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文檔簡介

喹諾酮類藥物的特點江西中醫藥高等專科學校鄧文娟喹諾酮類(quinolones)

結構:是含有4-喹諾酮母核的人工合成抗菌藥第一代:萘啶酸,已淘汰(1962)第二代:吡哌酸(1973)第三代:諾氟沙星(1979)第四代:莫西沙星(1997)注:第三、四代喹諾酮類分子結構中均引入了氟原子,統稱氟喹諾酮類第三代氟喹諾酮類諾氟沙星(氟哌酸)環丙沙星(環丙氟哌酸)氧氟沙星(氟嗪酸)左氧氟沙星(利氧沙星)洛美沙星氟羅沙星(多氟哌酸)司氟沙星第四代氟喹諾酮類莫西沙星吉米沙星加替沙星喹諾酮類共同特點1.抗菌譜廣:G+、G-、綠膿桿菌、厭氧菌、軍團菌、衣原體、支原體2.與其他抗菌藥無交叉耐藥3.口服易吸收【抗菌機制】1.抑制G-菌DNA回旋酶,阻礙DNA的復制2.抑制G+菌拓撲異構酶IV,阻礙DNA的復制屬靜止期殺菌藥2.CNS興奮(↓GABA與R的結合):

興奮、焦慮、煩躁、復視、驚厥等劑量大、合用茶堿/NSAID時發生[不良反應]1.胃腸反應3.變態反應:皮膚過敏反應及光敏反應(司氟、氟羅、洛美沙星)4.其他:關節痛、關節水腫、肝、腎功能異常靜注引起局部刺激、脈管炎[禁忌與相互作用]兒童、孕婦、喹諾酮類過敏者禁用;精神病,癲癇病史者不宜用不與抗酸藥,含金屬離子藥

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