生物藥劑學概述一單項選擇題2藥物的吸取過程是指A藥物在體外結構改變的過程B藥物在體內受酶系統的作用而發生結構改變的過程Ｃ是指藥物體內經腎代謝的過程D是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程Ｅ是指藥物從用藥部位進入體循環向其他組織的轉運過程3藥物的分布過程是指Ａ藥物在體外結構改變的過程B藥物在體內受酶系統的作用而發生結構改變的過程C是指藥物體內經腎代謝的過程D是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程E藥物吸取后，通過細胞膜屏障向組織、器官或者體液進行轉運的過程4藥物的代謝過程是指A藥物在體外結構改變的過程Ｂ藥物在體內受酶系統的作用而發生結構改變的過程C是指藥物體內經腎代謝的過程Ｄ是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程E藥物向其他組織的轉運過程５藥物的排泄過程是指A是指藥物體內經腎代謝的過程B是指藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程C藥物在體內受酶系統作用發生結構改變的過程D藥物向其他組織的轉運過程E藥物透過細胞膜進人體內的過程６藥物的消除過程是指A是指藥物在測量部位的不可逆消失的過程B是指藥物消失C是指藥物在體內的結構改變D是指藥物的排泄E是指體內測不到藥物的問題7化學結為決定療效的觀點A是生物藥劑學的基本觀點B該觀點認為藥物制劑的藥理效應純粹是由藥物自身的化學結構決定的，是對的的觀點Ｃ該觀點不對的，化學結構與療效不一定相關Ｄ是片面的觀點，劑型因素、生物學因素均也許影響療效E該觀點認為制劑僅僅是一門調配和加工藥物的學問，不影響療效,因此是對的的【習題答案】一單選題:1-7ＤDEBBAD三論述題生物藥劑學中的劑型因素涉及：（1)藥物的化學性質（2)藥物的物理性質（3)藥物的劑型及用藥方法。（4）制劑處方中所用的輔料的性質與用量。(5)處方中藥物的配伍及互相作用。（６）制劑的工藝過程、操作條件及儲運條件等。2生物藥劑學中的生物因素重要涉及：(１）種族差異：是指不同的生物種類的差異，及不同人種的差異。（2）性別差異3)年齡差異。（4)生理和病理條件的差異(5）遺傳因素:人體內參與藥物代謝的各種酶活性的個體差異。口服藥物的吸取一名詞解釋吸取2．ｐH分派假說3.肝腸循環4.積極轉運５．易化擴散６．膜孔轉運7.肝首過效應8．口服定位給藥系統9.被動轉運10.多晶型二單項選擇題下列成分不是細胞膜組成成分的是A.脂肪Ｂ.蛋白質C．磷脂D.糖類下列屬于生理因素的是A．藥物理化性質B.藥物的劑型及給藥方法Ｃ.制劑處方與工藝D．生理和病理條件差異藥物的重要吸取部位是A.胃B.小腸Ｃ.大腸D．均是各類食物中,(）胃排空最快A.糖Ｂ.蛋白質Ｃ.脂肪D.均同樣根據Hｅndeｒsoｎ-Hａssｅlbalｃｈ方程式求出,堿性藥物的pKａ-pH=A.ｌｇ（Ci／Cｕ)B.ｌｇ(Cｉ×Ｃu）C.ｌg（Ｃi-Cu）D.lg（Ci+Cu)下列(）可影響藥物的溶出速率A.粒子大小Ｂ.多晶型C.溶劑化物D.均是胞飲作用的特點是A.有部位特異性Ｂ.需要載體C.不需要消耗機體能量D.逆濃度梯度轉運E.無部位特異性下列敘述錯誤的是A.生物藥劑學是研究藥物在體內的吸取、分布與排泄的機制及過程的科學B.大多數藥物通過被動擴散方式透過生物膜Ｃ．積極轉運是一些生命必須的物質和有機酸、堿等弱電解質的離子型等,借助載體或酶促系統從低濃度區域向高濃度區域轉運的過程D.被動擴散不需要載體參與Ｅ.細胞膜可以積極變形而將某些物質攝入細胞內,稱為胞飲以下哪條不是被動擴散特性不消耗能量Ｂ.有部位特異性C.由高濃度區域向低濃度區域轉運D.不需借助載體進行轉運Ｅ.無飽和現象和競爭克制現象以下哪條不是積極轉運的特性A.消耗能量B．可與結構類似的物質發生競爭現象C.由低濃度向高濃度轉運D.不需載體進行轉運E．有飽和狀態以下哪條不是促進擴散的特性Ａ.不消耗能量B．有結構特異性規定C.由高濃度向低濃度轉運D.不需載體進行轉運E．有飽和狀態關于胃腸道吸取下列哪些敘述是錯誤的A.脂肪性食物能增長難溶藥物的吸取B.一些通過積極轉運吸取的物質，飽腹服用吸取量增長C.一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸取D.當胃空速率增長時,多數藥物吸取加快E.脂溶性、非離子性藥物容易透過細胞膜影響藥物胃腸道吸取的劑型因素不涉及A.藥物在胃腸道中的穩定性B.粒子大小Ｃ.多晶型D.解離常數Ｅ.胃排空速率影響藥物胃腸道吸取的生理因素不涉及A.胃腸液成分與性質B.胃腸道蠕動C.循環系統D.藥物在胃腸道中的穩定性E.胃排空速率一般認為口服劑型中藥物吸取速率的大體順序Ａ.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B.水溶液>混懸液>膠囊劑＞散劑>片劑Ｃ.水溶液＞散劑＞混懸液>膠囊劑＞片劑D.混懸液＞水溶液＞散劑>膠囊劑>片劑E．水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑對于同一種藥物,吸取最快的劑型是Ａ.片劑Ｂ.軟膏劑C.溶液劑D.混懸劑藥物的溶出速率可用下列哪項表達A.Noyｅs-Whiｔneｙ方程B.Henderson－Ｈasselｂaｌch方程C.Ｆｉckｓ定律D.Higuｃhi方程下列屬于劑型因素的是Ａ.藥物的劑型及給藥方法B.制劑處方與工藝C.Ａ、Ｂ均是Ｄ.A、B均不是可作為多肽類藥物口服吸取部位的是A.十二指腸B.盲腸C.結腸D.直腸血流量可顯著影響藥物在()的吸取速度A．胃B.小腸C.大腸D.均不是弱堿性藥物奎寧的pKａ=８．4,在小腸中(ｐH＝7．０)解離型和未解離型的比為A．25/1B.1／25C.1D.無法計算多晶型中以()有助于制劑的制備,由于其溶解度、穩定性較適宜A.穩定型Ｂ.亞穩定型C.不穩定型D．Ａ、Ｂ、C均不是下列屬于生理因素的是A．種族差異B．性別差異C.遺傳因素差異D.均是藥物積極轉運吸取的特異性部位是Ａ.小腸B.盲腸C.結腸D．直腸消化道分泌液的pＨ一般能影響藥物的(）吸取A．被動擴散B.積極轉運C.促進擴散D.胞飲作用在溶出為限速過程吸取中,溶解了的藥物立即被吸取，即為(）狀態A.漏槽B.動態平衡C．均是Ｄ.均不是消化液中的（）能增長難溶藥物的溶解度，從而影響藥物的吸取A.膽鹽B．酶類C.粘蛋白D.糖漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為A.dC／ｄt=kSＣsB.dＣ/dt=kS/CsＣ.dＣ／dt=k／SCsD.dC/dｔ=ｋCs膜孔轉運有助于（)藥物的吸取A．脂溶性大分子Ｂ.水溶性小分子Ｃ．水溶性大分子D.帶正電荷的蛋白質Ｅ.帶負電荷的蛋白質在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為A.水合物<有機溶媒化物＜無水物B.無水物<水合物<有機溶媒化物C.有機溶媒化物<無水物<水合物D.水合物<無水物<有機溶媒化物淋巴系統對()的吸取起著重要作用Ａ.脂溶性藥物Ｂ.水溶性藥物C.大分子藥物D.小分子藥物弱酸性藥物的溶出速度與pＨ大小的關系是A.隨pH增長而增長B隨ｐＨ減少而增長C．與pH無關D.視具體情況而定pH-分派假說可用下面那個方程描述Ａ．FicｋB.Noyes-WｈｉtneｙC.Henderson-HasｓｅｌbａkchD.Ｓtｏcks某有機酸類藥物在小腸中吸取良好，重要由于Ａ.該藥物在腸道中的非解離型比例大Ｂ.藥物的脂溶性增長C.腸蠕動快D.小腸的有效面積大Ｅ.該藥在胃中不穩定用減少藥物粒度的方法來改善吸取，僅在(）情況下故意義A.吸取過程的機制為積極轉運Ｂ.溶出是吸取的限速過程C.藥物在堿性介質中較難溶解D.藥物對組織刺激性較大E.藥物在胃腸道內穩定性差假如藥物溶液劑型比固體劑型好，則A.固體劑型不崩解Ｂ．說明溶液機型是唯一實用的口服劑型C.藥物口服只受到溶出速度的限制D．說明固體劑型沒配置好E.以上均不是以下關于氯霉素的敘述錯誤的是A.無味氯霉素有A、Ｂ、C三種晶型及無定型，其中Ａ晶型為有效晶型B.無味氯霉素混懸劑中，氯霉素為Ｂ晶型,故有治療作用C.無定型為有效形式D.無味氯霉素無效晶型經水浴加熱（87℃-８9℃）熔融解決后可轉變為有效晶型。E.無味氯霉素的有效晶型的血藥濃度比其無效晶型的血藥濃度高關于核黃素服用方法對的的是A.核黃素是被動吸取,吸取部位是在胃部,應空腹服用B.核黃素是積極轉運,吸取部位在十二指腸,故應空腹服用,并飲大量水以利吸取完全Ｃ．核黃素是積極轉運,吸取部位在十二指腸,宜飯后服用,使藥物緩慢通過吸取部位而吸取完全D．核黃素是被動吸取,服用不拘形式E.核黃素是被動吸取,吸取部位在小腸上部，應空腹服用藥物理化性質對于藥物在為腸道的吸取影響顯著，下列敘述中錯誤的是A．藥物的溶出快有助于吸取Ｂ.具有多晶型的藥物,一般其壓穩定型有助于吸取C.藥物具有一定脂溶性,有助于吸取，但脂溶性不可過大D．酸性藥物在胃酸條件下有助于吸取;堿性藥物在小腸堿性的條件下有助于藥物的吸取E.大分子藥物可通過上皮細胞含水膜孔轉運吸取下列各種因素中除(）外,均能加快胃的排空A．胃內容物滲透壓減少Ｂ.胃大部分切除C．胃內容物黏度減少D．阿司匹林E.普萘洛爾紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增長Ａ.緩釋片B．腸溶衣Ｃ.薄膜包衣片Ｄ.使用紅霉素硬脂酸鎂E．增長顆粒大小下列有關藥物在胃腸道的吸取描述中那個是錯誤的A.胃腸道分為三個重要部分：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸取的最重要部位B.為腸道內的pH值從胃到大腸逐漸上升，通常是：胃ｐH１-3(空腹偏低，約為1.2-1.８,進食后pH值上升到3)，十二指腸pH５－6,空腸pH６-7，大腸ｐH7-8C.pH值影響被動擴散的吸取D．積極轉運很少受pH值的影響E．弱堿性藥物如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸取較差根據藥物生物藥劑學分類系統以下哪項為Ⅲ型藥物Ａ．高的溶解度,低的通透性Ｂ.低的溶解度，高的通透性Ｃ.高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度,低的通透性Ｅ.以上都不是下列有關載體媒介轉運的描述對的的是A.逆濃度梯度轉運B.不需要載體參與C.需要消耗能量D.轉運速度與濃度呈線性關系Ｅ.轉運具有飽和現象下列有關胃排空與胃排空速率的描述錯誤的是A.胃內容物從胃幽門排入十二指腸的過程為胃排空B.胃空速率慢,藥物在胃中停留時間延長，弱酸性藥物的吸取會增長C.固體食物的胃空速率慢于流體食物D.胃排空速率越快越有助于積極轉運藥物的吸取Ｅ.藥物如抗膽堿藥阿托品會減慢胃排空速率下列有關溶出度參數的描述錯誤的有Ａ．溶出參數ｔｄ表達藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時間B．威布爾分布模型中t0表達溶出時的時滯Ｃ．Higｕchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比Ｄ.相似因子與變異因子可以定量的評價參比制劑與實驗制劑溶出曲線之間的差別E.單指數模型中k越小表白藥物從制劑中溶出的速度越快下列有關生物藥劑學分類系統相關內容的描述不恰當的有A.生物藥劑學分類系統根據溶解性與通透性的差異將藥物分為四大類B.Ⅰ型藥物具有高通透性和高滲透性Ｃ．Ⅲ型藥物通透性是吸取的限速過程，與溶出速率沒有相關性D.劑量指數是描述水溶性藥物的口服吸取參數，一般劑量指數越大，越有助于藥物的吸取E.溶出指數是描述難溶性藥物的重要參數，受劑型因素的影響，并與吸取分數Ｆ密切相關４8制備片劑時制備工藝對藥物吸取的影響Ａ混合方法B包衣C制粒操作和顆粒D壓片時的壓力E顆粒大小49細胞膜的特點Ａ膜結構的對稱性B膜的流動性及對稱性C膜的通透性Ｄ膜結構的穩定E膜結構的流動性及不對稱性50下列哪些不是影響胃排空速率的因素A食物的pH值B食物的類型C胃內容物的體積D藥物E胃內容物的黏度5５全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在Ａ接近直腸上靜脈B應距肛門口約2ｃm處C接近直腸下靜脈D接近直腸上、中、下靜脈5７下列敘述中哪些不是積極轉運的特點Ａ逆濃度梯度B藥物從低濃度向高濃度轉運，需要消耗能量E無飽和現象,但消耗能量C需要有特定載體，在股兩邊來回穿梭，擔負著轉運任務D存在飽和現象,不消耗能量6０不影響藥物胃腸道吸取的因素是A藥物的解離常數與脂溶性B藥物從制劑中的溶出速度Ｃ藥物的黏度D藥物的旋光度E藥物的晶型6１目前認為藥物透入皮膚吸取的途徑有A透過表皮進人真皮,吸取入血B通過毛囊C通過汗腺D通過皮脂腺E均可６2下列說法不對的的Ａ片劑中加人崩解劑的目的是促進片劑崩解，從而使吸取加快B崩解劑的用量與藥物的溶出速度無關Ｃ潤滑劑大多為流水性和水不溶性物質，加入會影響藥物崩解或溶出D減少藥物粒徑可加快溶出速率和吸取速率E活性炭對一些藥物有很強的吸附作用,使藥物的生物運用度減少63下列敘述不對的的A靜脈注射藥物直接進人血管,注射結束時血藥濃度最高Ｂ靜脈注射起效快C靜脈注射的容量一般小于５0ｍlD靜脈注射或靜脈滴注一般為水溶液,沒有乳液E靜脈注射不能用混懸液64下列敘述錯誤的A植入劑一般植入皮下B皮內注射,只用于診斷與過敏實驗，注射量在1ml左右C鞘內注射可用于克服血腦屏障Ｄ肌肉注射的容量一般為2-5ml其溶媒為水,復合溶媒或油E長效注射劑常是藥物的油溶液或混懸劑66反映難溶性固體藥物吸取的體外指林重要是A溶出度Ｂ崩解時限C片重差異D含量E脆碎度６7一般注射液的pH值應為Ａ3-8B3-10C4-９D5－10Ｅ４-1１６８藥物透皮吸取是指A藥物通過表皮到達深層組織Ｂ藥物重要通過毛囊和皮脂腺到達體內C藥物通過表皮在用藥部位發揮作用D藥物通過表皮，被毛細血管和淋巴吸取進人體循環的過程E藥物通過破損的皮膚，進人體內的過程７０栓劑質量評估中與生物運用度關系最密切的測定是Ａ融變時限B重量差異Ｃ體外溶出實驗Ｄ硬度測定E體內吸取實驗71假如處方中選用口服硝酸甘油，就應選用較大劑量,由于Ａ胃腸中吸取差B在腸中水解C與血漿蛋白結合率高Ｄ首過效應明顯E腸道細菌分解77多數藥物的吸取的機制是A逆濃度差進行的消耗能量過程B消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程C需要載體,不消耗能量向低濃度側的移動過程D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程E有競爭轉運現象的被動擴散過程85奎寧在pKa值為8．4，其在哪個部位更易吸取A胃B小腸C胃和小腸D飽腹時胃中E空腹時胃中89下列哪種因素不屬于影響口服藥物吸取的理化因素A藥物的脂溶性B藥物的解離度C藥物制成不同劑型D藥物不同晶型E以上均對的9０下列口服劑型中吸取最快的是Ａ溶液劑B膠囊劑C混懸劑D包衣劑Ｅ普通片劑92影響胃排空速度的因素是，Ａ空腹與飽Ｂ腸道的蠕C藥物的油水分派系數Ｄ藥物的多晶體Ｅ以上均可9３下列敘述不對的的:（）。A.通常水溶性大的藥物較難溶性藥物易吸取B．分子型藥物比離子型藥物易于透過細胞膜C.非解離型藥物的比例由吸取部位pＨ決定D.通常酸性藥物在pH低的胃中,堿性藥物在pH高的小腸中的未解離型藥物量減少，吸取也減少,反之都增長9４反映難溶性固體藥物吸取的體外指標重要是()。A.溶出度B.崩解時限Ｃ．片重差異D.含量97給藥過程中存在肝首過效應的給藥途徑是：（）。A．口服給藥B.靜脈注射C．肌肉注射D.舌下給藥二單項選擇題1－５：ADBAA6-1０:DＡＡBD1１-15：DCEDA16-２0:CAＣCA21-２5:ABＤAA2６-30:AAAＢＤ31-３5:CACDB36-4０:EＡCEＤ41-45:ＢＥAED46－４7：EＤ48-52EEACD5３-5７BABEE58-6２BADＥB63-6７DBBＡC68－７2DDＥDB73－77BCＥBD7８－8２ＤACＢB83－８７CBＢＣC88-92ＢCＡAA93-9７DＡCBA非口服給藥吸取二填空題藥物經肌內注射有吸取過程,一般藥物通過毛細血管壁直接擴散,水溶性藥物中分子量的可以穿過毛細血管內皮細胞膜上的孔隙快速擴散進入毛細血管，分子量的藥物重要通過淋巴系統吸取。體外評價藥物經皮膚吸取速率可采用或擴散池。為達成抱負的肺部沉積效率，應控制藥物粒子的大小，一般其與空氣動力學粒徑應介于nm。蛋白質多肽藥物經黏膜吸取是近年研究的熱點，重要非口服與注射途徑涉及、、等。一是非題1.×2.√3.√４.×5.×二填空題脂溶性，小,很大2單室，雙室3０.5μm-7.５μｍ4經鼻腔,經肺部,經直腸(經口腔黏膜等）藥物的分布一是非題藥物的分布是指藥物從給藥部位吸取進入血液后，由循環系統運送至體內各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。由于藥物的理化性質及生理因素的差異，不同藥物在體內具有不同的分布特性，但藥物在體內分布是均勻的。3藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。4連續應用某藥物,當藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時,組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。5蛋白結合率越高,游離藥物濃度越小。當存在飽和現象或競爭結合現象時，游離濃度變化不大，對于毒副作用較強的藥物，不易發生用藥安全問題。6藥物體內分布重要決定于血液中游離型藥物的濃度,另一方面與該藥物和組織結合的限度有關。7藥物與血漿蛋白結合，能減少藥物的分布與消除速度,延長作用時間,并有減毒和保護機體的作用。8蛋白質大分子藥物重要依賴淋巴系統轉運，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。９胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。10將聚乙二醇(ＰEG）引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性和柔韌性,以使其易于被單核巨噬細胞辨認和吞噬。二單項選擇題藥物和血漿蛋白結合的特點有A.結合型與游離型存在動態平衡B.無競爭性C.無飽和性Ｄ.結合率取決于血液ｐHE.結核型可自由擴散藥物的表觀分布容積是指A.人體總體積B.人體的體液總體積C．游離藥物量與血濃之比D.體內藥量與血濃之比E.體內藥物分布的實際容積下列有關藥物表觀分布容積的敘述中,敘述對的的是A.表觀分布容積大,表白藥物在血漿中濃度小Ｂ.表觀分布容積表白藥物在體內分布的實際容積Ｃ．表觀分布容積不也許超過體液量D.表觀分布容積的單位是L/hE.表觀分布容積具有生理學意義藥物與蛋白結合后Ａ．能透過血管壁B.能由腎小球濾過C.能經肝代謝D．不能透過胎盤屏障以下錯誤的是A.淋巴循環可使藥物不通過肝從而減少首過效應Ｂ．乳劑有助于脂溶性藥物通過淋巴系統吸取Ｃ．都對D.都不對6.5-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉運進入淋巴的量依次為A.W/Ｏ／W型>W/O型>O/W型B.W／O型>Ｗ／O/W型>O/W型C.O/Ｗ型>Ｗ/O/W型>W/O型D.W／O型>O/W型＞W/O/Ｗ型體內細胞對微粒的作用及攝取重要有以下幾種方式A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉運B.膜孔轉運、吸附、融合、內吞C．膜孔轉運、胞飲、內吞Ｄ.膜間作用、吸附、融合、內吞以下關于蛋白結合的敘述不對的的是A.蛋白結合率越高,由于競爭結合現象,容易引起不良反映B.藥物與蛋白結合是不可逆過程，有飽和競爭結合現象C.藥物與蛋白結合后,可促進透過血腦屏障D.蛋白結合率低的藥物，由于競爭結合現象,容易引起不良反映以下關于藥物向中樞神經系統轉運的敘述對的的是Ａ.藥物的親脂性,藥物的脂溶性越高,向腦內轉運越慢B.藥物的親脂性,藥物的脂溶性越低,向腦內轉運越慢C．藥物血漿蛋白結合率,結合率越高，越易向腦內轉運D.延長載要納米粒在體內的循環時間，減少了藥物向腦內轉運的效率１0.藥物在體內從給藥部位吸取進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程，該過程是A吸取B分布C代謝Ｄ排泄E轉運1１.表觀分布容積(V）的定義哪一個敘述是對的的A藥物在體內分布的真正容積Ｂ它的大小與藥物的蛋白結合無關Ｃ它的大小與藥物在組織蓄積無關Ｄ它是指體內所有藥物按血中濃度計算出的總容積E它代表血漿客積,具有生理意義12.體內藥物與血漿蛋白質結合的特點哪一個敘述不對的Ａ此種結合是可逆Ｂ能增長藥物消除速度Ｃ是藥物在血漿中的一種貯存形式D減少藥物的毒副作用E減少藥物表觀分布容積１3.下列劑型,哪一種向淋巴液轉運少A脂質體B微球C毫微粒Ｄ溶液劑E復合乳劑1４.下列哪種性質的哪一類藥物易通過血腦屏障A弱酸性藥物Ｂ弱堿性藥物C極性藥物D水溶性藥物Ｅ大分子藥物15.下列哪種藥物容易通過血腦屏障Ａ硫噴妥B戊巴比妥鈉C青霉素D布洛芬Ｅ氨芐青霉素１6.藥物連續應用時，組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現象稱為A吸取Ｂ分布C配置D消除E蓄積１7.下列藥物的表觀分布容積哪一個與血漿的真實分布容積接近Ａ青霉素B伊文思藍Ｃ吲哚美辛Ｄ乙醇E磺胺嘧啶１8.藥物的表觀分布容積小于它們的真實分布容積,最有也許的因素是A組織與藥物有較強的結合Ｂ血漿蛋白與藥物有較強的結合C組織中的濃度高于血液中的濃度D藥物消除過快Ｅ藥物吸取不好１9.下列因素中哪個最也許不是影響藥物與血漿蛋白結合的重要因素A藥物的理化性質B給藥劑量C藥物的代謝酶活性D性別差異E生理和病理狀態２0.藥物透過血腦屏障的重要機制是A積極轉運B促進擴散C被動擴散D胞飲作用Ｅ離子對轉運2１.藥物從毛細血管向末梢組織淋巴液的轉在運速度依次為Ａ肝＞腸>頸部>皮膚＞肌肉B肌肉>頸部>皮膚>肝>腸C腸>肝>皮膚＞頸部＞肌肉D肌肉＞肝>皮膚＞頸部>腸E腸＞肝>頸部>皮膚>肌肉22.藥物從血液向胎盤轉運的重要機制是Ａ積極轉運B被動擴散C促進擴散D胞飲作用E離子對轉運23．下列組織中藥物分布最慢的組織是A心Ｂ肝C脂肪D肌肉E肺２4.硫噴妥的麻醉作用連續時間很短是由于‘A藥物向血腦屏障的快速分布B藥物代謝快Ｃ藥物排泄快D藥物在脂肪組織中的分布E藥物在肌肉組織中的分布25.如何通過藥劑學途徑增長藥物的淋巴轉運A制成片劑Ｂ制成膠囊劑C制成口服液D制成W/0／Ｗ型乳劑E制成氣霧劑26.腦組織對外來物質有選擇地攝取的能力稱為A腦內轉運B腦靶向性C血腦屏障D脂質屏障E血液一腦脊液屏障2７.下列成分中哪一種最也許不是紅細胞的組成部分:A血紅蛋白Ｂ糖類C蛋白質Ｄ類脂E核酸28.藥物透過胎盤屏障類似于下列A血腦屏障B腸初膜C紅細胞膜Ｄ血管壁E淋巴轉運２9.藥物與血漿蛋白的輕微改變(如變化率為１%）最有也許影響Ａ藥理作用強度B藥物的代謝途徑C藥物的表觀分布容積Ｄ藥物的生物半衰期Ｅ藥物的作用部位四填空題1.藥物的分布是指藥物從給藥部位吸取進入血液后,由運送至的過程。2.某些藥物連續應用中，經常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度，導致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢，稱為。3．人血漿中重要有三種蛋白質與大多數藥物結合有關,，和。４.藥物的淋巴轉運重要和藥物的有關。分子量在以上的大分子藥物,經淋巴管轉運的選擇性傾向很強。5.藥物向中樞神經的轉運，重要取決于藥物的性，此外藥物與也能在一定限度上影響血液-腦脊液間的藥物分派。６.粒徑小于μm的微粒，大部分聚集于網狀內皮系統,被攝取,這也是目前研究認為微粒系統在體內分布的重要途徑。7.制備長循環微粒,可通過改善微粒的、增長微粒表面的及其，則可明顯延長微粒在血循環中的半衰期。8.藥物的組織結合起著藥物的作用，可延長。9.藥物與蛋白結合除了受藥物的理化性質、給藥劑量、藥物與蛋白的親和力及藥物互相作用等因素外，還與、、和等因素有關。１0．分布容積是指假設在藥物充足分布的前提下，體內按血中同樣濃度溶解時所需的體液。一是非題1．×2．×3.√4．×5．×6．√７.√8.√９.×10.×1.A2.D３.A4．D5.D6.A7.Ｄ8.Ａ9.B１0-1４BDBDB15-19AＥBBC20-24BABCＤ25-２9DＣEＡA四填空題１.循環系統,各臟器組織。2,慢，蓄積。3，白蛋白,α1-酸性糖蛋白，脂蛋白４,分子量,５000５，脂溶性,蛋白的結合率６，7，肝和脾中的但和巨噬細胞7,親水性,柔韌性，空間位阻8，貯庫，作用時間9,動物種差，性別差異，生理和病理狀態的差異1０,所有藥量,總容積二是非題1.藥物發生結合反映的目的重要是增長水溶性,以利從體內排出。2.巴比妥類藥物為酶誘導劑，可促進其自身的代謝。3.替加氟為氟尿嘧啶的前藥,其實替加氟自身就具有活性,在體內并不一定降解為氟尿嘧啶而發生作用。4.肝清除率ＥR＝０.7表達僅有３0%的藥物經肝臟清除，7０%的藥物經肝臟進入體循環。三單項選擇題1藥物在體內發生化學結構上的變化，該過程是A吸取Ｂ分布Ｃ代謝D排泄Ｅ轉運2藥物在體內發生代謝的重要部位是A胃腸道B肺臟Ｃ血腦屏障Ｄ肝臟E腎臟３藥物在肝臟的代謝重要以那種類型為主進行藥物的生物轉化A氧化反映B還原反映C結合反映D水解反映E絡合反映４藥物代謝通常分為兩相反映,即第一相反映和第二相反映，屬于第二相反映的是A氧化反映B還原反映C結合反映D水解反映Ｅ分解反映５藥物的體內代謝大多屬于酶系統催化反映，這些酶系統稱為藥酶。參與第1相反映的藥酶重要是Ａ細胞色素P-45０Ｂ磺酸化酶C環氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基轉移酶E谷就甘肽一S轉移酶９藥物的體內代謝大部分同于酶系統催化反映,這些藥物代謝酶重要存在A血漿B微粒體C線粒體D溶酶體E細胞漿10參與第一相氨氧化反映的單胺氧化酶重要存在于A血漿B微粒體C線粒體Ｄ溶酶體E細胞漿１１對于藥物在消化道內的代謝，其中在消化道壁重要進行藥物的Ａ氧化反映B還原反映C結合巨應D水解反映E分解反映１２酒精或乙醇在吸取人體循環后,在藥酶的作用下生成極性更強的代謝物,以排出體外,其中的重要藥物代謝酶是A細胞色素P4５0B磺酸化酶C環氧水合酶DＵDP一葡糖醛酸基轉移酶E醇醛脫氫酶1３重要發生氧化反映的藥物有A非那西丁Ｂ普魯卡因C水楊酸胺D水臺氯醛E二甲基亞砜14重要發生還原反映的藥物有A非那西丁B巴比妥C安替比林Ｄ水合氯醛E硫噴妥鈉15重要發生水解區應的藥物有Ａ非那西丁B普魯卡因C安替比林D水含氯醛E硫噴妥鈉16苯丙胺氧化生成苯基丙酮反映的催化酶為Ａ單胺氧化酶B磷酸化酶C環氧水合酶ＤLTDP葡糖醛酸基轉移E醇醛脫氫酶17氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亞砜反映的催化酶為A細胞色素P-4５０B磷酸化酶Ｃ環氧水合酶DUDP葡糖醛酸基轉移酶Ｅ醇醛脫氫酶１8水合氨酸在體內代謝成三氯乙醇，其反映催化酶為A細胞色素P-4５0B還原化酶C環氧水合酶D乙酸化轉移酶Ｅ單胺氧化酶1９葡萄糖醛酸結合反映的藥物代謝酶為A細胞色素P－4５0B磷酸化酶C環氧水合酶DＬDＰ葡糖醛酸基轉移酶Ｅ醇醛脫氫酶２０可以形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中具有哪種基團A-ＯHB－NＨ2C-SHD－Ｃ0０HE-CH２1可以形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中具有哪種基團A-OHＢ－NH2C-ＳＨD-COOHE-CH22可以形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中具有哪種基團A-OＨB-NH2C-SHD-C00ＨＥ－CH２3硫酸酯是指硫酸結合的活性供體與哪種基團形成結合物A－OＢ-ＮＨ2C-SHD-Ｃ０0HＥ-ＣH２4氨基磺酸酯是指硫酸結合的活性供體與哪種基團形成結合物A-ＯHB-NH2C-ＳHD-ＣOOHE-CＨ25硫酸結合反映的活性供體為Ａ由硫酸根離子和三磷酸腺苷(ATＰ)反映生成３’一三磷酸腺苷一5’一磷酸硫酸酯B尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸C乙酸輔酶AD蛋氨酸E甘氨酸26硫酸結合反映的催化酶為A細胞色素P-450B磺酸轉移酶C環氧水合酶DＵDP葡糖醛酸基轉移酶Ｅ醇醛脫氫酶27甲基化反映的反映催化酶為A細胞色素Ｐ-４５0Ｂ還原化酶Ｃ水解酶D乙酸化轉移酶E甲基轉移酶２8給藥途徑和方法的不同而導致代謝過程的差異，重要相關因素為A有無首過現象Ｂ有無腸肝循環C有無個體差異D有無酶誘導和酶克制現象E有無飲食因素４5大鼠口服1５mg/kg保泰松，次日的血藥濃度為57μg／ml，有66％的大鼠出現胃潰瘍,但連續給藥2周后,血藥濃度降至15μg/ml,且沒有副作用,這是由于A保泰松在消化道的吸取達成飽和B保泰松是酶誘導劑，促進了自身的代謝Ｃ保泰松是酶克制劑，克制了自身的代謝Ｄ腎臟對保泰松的排泄被促進了Ｅ保泰松促進其自身向周邊組織的轉運47藥物在消化道的代謝也是相稱普遍的,其中腸內細菌代謝是重要的代謝過程,它的代謝反映類型重要是A氧化反映B還原反映C結合反映D水解反映E分解反映４8硫噴妥在體內的代謝途徑重要為A脫氨基化B脫硫氧化ＣS－氧化D羥化EＳ-烷基氧化49偶氯化合物在體內的代謝途徑重要為A還原Ｂ脫硫氧化CN－氧化Ｄ羥化E烷基氧化50甘氨酸結合反映的重要結合基團為Ａ-OHB-ＮH2C-ＣHD-COOＨE－CH1.藥物代謝酶系重要有哪些?簡述他們的作用。二是非題1√2√3×4×5×三單選題1-５CDACＡ6－1０BBCBC1１-15ＢＥADB1６－20ＡAＢＤD2１-25ABABA２６-30BＥＡＡB31-35ACACCＣ3６－４0ＢＡEDA41-4５CAEDB46-５０CBBAD五問答題1.藥物代謝酶重要位于細胞的內質網、微粒體、胞液、溶酶體,以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大系。(1)微粒體藥物代謝酶系:微粒體酶系重要存在于肝細胞或其他細胞（如小腸粘膜、腎、腎上腺皮質細胞等)的內質網的親脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶,被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反映類型極為廣泛,是藥物體內代謝的重要途徑。(2)非微粒體酶系:非微粒體酶在肝內和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其它組織中均有存在，在體內除與葡萄糖醛酸結合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解（除酰胺鍵外）反映均為該酶系所催化。通常凡是結構類似于體內正常物質、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。藥物排泄二填空題1.機體最重要的排泄器官是－－-－---－。2．不同物質通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質的--－---－和----－-----。3．腎小球濾過的結構基礎是--------,腎小球濾過的動力是---------－--。４.重吸取的重要部位在－---－-------,重吸取的方式涉及-－--------－和-----－-------兩種,重吸取的特點：eｑ＼o\ａｃ(○，1)－------－-－--;eq＼o\ａｃ（○,2)--－-－－--------。5.腎單位由--－－----和----－----兩部分組成。６.腎小球濾過的Ｎa＋約有６5%－70%是在------－-被重吸取的。７.測定其菊粉清除率,其值可以代表-－---－－--。8.假如某種物質的血漿清除率等于--------ｍl/miｎ,表白該物質直徑腎小球濾過，不被腎小管重吸取，也不被腎小管分泌。9．假如某種物質的血漿清除率大于１25ml／min,表白該物質不僅通過腎小球濾過,還被---－－-－分泌。1０.．假如某種物質的血漿清除率小于125ｍl/ｍin，表白該物質不僅通過腎小球濾過，還被腎小管－－－－---。11.大多數外源性物質（如藥物）的重吸取重要是被動過程,其重吸取的限度取決于藥物的----－－-、－－-----－、--－-－--、-------。12.藥物的腎排泄是－------、-－－----、----－--三者的綜合結果。１3．分子量在-------左右的藥物具有較大的膽汁排泄率。14．吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質的共同特點是---－--－、---－－－－。三單項選擇1．藥物在體內以原型不可逆消失的過程,該過程是A吸取B分布Ｃ代謝D排泄E轉運２.藥物排泄的重要器官是A肝Ｂ肺C脾D腎3藥物除了腎排泄以外的最重要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺Ｅ呼吸系統4.可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素B鏈霉素Ｃ菊粉D葡萄糖E乙醇５.藥物的脂溶性是影響下列哪一環節的最重要因素A腎小球過濾Ｂ腎小管分泌C腎小管重吸取D尿量E尿液酸堿性６.酸化尿液也許對下列藥物中的哪一些腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環素D慶大霉素E麻黃堿7.一定期間內腎能使多少容積的血漿中該藥物清除的能力被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度８.分子量增長也許會促進下列過程中的哪一項Ａ腎小球過濾Ｂ膽汁排泄C重吸取Ｄ腎小管分泌E尿排泄過度9.下列過程中哪一種過程一般不存在競爭克制A腎小球過濾Ｂ膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸取E藥物從血液透析1０.在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸取返回肝門靜脈的現象被稱為A肝的首過作用B肝代謝C腸肝循環D膽汁排泄E腸肝排泄1１.下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄A乙醚B青霉素Ｃ磺胺嘧啶D二甲雙胍E撲熱息痛12.下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄A氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙醚E格列苯脲13藥物在體內以原型不可逆消失的過程，該過程是A吸取B分布C代謝D排泄E轉運１4藥物排泄的重要器官是A肝B肺Ｃ脾D肺E腎１5藥物除了腎排泄以外的最重要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統16可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素Ｂ鏈霉素C菊粉．D葡萄糖E乙醇17藥物的脂溶性是影響下列哪一環節的最重要因素A腎小球過濾Ｂ腎小管分泌C腎小管重吸取D尿量E尿液酸堿性1８酸化尿液也許對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環素Ｄ慶大霉素E麻黃堿19一定期間內能使多少各積的血漿中該藥物清除的能上被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌Ｅ腎小球過濾速度20分子量增長也許會促進下列過程中的哪一項Ａ腎小球過濾B膽汁排泄C重吸取Ｄ腎小管分泌E尿排泄過度2１下列過程中哪一種過程一般不存在竟爭克制A腎小球過濾B膽汁排泄Ｃ腎小管分泌Ｄ腎小管重吸取Ｅ藥物從血液透析22在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸取進肝門靜脈的現象被稱為A肝的首過作用Ｂ肝代謝C腸肝循環Ｄ膽汁排泄E腸肝排泄23下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄Ａ乙醚B青霉素C磺胺嘧啶D二甲雙胍E撲熱息痛24下列藥物中哪一種最有也許從汗腺排泄Ａ氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙醚E格列苯脲腎臟2相對分子質量,所帶的電荷3濾過膜，有效率過壓腎近曲小管,積極重吸取,被動重吸取，選擇性的重吸取，有限度的重吸取腎小球,腎小管4腎近曲小管5人和動物的腎小球濾過率5.125６.腎小管7.重吸取8脂溶性,ｐKa，尿量，尿的ＰH值9腎小球濾過，腎小管分泌,腎小管重吸取10.500１1.分子量較小,沸點較低三單項選擇題1D２E3A4C5Ｃ6Ａ７B8B9A10C1１Ａ１2A13-17DEACC18-22ABBAC23-２４AA單室模型一填空題藥物在體內的消除速度與藥物濃度的一次方成正比的過程叫做過程。藥物在體內運轉時，在體內瞬間達成分布平衡，且消除過程呈線性消除,則該藥物屬模型藥物。靜脈輸注穩態血藥濃度Ｃsｓ重要由決定，由于一般藥物的和基本上是恒定的。單室模型血管外給藥血藥濃度與時間的關系式為達峰時是指ＡUC是指滯后時間是指達成穩態血藥濃度時，體內藥物的消除速度等于靜脈滴注給藥時,規定血藥濃度達成穩態血藥濃度的95%需要個t2／1。二是非題若某藥物清除半衰期為３h，表達該藥消除過程中從任何時間的濃度開始計算，其濃度下降一半的時間均為3h。某藥同時用于兩個病人,消除半衰期分別為3ｈ和6h，因后者時間較長,故給藥劑量應增長。虧量法解決尿排泄數據時對藥物消除速度的波動較敏感。藥物的消除速度常數k大,說明該藥體內消除慢，半衰期長。靜注兩種單室模型藥物,劑量相同,分布容積大的血藥濃度大,分布容積小的血藥濃度小。腎清除率是反映腎功能的重要參數之一，某藥清除率值大，說明藥物清除快。藥物在胃腸道中崩解和吸取快，則達峰時間短，峰濃度高。當藥物大部分代謝時，則可采用尿藥速度法解決尿藥排泄數據，求取消除速率常數。達峰時只與吸取速度常數kａ和消除速度常數k有關。靜脈滴注給藥通過３．３2個半衰期,血藥濃度達成穩態濃度的９０%。四計算題一個病人靜脈注射某藥１０mｇ,半小時后血藥濃度是多少(已知t2/1=４h,Ｖ=６0L）?某藥物靜脈注射給藥80mg,立即測得血藥濃度為10mg/ml，4h后血藥濃度降為7.5ｍg/ml。求該藥物的生物半衰期(假定藥物以一級速度消除）。某藥半衰期8h,表現分布容積為4L/kｇ，體重為6０kg的患者靜脈注射６00mｇ,注射后2４h,消除的藥量占給藥劑量的比例是多少？給藥后2４ｈ的血藥濃度為多少?某藥０至0．５h內尿中的排出量為37.5mg,在0.25h血漿內藥物濃度測定為10uｇ/ml，求CLr。已知磺胺嘧啶半衰期為１6h，分布容積20L，尿中回收原形藥物60%,求總清除率CL,腎清除率CLr，并估算肝代謝清除率ＣLb。某藥物半衰期為40.8h,則該藥物天天清除體內剩余藥量的百分之幾？某藥物靜脈注射給藥5０mg，側的０~3h的AＵC0-3為5.1(mg·h/L）,AUC為22.4(mg·h／L）,累計排泄尿量為11mｇ。那么,（1）在給藥３h后有百分之多少的藥物留在體內?（2）總清除率CL是多少？（3）腎清除率ＣLr是多少?(４)以腎清除方式排泄的藥物所占的比重是多少？對患者靜脈滴注利多卡因,已知:t2/１=1.9h，V=１00L,若要使穩態血藥濃度達成4ug/ml,應取k0值為多少？某一單室模型藥物,生物半衰期為5h，靜脈滴注達穩態血藥濃度的９５%，需要多少時間?一級速度２.單室3ｋ0,k,V4.達成峰濃度的時間，血藥濃度-時間曲線下的面積,給藥開始至血液中開始出現藥物的時間5藥物的輸入速度6.4.3二是非題1√2×3×4×５×６√7√８×9√１0√多室模型三計算題1,某藥物在健康志愿者體內的研究結果表白，注射給藥75ｍｇ后,血藥濃度與時間的關系如下：C=Ae-aｔ+Be-βt,該式中A＝4.6mｇ/L,B＝0.6mｇ/L，α=1．2h-1，β=0.0５ｈ－1,試求(1）k1２,k２1,k１0，Vｃ:（2）給藥后５h血藥濃度為多少？1解（1)一直藥物符合二室模型,A=4.6mg／L,B=０.6mg/L,α=1.2h-1,β=０．05ｈ－１,因此Ｖc=Ｘ0/A+B=75/（4.6＋0.6)＝１４.4（Ｌ)k2１=(Aβ+Bα）/(A+B)=(4.6*0.５+0.６*1.２)／（４.6+0.6)=０.18(h-１)k１0=αβ/k21=(1.2+０.05)/０.18＝１.3３(ｈ-1)K12=α+β－k２1-ｋ10＝１.２＋0.５-0．１8－0.33＝０.74(h-1)（2)當ｔ=０.5,C＝4．6*e-αt+０.6*e－βt=０.１1+0.46７=0．４7８(mg/L)第十章多劑量給藥(一)單項選擇題１反復給藥的血藥濃度－時間關系似的推導前提是A單室模型B雙室模型C靜脈注射給藥D等計量等間隔Ｅ血管內給藥2一下關于穩態血藥濃度的敘述中,對的的是A達成穩態后，血藥濃度式中維持一個恒定值B平均穩態血藥濃度是穩態最大血藥濃度和穩態最小血壓濃度的算術平均值C平均穩態血藥濃度在數值上更接近穩態最小血藥濃度Ｄ增長給藥頻率,穩態最大血藥濃度和穩態最小血壓濃度的差值小Ｅ半衰期延長,穩態血藥濃度越小3一下表達式中,能反映反復給藥體內藥物蓄積限度的事ＡＣｓsmiｎ／CminBCｓsmax-CsｓmｉnC（Cｓsmｉn-Cmiｎ）/ＣsｓmaxD(Ｃｓsmax-Cssｍin)/CssE(Cssmaｘ-Ｃssmin）/Ｃｓsmin四計算題１某患者體重５０kｇ，腎功能正常,沒8h注射給與1ｍg／kｇ慶大霉素,已知慶大霉素的半衰期ｔ１/2＝2ｈ,Ｖ＝０.２L/ｋｇ。求穩態最大血藥濃度、穩態最小血藥濃度及平均穩態血藥濃度。二選擇題１．Ｄ2.Ｃ3.A４.ABD5.AD６.BC7.ＡＣD8．BCD9.ＡＢ第十二章藥物動力學研究中的記錄矩分析二選擇題應用于藥物動力學研究的記錄矩分析，是一種非隔室的分析方法。它重要合用于體內過程符合(）的藥物隔室B.非隔室C.線性D．非線性藥—時曲線下的總面積SUC0∞稱為一階矩B零階矩C三階矩D二階矩零階矩的數學表達式為AUC0-n+cｎ/λB.AUC0-n＋cnＣ.ＡUC０-n+λＤ.AＵＣ0-n+λ*cｎ靜脈滴注給藥的MRTinf為AＵC０－n+ｃn/λＢ.MRＴiv+T/２C．ＭRTｉv-T／2D．1/k靜脈注射后，在血藥濃度-時間曲線呈現單指數相方程特性情況下,MＲT表達消除給藥劑量的()所需要的時間A.50%B．25％C.63.2%Ｄ.73.２6、對于靜脈注射后具單室模型特性的藥物：t1/2＝（）×ＭＲＴivA.1.693B.0.693C.０.３465D.２.693二選擇題1.C2.B3.A4．Ｂ５.C6.B第十三章藥物動力學在臨床藥學中的應用（一)單項選擇題１.以下有關給藥方案的調整的說法,對的的是Ａ.設計口服給藥方案時，必須要知道藥物的FB．設計口服給藥方案時，必須要知道有藥物的t1/2C.設計口服給藥方案時,必須要知道藥物的VＤ．設計口服給藥方案時,必須要同時知道藥物的F、ｔ1/２和VE.設計口服給藥方案并不一定都要知道藥物的F、ｔ1/2和Ｖ2．口服給藥的負荷量與下列哪些參數有關A.X0,τ，k，FＢ.X0,ｋａ,ｋ,τC.Css，VD.X0,ka，τ，ＦE.X0，ka,τ，k，Css，Ｆ,V３.擬定給藥方案時，重要可調節以下那一項調整劑量Ａ.t１/2和kB.Ｘ0和τC.Css和VD.V和CLE.QＵＯTE和QUOTE４．對于腎功能衰退患者,用藥時重要考慮A.藥物經腎臟的轉運Ｂ．藥物在肝臟的代謝C.藥物在胃腸的吸取Ｄ.藥物與血漿蛋白的結合率E.個體差異5．新生兒的藥物半衰期延長是由于Ａ.酶系統發育不完全B．蛋白結合率較高Ｃ.微粒體酶的誘導作用D.藥物吸取完全E.通常藥物以靜脈注射給藥6.藥物的作用強度，重要取決于藥物在血液中的濃度Ｂ．藥物與血漿蛋白的結合率Ｃ.藥物排泄的速率Ｄ.藥物在靶器官的濃度Ｅ.以上都對7.丙磺舒增長青霉素的療效是由于A.對細菌代謝有雙重阻斷作用B.兩者競爭腎小管的分泌通道C.在殺菌上有協同作用D.延緩抗藥性產生E．以上都不對８．藥物Ａ的血漿蛋白結合率為95%，藥物B的血漿蛋白結合率為85％，藥物A單用時t1/2為4h，如藥物A與藥物B合用，則藥物A的ｔ1/２為A.小于4ｈB.不變C.大于4hＤ.大于８ｈＥ.大于10h９.當可被肝藥酶代謝的藥物與酶克制劑合用時比單獨應用的效果Ａ．無效B.減弱C.不變Ｄ.增強E.相反二選擇題1.E2.B3.B4.Ａ5.A6.Ｄ７.Ｂ8.Ｂ9．Ｄ1０.E第十四章新藥的藥物動力學研究二單項選擇題在進行口服給藥藥物動力學研究時,不適于采用的動物為：Ａ.家兔Ｂ.犬Ｃ.大鼠D．小鼠２.緩控釋制劑藥物動力學參數中HVＤ是指Ａ.延遲商B.波動系數Ｃ.半峰濃度維持時間Ｄ.峰谷擺動率3.SＦDＡ推薦首選的生物等效性的評價方法為:Ａ．藥物動力學評價方法B.藥效動力學評價方法C.體外研究法Ｄ.臨床比較實驗法4.Ⅰ期臨床藥物動力學實驗時，下列哪條是錯誤的A.目的是探討藥物在人體內的吸取、分布、消除的動態變化過程B.受試者原則上應男性和女性兼有C.年齡以１８~45歲為宜D.一般應選擇目的適應證患者進行三、是非題1.新藥體內外相關性評價中假如為A級相關則認為藥物在體內的平均滯留時間和體外的平均溶出時間是擬定而相關的。2.生物樣本由于取樣量少、藥物濃度低、干擾物質多以及個體差異大,因此最常采用免疫學方法如放射免疫分析法、酶免疫分析法、熒光免疫分析法等進行測定。3.藥物釋放度與溶出度在新藥研究中是相同的概念。4．反映藥物吸取吸取速度和吸取限度的參數重要指AＵC、t１/2、、Cmax。5.生物運用度的實驗設計往往采用隨機交叉實驗設計方法，其目的是為了消除個體差異與實驗周期對實驗結果的影響。二選擇題１.A２．C3.A4.D三是非題1.×2.×３.×4.√5.√6．×藥物動力學研究進展二填空題１TDM的英文全稱。2、群體藥物動力學參數涉及和。3、用于群體藥物動力學研究的數據有兩類:動力學數據和。4、群體藥物動力學用和隨機效應因素來描述個體之間的藥物動力學差異。5、隨機效應涉及和個體自身差異。６、單純集聚數據分析法：將一組受試者在相同時間處的血藥濃度數據取平均值,然后用擬合,估算各參數。該法參數估算的精密度，臨床應用價值不大。二填空1ｔheraｐeutｉcｄｒugmoｎitoriｎg2藥物動力學參數的群體平均值，他的方差(或標準差)3受試者個體特性數據4固定效應５個體間６簡樸最小二乘法，最差第二節生理模型藥物動力學一填空題1、生理藥物動力學模型參數分為生理解剖學參數和生化學參數兩大類,生理解剖學參數重要涉及和。生化學參數重要涉及、、和。2、生理藥動力學模型研究種間外推和種屬內推重要有三種方法。分別是;；。一填空題1血流速度;組織容積；藥物的游離分數;內在清除率;表觀分派系數2生理類比法;體形變異法；等價時間法第十六章藥物互相作用一單項選擇題1酶克制互相作用的臨床意義取決于A藥物血清濃度升高的限度B藥物生物運用度提高的限度Ｃ藥物溶解度提高的限度D藥物透膜性提高的限度E藥物代謝的限度2堿化尿液有助于下列哪種藥物的排泄A弱酸性B弱堿性C中性D強酸性E強堿性3酸化尿液有助于下列哪種藥物的排泄Ａ弱酸性B弱堿性C中性Ｄ強酸性E強堿性４下列哪個為藥物互相作用AｄrugｉntｅｒferencｅBdｒuｇinｔeracｔｉonCｄｒuｇinｔerveneD5影響分布過程的藥物互相作用A弱酸性B弱堿性C中性D強酸性E強堿性一、單選題１-5AABBB（一）單選題(在每小題的四個備選答案中，選出一個對的答案，并將對的答案的序號填在題干的括號內。１．藥物從給藥部位進入體循環的過程稱為（)。A.吸取B.分布C.排泄D.生物運用度E.代謝2.小腸涉及（）。Ａ.盲腸B.空腸C.直腸D.結腸E.胃3.弱堿性藥物奎寧的pKa＝８.4，在小腸中（pH=7.0）解離型和未解離型的比為(A.2５/1Ｂ.１/２5C.1D．100E．無法計算4.下列()屬于劑型因素。A．藥物理化性質B．藥物的劑型及給藥方法Ｃ．制劑處方與工藝Ｄ.均是E.均不是5.消化道分泌液的pH一般不影響藥物的（）吸取。A．單純擴散Ｂ.積極轉運C．促進擴散D.胞飲作用E.膜孔轉運６.根據Henderson-Hａｓseｌbalch方程式求出，堿性藥物的pKa-pH=（)。A.ｌg(Cｉ/Cu）Ｂ．lｇ(Cｉ×Ｃu)C.lg(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cｕ)E.lg(Ｃu/Cｉ)7．清除率表達從血液或血漿中清除藥物的速率或效應，并不表達被清除的（)。Ａ.藥物量B.血液量C.尿量D．血漿量Ｅ.體液量８.大多數藥物吸取的機制是()。Ａ.逆濃度差進行的消耗能量過程B.逆濃度差進行的不消耗能量過程C.順濃度差進行的消耗能量過程D.順濃度差進行的不消耗能量過程E.有競爭轉運現象的被動擴散過程9.在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為()。A.水合物<無水物<有機溶媒化物B．無水物＜水合物＜有機溶媒化物C.有機溶媒化物<無水物＜水合物D.水合物＜有機溶媒化物<無水物E.無水物＜有機溶媒化物＜無水物１0.假設雙室模型藥物血管外給藥后,藥物的吸取、分布、消除均為一級動力學過程，則下列哪項不符合各房室間藥物的轉運方程()。A．ｄXa/ｄt=-kaxaB.dＸc／dt＝ｋaxa－(k1２+k10)Xc＋k２１ｘpC.ｄXp/dt=k12Xｃ－k２1xｐＤ.dＸｐ/dｔ=k１２Xｃ+k21ｘpE.均符合11.溶出速度的公式為(）。A.ｄC／ｄt＝KSＣｓB.dC／dt=KＳ／ＣsC.ｄＣ/dt=K／SCsD．ｄC/dt=KCsE．dC/dt=KＣs/S12.各類食物中,（)胃排空最慢。A.糖B.蛋白質C.脂肪Ｄ．均是E.B和Ｃ同樣13．下列（）可影響藥物的溶出速率。Ａ.粒子大小B.多晶型C.溶媒化物D.溶解度E．均是14．波動百分數的計算公式為（）。A.[(Cmａxss-Ｃｍiｎss）/Cｍａｘss]×1００%Ｂ．[（Cmaxss－Cminｓs)/Cｍinsｓ］×100%C.[（Ｃmaxss－Cmｉnsｓ)/Cｓsmax]×100%Ｄ.[(Ｃmaxsｓ－Cminｓs）/Ｃｓｓ]×100%1５．腎清除率的單位是（)。A.mg／ｋｇＢ.mg/minC.ｍl／mｉnＤ.mｌ／ｋｇE.時間的倒數16.對線性藥物動力學特性的藥物,生物半衰期的說法對的的是(）。A.與藥物劑型有關B.與給藥劑量有關Ｃ.與給藥途徑有關Ｄ.同一藥物的半衰期不因生理、病理情況的不同而改變Ｅ．生物半衰期是藥物的特性參數17.下列有關藥物在胃腸道的吸取描述中哪個是對的的（)。Ａ.胃腸道分為三個重要部分：胃、小腸和大腸,而大腸是藥物吸取的最重要部位Ｂ胃腸道內的ｐH值從胃到大腸逐漸下降Ｃ.弱酸性藥物如水楊酸,在胃中吸取較差D.積極轉運很少受pH值的影響E．弱堿性藥如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸取較差1９．下列哪一項是速率常數（)。A.Ｋ１0、CｌＢ.K１2、VＣ．ka、KD．t1/２、ＣｌE.α、β20．為迅速達成血漿峰值,可采用下列哪一個措施()。A.每次用藥量加倍B.縮短給藥間隔時間C.初次劑量加倍,而后按其本來的間隔時間給予原劑量Ｄ.延長給藥間隔時間Ｅ.每次用藥量減半２1.單純擴散屬于一級速率過程,服從（)A.Ｆicks定律B．Ｈｅndｅrｓｏn-Ｈasselbａlch方程C.Miｃhealis-Mｅnten（米氏方程）D.Noyeｓ-Wｈitnｅy方程２２．藥物的轉運機制中，不耗能的有()Ａ.被動轉運、促進擴散、積極轉運Ｂ.被動轉運、促進擴散C.促進擴散、積極轉運、膜動轉運D．被動轉運、積極轉運23.預測口服藥物吸取的基本變量是(）Ａ．溶出指數Ｃ．吸取指數Ｂ.劑量指數D.崩解指數２4.肌內注射時，脂肪性藥物的轉運方式為（)Ａ．通過門靜脈吸取B.穿過毛細血管內皮細胞膜孔隙進入C．通過淋巴系統吸取D.通過毛細血管壁直接擴散25.藥物經口腔粘膜給藥可發揮(）Ａ．局部作用C.局部作用或全身作用B.全身作用D．不能發揮作用26．藥物滲透皮膚的重要屏障是()A．活性表皮層C．真皮層B．角質層D.皮下組織29.眼部給藥時,脂肪性藥物經哪一途徑吸取?()A.角膜B.結膜C．鞏膜Ｄ.均可以３0.關于藥物與血漿蛋白結合的敘述,對的的是()A.進入血液中的藥物,所有與血漿蛋白結合成為結合型藥物Ｂ.藥物的蛋白結合不僅影響藥物的體內分布，也影響藥物的代謝和排泄C.藥物與蛋白的結合均是可逆過程D.藥物與蛋白分子重要以氫鍵、范德華力和離子鍵相結合3１．磺胺類藥物在體內乙酰化后生成的代謝物屬于()A.代謝使藥物失去活性Ｂ.代謝使藥物活性增強C．代謝使藥物藥理作用激活Ｄ.代謝使藥物減少活性3２.關于藥物代謝的敘述，對的的是()A.藥物經代謝后大多數情況毒性增長B.藥物經代謝后使藥物無效Ｃ.通常代謝產物的極性比原藥大，但也有極性減少的D.吸取的藥物在體內都通過代謝3３.藥物的轉運速度與藥物量無關的是()A.0級速度過程B.一級速度過程Ｃ.三級速度過程D.非線性速度過程3４.穩態血藥濃度的公式為()A.fsｓ(n)=1-ｅ－ｎkτB.r=（1-ｅ－nｋτ)/（１-ｅ-kτ)C.R=1／(1－e－kτ）D.Ｃｓｓ=C0e－kt/(1-ｅ-kτ)35.藥物動力學研究的生物樣品檢測方法很多，其中最常用的測定方法是(Ａ.放射性同位素測定技術B．色譜技術C．免疫分析法Ｄ.生物學方法36.溶出速率服從()Ａ.Ficks定律Ｂ.Hendｅｒson-Hasselbalｃh方程Ｃ．Ｍiｃheaｌis-Ｍｅnten(米氏方程)D.Noyes-Whｉｔｎeｙ方程３7．藥物的轉運機制中,有部位特異性的是(）A.被動轉運、促進擴散、積極轉運、膜動轉運Ｃ.積極轉運、膜動轉運Ｂ.被動轉運、促進擴散、積極轉運Ｄ．促進擴散、積極轉運38．評價水溶性藥物的口服吸取的參數是()A.吸取指數B.劑量指數C.溶出指數D.崩解指數39．經口腔粘膜給藥可發揮全身作用的劑型是()A．漱口劑B.氣霧劑C．含片D.舌下片40.藥物經皮吸取的重要途徑是（）A．完整表皮B.汗腺C.皮脂腺D.毛發毛囊41．吸取限度和吸取速率有時可與靜脈注射相稱的給藥途徑是(Ａ.口腔粘膜給藥B.皮膚給藥C．鼻粘膜給藥D．肌內注射給藥４２.不同的藥物其表觀分布容積的下限相稱于哪一部分的容積？(A.血漿B．細胞間液C.細胞內液Ｄ．無下限43.眼部給藥時,親水性藥物經哪一途徑吸取？()Ａ．角膜Ｂ．結膜與鞏膜C.玻璃體D．晶狀體44．關于藥物與血漿蛋白結合的敘述，對的的是（)A.藥物與蛋白結合后仍能透過血管壁向組織轉運B.藥物與蛋白結合后,也能由腎小球濾過C．藥物與蛋白結合后,不能經肝代謝Ｄ.藥物轉運至組織重要決定于藥物與組織結合的限度45.關于藥物代謝的敘述,對的的是()Ａ.藥物在體內的代謝與其藥理作用密切相關B.藥物經代謝后使藥物無效Ｃ.藥物經代謝后大多數情況毒性增長D.吸取的藥物在體內都通過代謝46.關于隔室模型的敘述，對的的是()A.周邊室是指心臟以外的組織C.隔室具有解剖學的實際意義B.機體最多只有二室模型Ｄ．隔室是以速度論的觀點來劃分的４7.藥物的轉運速度與藥物量的一次方成正比的是()Ａ.0級速度過程C.三級速度過程B．一級速度過程D.非線性速度過程48.速率常數的一個很重要的特性是()A.不可逆性Ｃ.加和性Ｂ．