關于透皮促進劑第1頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三學習目標1．掌握透皮促進劑的概念、常用藥(月桂氮卓酮類，二甲基亞砜類、薄荷醇，冰片)的藥理作用和臨床應用。2．熟悉透皮促進劑的作用機制。3．了解松節油、十四烷基硫酸鈉、油酸的藥理作用和臨床應用。第2頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三第一節概述1.透皮促進劑：能夠促進藥物制劑中的主藥更快或更多地透入皮膚內或透過皮膚進入循環系統，從而發揮局部或全身治療作用的大類物質。2.理想的透皮制劑應具備的主要特點：

(1)優良的生物相容性(2)優良的理化性質

(3)速效、長效性(4)可逆性

(5)單向性(6)經濟性

目前應用的每一種透皮促進劑都各有其優、缺點，應根據藥物化學結構和物理化學性質有針對性地選擇透皮促進劑。第3頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三透皮促進劑作用機制1、影響皮膚角質層結構2、形成微細孔道第4頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三第二節常用的透皮促進劑根據其結構特點分類如下：1、月桂氮卓酮類2、二甲基亞砜類3、帖烯類4、表面活性劑5、脂肪酸類6、其他類型的化合物：醇類、脂類、鯊烷類、角質保濕劑以及β-環糊精等第5頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）【藥理作用及臨床應用】1、透皮促進作用(1)對多種親水性和親脂性藥物均有強大促滲作用(2)促滲作用具有濃度依賴性，產生最佳促滲作用的濃度通常為2％～6％，其促透作用往往不隨濃度提高而增加。(3)促滲作用緩慢而持久(4)與其他促滲劑合用，常能增強促滲效果(5)其他

本品已廣泛用于配制多種外用劑型，如霜劑、軟膏、搽劑、乳劑和栓劑等。可增強療效2～8倍．可減少主藥用量，并減輕不良反應。2、抗炎、止痛和止癢作用第6頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）【不良反應及其防治】本品毒性極低，外用極少產生不良反應，即使濃度高達50％也不會對皮膚產生刺激性和致敏性。【注意事項】本品不宜與強酸或凡士林配伍，強酸可使其分解，凡士林與其有較強的親和性，從而減弱其促滲作用。第7頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑二甲基亞砜【藥理作用及臨床應用】1、促進藥物透皮吸收。5％以下濃度的溶液無透皮作用，5％以上濃度時，則隨濃度增加而透皮作用增強，常用其30％～50％的水溶液。2、抗炎、止痛、止癢、促進傷口愈合【不良反應及其防治】

本品的缺點是惡臭和皮膚刺激性，高濃度DMSO可致皮膚實質性損害，皮膚結構改變。第8頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑

癸基甲基亞砜

其對極性藥物的促進作用大于非極性藥物，本品具有較好的透皮促進性能，低濃度即有透皮促進作用。常用濃度為1％～4％。刺激性、毒性和不適臭味均較DMSO小。第9頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑薄荷醇【藥理作用及臨床應用】1、透皮促進作用。對多種親水性和親脂性藥物的透皮吸收均有顯著促進作用，對后者的作用更強，其效果與氮酮相似，且時滯明顯縮短。薄荷醇以其突出的安全性被稱為“公認的安全藥物”，即GRAS