%的患者尿素氮和血清肌酐5%的患者〔通常是既往存在重度腎臟病的患者取決于患者的根底腎臟疾病的嚴(yán)峻程度。應(yīng)承受較小劑量或較低的給藥頻率，每次承受較小的增幅，緩慢遞增〔1周或2周一次。素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。高鉀血癥〕治療的一些患者中，曾覺察血鉀上升。血鉀上升藥物的患者。與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)留意檢查血鉀。咳嗽ACE抑制劑誘發(fā)的咳嗽。11.手術(shù)/麻醉II形成。假設(shè)發(fā)生低血壓，而且認(rèn)為低血壓是這種機(jī)制導(dǎo)致，則可以承受擴(kuò)容進(jìn)展訂正。以下狀況慎用本品：骨髓抑制。腦動脈或冠狀動脈供血缺乏，可因血壓降低而缺血加劇。血鉀過高。估獲益和風(fēng)險后才能使用。主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注削減。多。低血壓。假設(shè)內(nèi)包裝開封或破損，請勿使用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥至死亡，故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥本品可排入乳汁，乳汁中卡托普利的濃度約為母體血液濃度的1%。由于哺藥的打算時，應(yīng)將本品對母親的重要性考慮在內(nèi)。【兒童用藥】/或代替已經(jīng)特別的腎功能的方法，可能需要換血療法或透析。息。童中使用的閱歷有限；基于體重的劑量通常與成年人相當(dāng)或低于后者。告本品在嬰兒可引起血壓過度、長期以及無法推想的降低伴少尿與抽搐。本品僅限用于其他降壓治療無效的兒科病人。【老年用藥】老年人對降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。【藥物相互作用】通常見于本品首劑后的第一個小時內(nèi)。與利尿藥同時使用使降壓作用增加，但應(yīng)避開引起嚴(yán)峻低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開頭用小劑量，漸漸調(diào)整劑量。〔用于治療心絞痛〕或者慎重賜予，且從較低劑量開頭。例如，利尿劑〔如噻嗪類〕可能激活腎素-血管緊急素-醛固酮系統(tǒng)。〔神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑受體阻滯劑合用都會引起降壓作用加強(qiáng)，應(yīng)慎重。應(yīng)慎重使用。內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑：非甾體抗炎藥NSAIDs可能會減弱ACE抑制〕的降壓作用。吲哚美辛可降低本品的降壓作用，特別是〔例如阿司匹林〕可能也〔包括承受利尿劑治療的患者〕或腎功能損害的患者，合并使用NSAIDs〔2〔COX-2〕抑制劑〕和ACE抑制劑〔包括卡托普利，可能會導(dǎo)致腎功能惡化〔包括可能發(fā)生的急性腎功能衰竭〕。這些影響通常是可逆性的。對于承受卡托普利和NSAID治療的患者，應(yīng)定期監(jiān)測腎功能。ACE抑制劑的患者中，曾報告血清鋰水平上升和鋰中合用利尿劑，鋰中毒的風(fēng)險可能會增加。〔例如磺脲類〕在糖尿病患者中的降糖作用。-血管緊急素-醛固酮系統(tǒng)〔RAAS〕的雙重阻斷ACEII受體阻滯劑或阿利吉侖對腎素-血管緊急素-醛固酮系統(tǒng)〔RAAS〕進(jìn)展雙重阻斷時，與只使〔例如低血壓、高鉀血癥和腎功〔包括急性腎功能衰竭RAAS抑制劑聯(lián)合治療比單一療法沒有獲得額外的好處。一般來說，應(yīng)避開聯(lián)合使用RAAS抑制劑。對于承受本品及其他影響RAAS的藥物治療的患者，應(yīng)親熱監(jiān)測血壓、腎功能及電解質(zhì)。糖尿病腎病患者制止合用ACE抑制劑和血管緊急素II受體阻滯劑。腎功能損害〔腎小球濾過率GFR＜60ml/min〕的患者應(yīng)避開合用阿利吉侖和本品。藥物/試驗室檢查相互作用本品可引起尿丙酮檢查假陽性。與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)。【藥物過量】在對患者進(jìn)展血壓恢復(fù)時，可以選擇通過靜脈輸注生理鹽水?dāng)U容以訂正。藥理作用I力，增加心輸出量及運(yùn)動耐受時間。在小鼠、大鼠、犬、和猴，分別開展了重復(fù)給藥毒性試驗〔小鼠：224711響、腎臟毒性、胃糜爛/潰瘍、視網(wǎng)膜血管變異。〔MRHD〕的50/MRHD130MRHD〕均可見明顯貧血，中度到明顯白細(xì)胞削減分別發(fā)生在MRHD301MRHD30MRHD7200MRHD2060MRHD30雄性大鼠經(jīng)口賜予卡托普利劑量為MRHD的20倍和200MRHD30MRHD65倍時，胃糜爛/潰瘍的發(fā)生率上升。兔5-7MRHD302MRHD720088之后發(fā)生率進(jìn)展性上升，停藥后不行逆。致癌性其高劑量為人最大推舉劑量〔50Kg，450