抗精神病鎮靜催眠抗焦慮藥等第一頁，共六十三頁，2022年，8月28日第一節抗精神病藥第二頁，共六十三頁，2022年，8月28日

精神分裂癥是以基本個性改變，思維、情感、行為的分裂，精神活動與環境的不協調為主要特征的一類最常見的精神病。精神分裂癥是精神病中最常見的一組精神病，美國六個區的調查資料顯示，其年發病率為0.43‰～0.69‰，15歲以上為0.30‰～1.20‰(Babigian,1975)，我國部分地區為0.09‰。精神分裂癥到目前為止病因未明，好發于青壯年，多發于16～40歲之間，無器質性改變，為一種功能性精神病，本病患者一般無意識和智能方面的障礙，但發作時不僅影響本人的勞動能力，且對家庭和社會也有影響，應引起各界人士的關注。第三頁，共六十三頁，2022年，8月28日那憂郁的眼神，唏噓的胡碴子，那帥到無敵的梵風衣，還有那雜亂的頭發，迅速秒殺了觀眾”。第四頁，共六十三頁，2022年，8月28日精神病的癥狀

Ⅰ型：陽性癥狀：妄想、幻覺、思維紊亂；多出現于疾病早期

Ⅱ型:陰性癥狀：思維貧乏、情感淡漠、意志減退、社交能力降低。——慢性階段

藥物：對陽性癥狀效果較好第五頁，共六十三頁，2022年，8月28日腦內的DA能神經通路黑質-紋體體通路：影響錐體外系 中腦-邊緣葉通路：精神，情緒，行為中腦-皮質通路：精神，情緒，行為結節漏斗通路：下丘腦激素分泌,體溫調節第六頁，共六十三頁，2022年，8月28日腦內的多巴胺系統的功能調控錐體外系的功能

調控精神活動影響垂體激素的分泌影響嘔吐中樞調節攝食行為第七頁，共六十三頁，2022年，8月28日常用抗精神病藥物1、吩噻嗪類：氯丙嗪、奮乃靜2、硫雜蔥類：氯普噻噸3、丁酰苯類：氟哌啶醇4、其他第八頁，共六十三頁，2022年，8月28日氯丙嗪（冬眠靈）——中樞多巴胺受體的阻斷劑

【作用及應用】

（一）抑制CNS

1.鎮靜安定（神經安定）：安靜、表情淡漠、對外界事物不感興趣，理智正常。第九頁，共六十三頁，2022年，8月28日特點：↑抗精神病作用；誘導入睡；↑劑量不麻醉；↑中樞抑制藥作用；有耐受性。2.抗精神病

控制興奮躁動，緩解幻覺、妄想及躁狂改善思維障礙，恢復理智及生活自理耐受性第十頁，共六十三頁，2022年，8月28日

?適應癥：

Ⅰ型精神分裂癥；伴有幻覺、妄想、躁狂等癥狀的其他精神病；器質性和癥狀性精神病—無根治作用急性期效好（口服、肌注、靜注）

Ⅱ型、抑郁癥禁用?抗精神病機制：多種機制參與D2樣-R阻斷阻斷中腦-皮層系統中腦-邊緣系統5-HT受體可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發病有關第十一頁，共六十三頁，2022年，8月28日3.鎮吐：強大小劑量抑制延腦CTZ；大劑量抑制嘔吐中樞。

?適應癥：各種嘔吐（暈動病效差）、頑固呃逆4.對體溫調節的影響：

抑制體溫調節中樞并使其調節失靈發熱及正常體溫↓；體溫隨外界溫度而變化。

?適應癥：

低溫麻醉---28℃，心臟直視手術

人工冬眠療法：合劑（加用異丙嗪、哌替啶）嚴重感染、中樞性高熱、甲亢危象等第十二頁，共六十三頁，2022年，8月28日（二）植物NS阻斷α-R:擴張血管，BP

阻斷M-R:口干、便秘、視力模糊等（三）內分泌系統阻斷結節-漏斗通路D2R：

催乳素：溢乳、閉經、乳腺腫大

生長激素：兒童生長緩慢、巨人癥

ACTH：腎上腺皮質萎縮第十三頁，共六十三頁，2022年，8月28日【不良反應】1．錐體外系反應：

1）帕金森綜合征急性肌張力障礙阻斷黑質-紋狀體通路D-R，靜坐不能用苯海索防治

2）遲發性運動障礙：長期阻斷D-R導致D-R數量↑所致。第十四頁，共六十三頁，2022年，8月28日2．精神異常、驚厥、癲癇：

注意與原有疾病癥狀的鑒別，若發生立即減量或停藥。3.

其他：

視力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困難等；鼻塞、體位性BP↓、心率↑；乳房腫大、閉經、性功能↓、生長緩慢；

嗜睡、無力、頭暈、皮疹、肝損害，偶有粒細胞↓等第十五頁，共六十三頁，2022年，8月28日用藥指導1、用藥后靜臥1～2小時后方可緩慢起立；2、個體差異大，個體化給藥；3、昏迷患者、有癲癇病史者禁用；4、肝功能不全、尿毒癥、高血壓及冠心病患者慎用；5、高劑量用藥注意保護角膜和晶體；6、不易皮下注射，宜用生理鹽水或葡萄糖稀釋后緩慢注射。第十六頁，共六十三頁，2022年，8月28日氯丙嗪為第一個應用于臨床的抗精神病藥物，首選藥品，有“精神科的阿司匹林”之稱第十七頁，共六十三頁，2022年，8月28日其它藥物抗精神病適應癥錐外系反應氟哌啶醇似氯丙嗪，強，長效,1次/周，口服急、慢性精神分裂癥嚴重（產生抑郁癥）舒必利無明顯鎮靜、抗興奮躁動作用，抗抑郁；精神分裂癥孤僻、退縮、冷漠癥狀輕氟哌噻噸抗精神病作用似氯丙嗪、抗焦慮、抗抑郁作用;治療精神分裂癥、焦慮和抑郁癥，躁狂癥禁用輕氯氮平似氯丙嗪，快、強各型精神分裂癥及其他藥無效者無利培酮阻斷5-HT–R、DA2-R

；快、量小各型精神分裂癥輕第十八頁，共六十三頁，2022年，8月28日第二節抗焦慮藥和鎮靜催眠藥良好睡眠，健康人生第十九頁，共六十三頁，2022年，8月28日鎮靜催眠藥定義：能引起安靜和近似生理性睡眠的藥物。特點：對CNS具有劑量依賴性的抑制作用。小劑量鎮靜、抗焦慮；中等劑量催眠；大劑量麻醉、抗驚厥第二十頁，共六十三頁，2022年，8月28日抗焦慮藥定義：能緩解焦慮癥的藥物。癥狀：在缺乏相應的客觀因素下出現的惶惶不安，坐立不定，精神緊張的不愉快情緒狀態。有明顯的軀體癥征侯和精神狀態，患者多有心率加快，呼吸改變，出汗，恐懼、緊張、憂慮、失眠等癥狀。第二十一頁，共六十三頁，2022年，8月28日鎮靜催眠、抗焦慮藥的分類苯二氮卓類：地西泮、氟西泮、硝西泮、奧沙西泮、三唑侖巴比妥類：苯巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉其他類：丁螺環酮、水合氯醛、甲丙氨酯第二十二頁，共六十三頁，2022年，8月28日

巴比妥類

構效關系巴比妥酸在c5位上進行取代而形成的衍生物短鏈羥基取代，顯效慢維持時間長長鏈羥基取代，顯效快維持時間短C2位的O被S取代，立即生效維持時間更短第二十三頁，共六十三頁，2022年，8月28日亞類藥物顯效時間作用維持時間主要用途（小時）（小時）長效苯巴比妥

0.5~16~8抗驚厥巴比妥0.5~16~8鎮靜催眠中效戊巴比妥0.25~0.53~6抗驚厥

異戊巴比妥

0.25~0.53~6鎮靜催眠短效司可巴比妥

0.252~3抗驚厥鎮靜催眠超短效硫噴妥鈉

iv立即0.25靜脈麻醉巴比妥類作用與用途比較第二十四頁，共六十三頁，2022年，8月28日劑量

小劑量

中劑量

大劑量

中毒量

中樞抑制

作用部位

抑制網狀結構上行激活系統

左、右大腦皮層

中樞廣泛抑制

中樞廣泛深度抑制、致延腦麻痹

作用/應用

鎮靜

催眠、抗癲癇、抗驚厥、麻醉前給藥基礎麻醉

麻醉

巴比妥類藥的作用、應用淺深第二十五頁，共六十三頁，2022年，8月28日藥理作用和臨床應用鎮靜催眠小劑量鎮靜，中等劑量催眠，縮短REM抗驚厥、抗癲癇苯巴比妥麻醉前給藥及麻醉增強中樞抑制藥作用第二十六頁，共六十三頁，2022年，8月28日作用機制BZ類的中樞作用與藥物作用于不同部位的GABAA受體密切相關。GABAA是一個大分子復合體，為配體-門控性氯通道。第二十七頁，共六十三頁，2022年，8月28日作用機制BDZ+BDZ1-R

BDZ+BDZ1-R復合物

促GABA與GABA-R結合

Clˉ通道開放頻率↑

Clˉ通道內流↑

細胞內超極化第二十八頁，共六十三頁，2022年，8月28日作用機制1、增強GABA作用：

（非麻醉劑量）

延長Cl-通道開放時間2、擬GABA作用：（較高濃度）即在無GABA時也能直接增加Cl-內流。γ－氨基丁酸，中樞神經系統重要的抑制性神經遞質第二十九頁，共六十三頁，2022年，8月28日不良反應后遺效應（宿醉現象）耐受性依賴性（習慣性、成癮性）誘導肝藥酶蓄積中毒第三十頁，共六十三頁，2022年，8月28日巴比妥類藥物中毒的搶救對因治療上吐（高錳酸鉀洗胃）下瀉（硫酸鈉導瀉）

堿化尿液（碳酸氫鈉/乳酸鈉）

強迫利尿（飲水/輸液/利尿藥）

血液透析

對癥治療

維持呼吸及血循環的功能（如人工呼吸、吸氧、輸液、升壓藥、保溫等）。第三十一頁，共六十三頁，2022年，8月28日

藥物相互作用

巴比妥類藥物是肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性。加速自身代謝的同時，還可加速其他藥物經肝代謝，巴比妥類與某些藥物合用可加速某些藥物的代謝速度，縮短其作用時間，減弱其作用強度，往往需加大劑量才能奏效。而當停用巴比妥類藥物以前，又必須適當減少某些藥物的劑量，以防發生中毒反應。

第三十二頁，共六十三頁，2022年，8月28日由于本類藥物的安全性遠不及苯二氮類，且較易發生依賴性，因此，目前已很少用于鎮靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續狀態。

第三十三頁，共六十三頁，2022年，8月28日苯二氮類

長效類：地西泮、硝西泮中效類：艾司唑侖（舒樂安定）、阿普唑侖（佳靜安定）、奧沙西泮短效類：三唑侖、氟西泮

具有鎮靜、催眠及抗焦慮等作用的藥物，是目前臨床最常用的鎮靜催眠藥，也是抗焦慮藥的首選藥。

第三十四頁，共六十三頁，2022年，8月28日

地西泮別名安定，BZs類的代表藥物，也是目前臨床上常用的鎮靜、催眠及抗焦慮藥。

作用與適應證作用機制不良反應藥物相互作用第三十五頁，共六十三頁，2022年，8月28日作用與適應證

抗焦慮作用鎮靜催眠作用抗驚厥、抗癲癇中樞性肌肉松弛1.選擇性高、安全范圍大；2.呼吸抑制小，不易致呼吸停止；3.長期應用致耐受性和依賴性發生率較巴比妥類低。第三十六頁，共六十三頁，2022年，8月28日不良反應

連續用藥：嗜睡、頭暈、乏力和記憶力下降

大劑量：偶致共濟失調

長期用藥：產生耐受性；甚至成癮；反跳和戒斷癥狀

過量：致昏迷和呼吸抑制，解救用受體拮抗劑-氟馬西尼第三十七頁，共六十三頁，2022年，8月28日1．患者宜平臥，盡量少搬動頭部。2．在患者比較清醒的情況下讓其盡量多喝水。3．可刺激咽反射而致嘔，并速將中毒者送往醫院診治。4.1：5000高錳酸鉀溶液或清水洗胃，還可以硫酸鈉導瀉5．對血壓下降者用去甲腎上腺素或間羥胺靜脈滴注，有驚厥者可用異戊巴比妥，昏迷時給予鹽酸哌醋甲酯（利他林）、印防已毒素等興奮劑。6．還可加用護肝藥以保護肝臟，促進代謝。7．中毒嚴重者可采用血液透析療法。

安眠藥中毒后，可采取的急救措施：第三十八頁，共六十三頁，2022年，8月28日藥物相互作用

與其他中樞抑制藥、乙醇合用時，中樞抑制作用增強，加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷，嚴重者可致死。肝藥酶誘導劑合用可顯著加快其代謝，增加清除率，t1/2縮短；應用肝藥酶抑制劑可抑制其在肝臟的代謝，導致清除率降低，t1/2延長。

第三十九頁，共六十三頁，2022年，8月28日

藥物治療失眠的基本原則應用最小有效劑量間斷用藥（每周2~4次）短期用藥（不超過3~4周）逐漸停藥防止停藥后復發第四十頁，共六十三頁，2022年，8月28日兩類鎮靜催眠藥的比較

巴比妥類苯二氮類鎮靜 ＋

＋催眠 ＋

＋抗驚厥 ＋

＋

麻醉 ＋

—安全度 較小 大（＋：有；—：無）第四十一頁，共六十三頁，2022年，8月28日

其他鎮靜催眠藥

丁螺環酮水合氯醛甲丙氨酯唑吡坦第四十二頁，共六十三頁，2022年，8月28日

對于因抑郁、焦慮引起的失眠，首選藥物是抗焦慮、抗抑郁藥物---非苯二氮卓類抗焦慮藥

。

丁螺環酮無催眠和明顯的鎮靜作用，因而不產生耐受、軀體依賴和撤藥癥狀，對共濟運動和復雜的操作性運動也沒有影響。服用本藥的患者焦慮癥狀明顯緩解，主要對廣泛性焦慮有效。第四十三頁，共六十三頁，2022年，8月28日非苯二氮卓類藥物

主要有唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆、艾司佐匹克隆等。本類藥物為選擇性GABA-A復合受體拮抗劑，選擇性作用于中樞神經系統ω1受體，對ω2受體沒有影響。其中ω1受體與鎮靜作用有關，ω2受體與記憶和認知功能有關，長期接受作用于ω2受體的藥物有藥物依賴和成癮危險。所以新型非苯二氮卓類藥物僅有單一的催眠作用，無肌松弛和抗驚厥作用；是原發性失眠和5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑（SSRI）治療抑郁引起的失眠的首選治療藥物。此類藥物目前國外臨床應用較多，其不良反應和并發癥尚在觀察中。第四十四頁，共六十三頁，2022年，8月28日激素替代療法

褪黑激素是一種與睡眠有關的內源性物質，通過對內分泌系統的調節起作用。最理想的作用是治療睡眠節律障礙，包括睡眠位相滯后障礙、時差反常、倒班作業引起的睡眠障礙、盲人及腦損傷者的睡眠障礙。

褪黑素與谷維素、維生素B6合用可增強催眠效果、誘發催眠作用。褪黑激素由5-HT代謝產生，5-HT的缺乏可影響褪黑激素合成，但是5-HT內源性缺乏引起的失眠是否與褪黑激素有關尚待進一步證實。

第四十五頁，共六十三頁，2022年，8月28日

抗躁狂藥、抗抑郁藥第四十六頁，共六十三頁，2022年，8月28日概述抑郁癥不同于精神分裂，后者主要引起思維紊亂。抑郁癥的主要癥狀是強烈的悲傷感、失望感、絕望感以及無法從日常生活中獲得愉悅感受。躁狂癥則相反，主要表現為狂熱、思維和言語迅捷以及極度自信和判斷力障礙。第四十七頁，共六十三頁，2022年，8月28日《中國精神疾病分類與診斷標準第二版》情感性（心境）障礙診斷標準

躁狂發作的癥狀標準：

以情緒高漲或易激惹為主要特征，且癥狀持續至少一周，在心境高揚期，至少有下述的三項：言語比平時顯著增多；聯想加快，或意念飄忽，或自覺說話的速度跟不上思維活動的速度；注意力不集中或集中不持久，或有隨境轉移自我評價過高，可達妄想程度；自我感覺良好，如感頭腦特別靈活，或身體特別健康，或精力特別充沛；睡眠需要量減少且無疲乏感；活動增多或精神運動性興奮；行為輕率或追求享樂，且不顧后果，或具有冒險性；性欲明顯亢進。第四十八頁，共六十三頁，2022年，8月28日抑郁發作的癥狀標準：以心境低落為主要特征且持續至少二周，在此期間至少有下述癥狀中的四項：對日常生活喪失興趣或無愉快感；精力明顯減退，無原因的持續的疲乏感；精神運動性遲滯或活動明顯減少；自我評價過低，或自責，或有內疚感，可達妄想程度；聯想困難，或自覺思考能力顯著下降；反復出現死亡的念頭，或有自殺行為；失眠、或早醒、或睡眠過多；食欲不振，或體重明顯減輕；性欲明顯減退。第四十九頁，共六十三頁，2022年，8月28日概述躁狂抑郁癥可能病因：與腦內單胺類功能失調有關單相型雙相型5-HT缺乏NA功能亢進NA功能不足躁狂抑郁第五十頁，共六十三頁，2022年，8月28日抗躁狂藥（antimaniadrug）心境穩定劑moodstabilizer

是指對躁狂或抑郁發作具有治療和預防復發的作用，且不會引起躁狂與抑郁轉相，或導致發作頻繁的藥物。公認的心境穩定劑

※碳酸鋰

※抗癲癇藥：卡馬西平、丙戊酸鈉第五十一頁，共六十三頁，2022年，8月28日碳酸鋰History1817年發現。原先用于治療痛風1949年Cade發現鋰的鎮靜作用，首先應用于躁狂病人1960s年代，有了血鋰濃度的測定后，其價值重新得到肯定至今仍是雙相情感障礙躁狂發作和預防復發的首選藥物第五十二頁，共六十三頁，2022年，8月28日抗躁狂癥藥碳酸鋰

1.控制情緒高漲、煩躁不安、活動過度、思維、語言不能自制等躁狂表現。

機制：促進5-HT釋放；阻滯NA、DA釋放促進NA攝取。

2.顯效慢，與氯丙嗪合用治療躁狂癥、精神分裂癥的興奮躁動癥狀；躁郁癥

第五十三頁，共六十三頁，2022年，