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藥物效應動力學藥物的構效關系和量效關系(一)藥物的構效關系(二)藥物量效關系量反應量效曲線量反應質反應量效曲線質反應1.量效曲線(二)藥物量效關系指藥物效應可用具體數量或最大反應的百分率示指藥物效應以陽性、或陰性;全或無的方式表現(二)藥物量效關系圖2-1量反應型量效關系圖(二)藥物量效關系頻數分布曲線累加量效曲線反應數(%)204060801005070100200劑量(對數尺度)ED50累加量效曲線:頻數分布曲線中每個長方形的累加曲線頻數分布曲線:100個人的有限劑量分布情況(常態分布)圖2-2質反應的頻數分布曲線和累加量效曲線無效量:不出現效應的劑量。最小有效量(閾劑量):剛引起效應的劑量。最大有效量(效能):引起最大效應而不引起中毒的劑量。常用量(治療量):比閾劑量大,比極量小的劑量。強度(效價強度):藥物產生一定效應所需要的劑量。劑量與效價成反比。安全范圍:最小有效量和最小中毒量之間的距離。2.藥物的劑量與效應(二)藥物量效關系作用強度最小有效量最大治療量最小中毒量致死量常用量無效量劑量安全范圍治療量中毒量極量最小致死量(二)藥物量效關系最小有效量斜率個體差異效能(efficacy)效價強度(potency)ED50、LD50和TI3.量效曲線的意義(二)藥物量效關系

效能反映藥物本身的內在活性。當效應增強到最大程度之后,即使劑量再增加,藥效也不再增強。效價強度指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對濃度或劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。藥物的最大效應和效價強度并不平行。斜率較陡:藥效較劇烈較平坦:藥效較溫和(二)藥物量效關系環戊噻嗪氫氯噻嗪呋塞米氯噻嗪圖2-3利尿藥的效價強度和最大效應比較治療指數(TherapeuticIndex,TI)LD50/ED50安全范圍最小有效量與最小中毒量之間的距離4.安全性評價指標圖2-4二藥ED50、LD50相等,但毒性不等,B藥的毒性大于A藥(二)藥物量效關系討論:某藥A其藥品說明書上表明在同類藥中效能最高,某藥B其藥品說明書中表明在同類藥物中效價最高,它們分別表明的意義是什么?對臨床選藥有何指導意義?課堂討論——理解效能和效價的臨床意義分析:1)A藥在同類藥中能夠達到的效應最大,B藥達到一定效應時在同類藥中所

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