LOGO第二十四章作用于呼吸系統的藥物第一節鎮咳藥第二節

祛痰藥第三節平喘藥中樞性鎮咳藥：可待因外周性鎮咳藥：苯佐那酯第一節鎮咳藥磷酸可待因緩釋片必須整片吞服苯佐那酯（benzonatate，退嗽）【臨床用途】

刺激性干咳、鎮咳；支氣管鏡檢查或支氣管造影前以預防檢查時咳嗽。【藥理作用】

選擇性抑制肺牽張感受器及感覺神經纖維，減少咳嗽沖動的傳入而產生鎮咳作用。【不良反應】

較輕，嗜睡、頭暈，偶見過敏性皮炎。注意：服用時不可咬碎藥片，以免引起口腔麻木。第二節祛痰藥惡心性祛痰藥：氯化銨粘痰溶解藥：乙酰半胱氨酸

溴己新

【作用與用途】祛痰作用口服直接刺激胃黏膜，興奮迷走神經，引起輕度惡心，反射性地引起呼吸道腺體分泌增加，使痰液稀釋；少量經呼吸道黏膜排出，因鹽類的高滲作用而帶出水分。用于急、慢性呼吸道炎癥痰黏不易咳出。酸化血液和體液口服后可酸化體液和尿液，用于治療代謝性堿中毒和酸化尿液，促進堿性藥物的排泄。氯化胺（ammoniumchloride）第二節祛痰藥【作用與用途】分子中巰基（-SH）使痰液中黏蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S-）斷裂，黏蛋白降解為小分子的肽鏈，痰液黏稠度降低；還能裂解膿痰中的DNA纖維用于大量黏痰阻塞氣道引起呼吸困難的緊急情況，或因手術咳痰困難者；非緊急情況的痰液黏稠、咳痰困難者【注意事項】需做好吸引排痰準備，無吸痰器時不可直接向氣管內滴入或注入，防止稀痰阻塞氣道哮喘患者禁用乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）第二節祛痰藥促使粘液分泌細胞的溶酶體釋出酶類，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激動呼吸道膽堿受體，增加腺體分泌；用于支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等，改善粘痰阻塞所引起的氣促。溴己新（bromhexine，必嗽平）第二節祛痰藥是一類緩解和預防喘息癥狀的藥物。平喘藥【基本病理過程】

支氣管平滑肌痙攣、粘膜充血水腫。【藥物作用】

作用于誘發哮喘的某些環節，解除或預防支氣管平滑

肌痙攣，緩解癥狀，預防發作。第三節平喘藥1.外源性

致敏源

吸入性：花粉、塵螨、化學性氣體、動物皮毛、皮屑。食入性：魚、蝦、蟹、蛋、奶。藥物性：青霉素、阿司匹林、普萘洛爾等。

2.內源性為非致敏因素。包括：呼吸道感染、冷空氣、運動、情緒波動、遺傳等。

3.混合性上述兩類哮喘的病因、發病機理相互影響，綜合作用，構成混合型哮喘。第三節平喘藥一.哮喘發病機理外因型（吸入型，Ⅰ型變態反應）內因型（植物神經紊亂）第三節平喘藥過敏原機體IgE肥大細胞嗜堿性粒細胞結合IgE-肥大細胞IgE-嗜堿性粒細胞過敏原（再次進入機體）細胞脫顆粒釋放活性遞質（組胺白三烯等）臨床表現-哮喘咳嗽胸悶呼吸困難喘息第三節平喘藥磷酸二酯酶

腺苷酸環化酶鳥苷酸環化酶脫顆粒肥大細胞支氣管平滑肌擴張痙攣組織胺ATPGTP

cAMPcGMP5’-AMPSRS-A白三烯β-受體興奮藥++腎上腺皮質激素M受體阻斷藥茶堿類過敏遞質釋放抑制藥--白三烯受體拮抗劑--第三節平喘藥第三節平喘藥二.常用藥物分類腎上腺素受體激動藥(沙丁胺醇、特布他林)茶堿類(氨茶堿)M受體阻斷藥(異丙阿托品)腎上腺皮質激素(倍氯米松、布地奈德)肥大細胞膜穩定藥(色甘酸鈉)其他：抑制IgE生成劑、5-脂氧酶抑制劑、PAF拮抗劑等平喘藥治療藥物和方法快速解痙緩解藥物：短效口服β2受體激動劑抗膽堿藥茶堿類全身性應用糖皮質激素長期抗炎控制用藥：吸入型糖皮質激素(用藥后多漱口)吸入β2受體激動劑抗白三烯藥物茶堿類色甘酸鈉全身激素減量療法

擴張支氣管作用強于沙丁胺醇，不良反應少。沙丁胺醇（salbutamol）激動β2-R強于β1-R，擴張支氣管，緩解哮喘；可口服，氣霧吸入，緩釋和控釋。克倫特羅（clenbuterol）短效的β2受體激動藥平喘作用=異丙腎；心臟興奮為異丙腎的1/10緩釋劑型和控釋劑型第三節平喘藥【作用特點】松弛氣道平滑肌作用強，數分鐘內起效，維持4-6小時。【適應證】緩解輕中度急性哮喘癥狀的首選藥物。用于運動性哮喘的預防。第三節平喘藥【劑型及規格】沙丁胺醇：2～4mg特布他林片：1.25～2.5mg第三節平喘藥近年推薦---聯合吸入糖皮質激素和長效β2受體激動劑具有協同的抗炎和平喘作用，適用于中重度持續哮喘患者的長期治療。

(葛蘭素史克)舒利迭50/100或50/250（內含沙美特羅50μg，氟替卡松100μg或250μg）依從性好、吸收完全、療效疊加。第三節平喘藥氨茶堿——【作用與用途】平喘作用弱于β受體激動藥。作用機制主要有：①抑制磷酸二酯酶；②阻斷腺苷受體；③促進內源性兒茶酚胺釋放，激動β2受體，間接松弛支氣管平滑肌；

④抑制支氣管平滑肌內質網釋放Ca2+，降低平滑肌細胞內Ca2+濃度；

⑤抗感染作用等。第三節平喘藥局部刺激堿性強，口服刺激胃黏膜，惡心、嘔吐、胃痛。肌注可局部紅腫疼痛，現少用。長期應用產生耐受性中樞興奮性少數人治療量煩躁、不安、失眠等，靜脈注射過量或過速可頭痛、頭暈、惡心、嘔吐，甚至驚厥。兒童對本藥敏感，易驚厥，應慎用急性中毒氨茶堿——【不良反應】第三節平喘藥【制劑及規格】氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g氨茶堿注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g氨茶堿栓0.25g茶堿的緩釋或控釋制劑第三節平喘藥異丙阿托品（ipratropine）【作用與用途】阻斷支氣管平滑肌M受體，抑制鳥苷酸環化酶而平喘。主要用于喘息型支氣管炎和支氣管哮喘的防治，尤其適于合并心血管疾病、糖皮質激素療效差或禁用β受體激動藥的患者。【不良反應】全身不良反應少，大劑量應用可有口干、干咳、喉部不適等反應，青光眼患者禁用。第三節平喘藥色甘酸鈉（sodiumcromoglycate）【藥理作用】口服難吸收，采用噴霧吸入藥物微細粉末的方法給藥。其作用機制是穩定肥大細胞膜，防止膜裂解和脫顆粒，減少過敏介質釋放，且能降低支氣管哮喘患者對非特異性刺激的敏感性。起效慢，用藥數日或數周后才顯效。

第三節平喘藥【臨床用途】主要用于預防和減少哮喘的發生。對外源性哮喘的預防作用更好，對正在發作的哮喘無效。此外，在接觸抗原前用藥，對過敏性鼻炎，潰瘍性結腸炎、消化道過敏性疾病和春季角膜炎等也有預防作用。【不良反應】較少，少數患者氣霧吸入時因粉塵刺激可出現咽痛、嗆咳等氣管刺激癥狀，甚至誘發哮喘，同時吸入少量異丙腎上腺素可預防。第三節平喘藥【制劑及規格】色甘酸鈉氣霧劑色甘酸鈉滴眼液第三節平喘藥倍氯米松（beclomethasone）【作用與用途】氣霧吸入后，直接作用于呼吸道發揮抗炎平喘作用。吸收作用很少，避免了全身性不良反應。起效慢，不適宜哮喘急性發作和持續狀態的搶救，用于哮喘發作間歇期及慢性哮喘的治療【不良反應】吸入給藥藥液易在咽部殘留，長期發生聲音嘶啞和口腔、咽部白色念珠菌感染。注意吸入后及時反復漱口，可明顯降低發生率。妊娠早期者及嬰兒慎用第三節平喘藥患者病情及用藥簡介

患者，男性，37歲，有支氣管哮喘病史，在寒冷的冬季，從南方到北方出差，當天感覺很冷，突然胸悶、氣短、呼吸困難，夜間呼吸困難加重，喉中有哮鳴音，立刻去醫院急診就醫。診斷為支氣管哮喘急性發作。醫生給予異丙腎上腺素霧化吸入一周，哮喘減輕，但出現心率加快，心律失常。案例分析用藥分析與指導

異丙腎上腺素為非選擇性β受體激動藥，不僅激動心臟β1受體，也激動支氣管平滑肌β2受體，平喘時易致患者心率加快，出現心律失常等不良反應。針對此患者的心臟情況，不能使用具有心臟興奮作用的平喘藥物，換用選擇性β2受體激動藥，在擴張支氣管時，不會引起心臟興奮，如沙丁胺醇等藥物。患者，男性，20歲，氣喘復發3日，有8年氣喘史。伴有輕度咳嗽，痰呈泡沫狀，痰量不多。診斷：支氣管哮喘。醫生為該患者開了下列治療處方，請分析是否合理？Rp：醋酸潑尼松片5mg×30Sig.5mgt.i.d.氨茶堿片0.1g×20Sig.0.1gt.i.d.必嗽平片8mg×40Sig.16mgt.i.d.處方分析分析：此處方屬合理處方。醋酸潑尼松片為抗炎性平喘藥，適用于哮喘急性發作及其它平喘藥物無效的重癥患者；氨茶堿為療效可靠的平喘藥，與糖皮質激素有協同作用，必嗽平有祛痰、鎮咳作用，可以幫助暢通呼吸道，緩解哮喘，三藥合用療效增強。胡某，男，1