亞胺培南、美羅培南、比阿培南藥品特點、用法用量、注意事項、臨床應用特點_第1頁
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文檔簡介

亞胺培南、美羅培南、比阿培南藥品特點、用法用量、注意事項、臨床應用特點碳青霉烯類是目前抗菌譜最廣的一類非典型的β-內酰胺類抗菌藥物，對G+菌、G-菌、厭氧菌都具有強大的抗菌活性，目前臨床上常用的有亞胺培南、美羅培南、比阿培南等。碳青霉烯類與細菌的多種青霉素結合蛋白（Penicillinbindingproteins，PBPs）結合，阻礙細胞壁的合成而發揮作用，具有較為顯著的抗生素后效應（Postantibioticeffect,PAE）。常見碳青霉烯類藥品特點1.亞胺培南：亞胺培南是第一個獲批用于臨床的碳青霉烯類，它能被人類腎臟上皮細胞的脫氫酞酶I（DHP-I）代謝失活，故加入特異性的酶抑制劑西司他丁來阻斷亞胺培南在腎臟的代謝，從而保證尿液中的亞胺培南具有足夠的抗菌濃度；同時西司他丁還可以阻止亞胺培南進入腎小管上皮細胞，以減少后者的排泄且減輕腎臟毒性。亞胺培南西司他丁對β-內酰胺酶穩定，抗菌譜廣，對大多數G+菌和G-菌都具有強大活性。

2.美羅培南：美羅培南較亞胺培南對DHP-I更加穩定，對G-菌活性更強，尤其是對銅綠假單胞菌。美羅培南易透過血腦屏障，能有效治療顱內感染，同時對γ-氨基丁酸（GABA）受體無親和性，中樞神經系統安全性較亞胺培南更優，更適用于老年人、兒童以及中樞神經系統感染或重癥感染伴有精神癥狀患者的治療。

3.

比阿培南：比阿培南較其余碳青霉烯類腎毒性、中樞神經系統毒性更低。

4.碳青霉烯類通常對嗜麥芽窄食單胞菌（具有可水解碳青霉烯類的染色體介導β-內酰胺酶）、洋蔥伯克霍爾德菌、屎腸球菌、耐苯唑西林葡萄球菌等無效。

5.抗菌活性比較：①抗G+菌活性：亞胺培南>比阿培南、美羅培南；②抗G-菌：美羅培南>比阿培南>亞胺培南；③抗銅綠假單胞菌：美羅培南=比阿培南>亞胺培南；④抗厭氧菌：比阿培南>亞胺培南=美羅培南

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