第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2022/12/21第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2021一、成人高血壓的判斷標準:≥140/90mmHg概述

按發病原因分:原發性(高血壓病)繼發性(癥狀性高血壓)

按進展快慢分：緩進型急進型（惡性高血壓）

按病情分:輕度;中度;重度。

二、高血壓的分類第二十六章抗高血壓藥antihypertensived一、成人高血壓的判斷標準:概述2神經調節：交感神經系統中樞神經節末梢遞質釋放突觸后膜受體血管平滑肌體液調節：腎素-血管緊張素-醛固酮系統腎臟鄰球

腎素

轉化酶

小動脈收縮

旁器

血管緊

血管緊

血管緊

張素原

張素Ⅰ

張素Ⅱ醛固酮分泌→水鈉潴留可樂定-甲基多巴美加明利血平胍乙啶普萘洛爾1哌唑嗪1拉貝洛爾肼屈嗪硝普鈉硝苯地平米諾地爾-R阻斷藥ACEI

(卡托普利)氯沙坦利尿藥(噻嗪類)血壓的調節及降壓藥作用環節第二十六章抗高血壓藥antihypertensived神經調節：交感神經系統中樞神經節末梢遞質釋放突觸后膜受體血管3第一節抗高血壓藥物的分類

根椐作用部位和作用機制分五類：（一）利尿藥：氫氯噻嗪等。（二）交感神經抑制藥1、中樞性抗高血壓藥：可樂定等。2、神經節阻斷藥：美加明等。3、腎上腺素能神經末梢抑制藥：利舍平、胍乙啶等。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第一節抗高血壓藥物的分類根椐作用部位和作用機制44、腎上腺素受體阻斷藥：①β受體阻斷藥：普萘洛爾等。②α受體阻斷藥；哌唑嗪等。③α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾。（三）鈣拮抗藥：硝苯地平、氨氯地平等。（四）腎素-血管緊張素系統抑制藥1、ACEI：卡托普利等2、AT1阻斷藥：氯沙坦等。（五）血管擴張藥：肼屈嗪、米諾地爾第二十六章抗高血壓藥antihypertensived4、腎上腺素受體阻斷藥：第二十六章抗高血壓藥ant5第二節常用抗高血壓藥

一.利尿藥

氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide

作用及應用

臨床抗高血壓的一線藥，作用溫和。可單獨應用治療輕度高血壓或與其他藥物聯合應用治療中、重度高血壓。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二節常用抗高血壓藥一.利尿藥第二十六章抗高血壓藥an62.降壓機制：⑴用藥初期：通過排鈉排水，使細胞外液和血容量減少.⑵長期用藥：①血管壁細胞內鈉量減少，鈉—鈣交換↓，使胞內鈣含量減少；②血管平滑肌對收縮血管物質的反應性降低；③誘導動脈壁產生擴張血管物質，如激肽等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2.降壓機制：第二十六章抗高血壓藥antihypertens73、不良反應低鉀、低鈉；高血糖、高血脂、高尿酸血癥。

長期應用要補鉀。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3、不良反應第二十六章抗高血壓藥antihypertensi8吲達帕胺1、作用利尿、鈣拮抗。特點：降壓作用強、作用持續時間長。2、應用

單獨應用治療輕、中度高血壓；可與其他降血壓藥合用增強療效。3、不良反應較少，可有失眠、口干等。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived吲達帕胺第二十六章抗9二、-受體阻斷藥

普萘洛爾1.降壓特點：(1)作用溫和、緩慢、持久，中等強度。(2)不易產生耐受。（3）降壓時伴心率↓，心輸出量↓。2.降血壓機制：⑴阻斷心臟1受體.⑵阻斷腎臟腎小球旁細胞的1受體，抑制腎素分泌。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived二、-受體阻斷藥10

⑶阻斷外周交感神經末梢突觸前膜的2受體，抑制正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。⑷中樞降壓作用(5)能增加前列環素的合成。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypertensived113.應用對輕、中度高血壓有效，高血壓伴有心絞痛者療效好并能減少發作次數，心排出量及腎素活性偏高者及伴有腦血管病變者療效也較好。

4.不良反應心率減慢、誘發哮喘、驟停引起反跳等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3.應用第二十六章抗高血壓藥antihypertensi12美托洛爾、阿替洛爾為選擇性1受體阻斷劑，無內在擬交感活性，降壓作用優于普萘洛爾，阿替洛爾作用持續時間較美托洛爾、普萘洛爾長。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived美托洛爾、阿替洛爾為選擇性1受體阻斷劑13三、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）

硝苯地平(Nifedipine)：1、降壓機制阻斷鈣離子經細胞膜鈣通道內流，松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力而降壓。2、降壓特點⑴起效快、強；⑵對高血壓者降壓顯著，對正常人無作用；⑶久用反射性心率↑，CO↑，血漿腎素活性↑。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived三、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）第二十六章14

3、應用適用治療輕、中度高血壓；與其他降血壓藥合用增強療效。4、不良反應可見眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypert15氨氯地平

Amlodipine

特點：1.口服給藥吸收好，起效和緩，漸進降壓，維持平穩而持久。2.選擇性舒張血管平滑肌,對心率、房室結傳導、心肌收縮力均無明顯影響。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived氨氯地平Amlodipine特點：第二16四、血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）

卡托普利Captopril

1、降血壓

（1）降血壓特點：

心率不加快;增加腎血流量;可防止和逆轉心肌與血管重建對脂質代謝無影響。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived四、血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）

17（2）降壓機制抑制ACE，減少AngⅡ生成，舒張A/V，↓外周阻力；↓緩激肽降解，擴血管減弱AngⅡ對交感神經末梢突觸前膜AT受體作用，↓NA釋放。↓血管組織AngⅡ，防止血管增生、重建，改善順應性↓腎臟組織AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水鈉潴留。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（2）降壓機制抑制ACE，減少AngⅡ生成，舒張A/V，↓外182、應用（1）各型高血壓尤其是伴CHF、缺血性心臟病和糖尿病腎病的高血壓；（2）慢性心功能不全第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2、應用第二十六章抗高血壓藥antihypertensive19

3、不良反應（1）低血壓見于開始劑量過大；（2）刺激性干咳與激肽在肺部積聚有關。（3）高血鉀（4）對胎兒發育有影響，妊娠禁用。（5）其他有血管神經性水腫、皮疹、味覺及嗅覺缺損。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3、不良反應第二十六章抗高血壓藥antihyperten20

選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖等效應降壓特點：1）口服起效快，作用維持久：24h平穩降壓，3～6周后達最大效應2）不良反應較ACEI少：.較少引起干咳及血管神經性水腫；.仍可致低血壓及高血鉀。禁用于妊娠

五、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥

氯沙坦losartan第二十六章抗高血壓藥antihypertensived選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導的血管收縮、醛21第三節其他類降壓藥一.交感神經抑制藥

（一）中樞性抗高血壓藥：

可樂定Clonidine1.藥理作用⑴降血壓作用中等偏強。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第三節其他類降壓藥一.交感神經抑制藥第二十六章抗高血22

降壓機制：①激動延腦腹外側核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受體。②激動中樞2受體。③激動外周突觸前膜的2受體及其相鄰的咪唑啉受體，引起負反饋,↓去甲腎上腺素的釋放。（2）鎮靜、鎮痛、抑制胃腸運動與分泌。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived降壓機制：①激動延腦腹外側核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受體。（2）232.臨床應用（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高血壓。常用于其他降壓藥無效時。

（2）阿片類鎮痛藥成癮的脫癮治療。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2.臨床應用（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高243.不良反應可見口干、嗜睡、頭痛、便秘等，可引起水鈉潴留，與利尿藥合用可減輕。突然停藥，可引起交感神經功能亢進現象等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3.不良反應第二十六章抗高血壓藥antihyperte25

甲基多巴

與可樂定作用相似，能降低腎血管阻力，不影響腎血流量，適合伴有腎功能不全的高血壓第二十六章抗高血壓藥antihypertensived甲基多巴第26（二）α-受體阻斷藥

哌唑嗪prazosin

1、作用選擇性阻斷α1受體，擴張動、靜脈，降低外周阻力而降壓，降壓時不伴有心率加快、不影響腎血流量。2、應用（1）用于中度高血壓的治療及并發腎功能不良者。（2）慢性心衰3、不良反應首次用藥時可出現‘首劑現象’，表現體位性低血壓、暈厥、心悸、意識消失等。臨睡時服用或小劑量(0.5mg)可避免。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（二）α-受體阻斷藥27（三）影響交感神經遞質藥

利舍平（Reserpine，利血平）

1、作用溫和、緩慢而持久，可引起抑郁癥。特別適合伴有情緒緊張的高血壓，單獨應用較少。2、降壓機制選擇性對交感神經末梢中的囊泡膜上的胺泵結合，抑制交感遞質的再攝取，逐漸耗竭囊泡中的遞質含量而發揮作用。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（三）影響交感神經遞質藥第二十六章抗高28（四）神經節阻斷藥美加明Mecamylamine阻斷交感神經節而發揮強而快的降壓作用。副作用多，現已少用。主要作用麻醉輔助藥控制性降壓。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（四）神經節阻斷藥第二十六章抗高血壓藥antihyperte29二、擴張血管藥（一）直接舒張血管藥

機制：直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓→BP↓缺點：①激活交感→心率↑、CO↑→心肌耗氧量↑→誘發心絞痛。②腎素活性↑→血管緊張素↑、醛固酮↑→水鈉潴留、BP↑合用利尿藥及β受體阻斷藥糾正。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived二、擴張血管藥（一）直接舒張血管藥第二十六章抗高血壓藥a30肼屈嗪Hydralazine選擇性擴張小動脈的口服降壓藥，作用快、較強、短。適用于中度高血壓的聯合用藥治療。大劑量使用可引起全身性紅斑性狼瘡綜合征。

硝普鈉Sodiumnitroprusside為強、快、短效的動靜脈擴管藥。臨床主要用于靜脈點滴搶救高血壓危象及難治性心衰。使用時注意新鮮配制，避光使用。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived肼屈嗪Hydrala31（二）鉀通道開放藥吡那地爾、米諾地爾1、降壓機制：促進血管平滑肌細胞K+通道開放，K+外流↑，Ca2+內流↓，細胞內缺Ca2+↓。2、應用：降壓作用強而持久，主要治療嚴重高血壓3、不良反應：反射性興奮交感→心率↑→CO↑，心悸、水鈉潴留、多毛癥。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（二）鉀通道開放藥吡那32第四節抗高血壓藥物治療的合理應用

1、根據高血壓程度選用藥物：

主要用利尿藥、β受體阻斷藥、鈣拮抗藥及ACEI四大類。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第四節抗高血壓藥物治療的合理應用

1、根據高血壓程度選332.根據并發癥選用藥物：伴心功不全、心擴大者不宜用β-R阻斷藥；伴腎功不良者宜用卡托普利、硝苯地平；伴竇性心動過速宜用β-R阻斷藥；伴消化性潰瘍者宜用可樂定，不用利血平；伴支氣管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者

不用β受體阻斷藥；3、治療要個體化4、堅持長期用藥第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2.根據并發癥選用藥物：伴心功不全、心擴大者不宜用β-34演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew2022/12/21第二十六章抗高血壓藥antihypertensived演講完畢，謝謝聽講!再見，seeyouagain3rew35第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2022/12/21第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypertensived20236一、成人高血壓的判斷標準:≥140/90mmHg概述

按發病原因分:原發性(高血壓病)繼發性(癥狀性高血壓)

按進展快慢分：緩進型急進型（惡性高血壓）

按病情分:輕度;中度;重度。

二、高血壓的分類第二十六章抗高血壓藥antihypertensived一、成人高血壓的判斷標準:概述37神經調節：交感神經系統中樞神經節末梢遞質釋放突觸后膜受體血管平滑肌體液調節：腎素-血管緊張素-醛固酮系統腎臟鄰球

腎素

轉化酶

小動脈收縮

旁器

血管緊

血管緊

血管緊

張素原

張素Ⅰ

張素Ⅱ醛固酮分泌→水鈉潴留可樂定-甲基多巴美加明利血平胍乙啶普萘洛爾1哌唑嗪1拉貝洛爾肼屈嗪硝普鈉硝苯地平米諾地爾-R阻斷藥ACEI

(卡托普利)氯沙坦利尿藥(噻嗪類)血壓的調節及降壓藥作用環節第二十六章抗高血壓藥antihypertensived神經調節：交感神經系統中樞神經節末梢遞質釋放突觸后膜受體血管38第一節抗高血壓藥物的分類

根椐作用部位和作用機制分五類：（一）利尿藥：氫氯噻嗪等。（二）交感神經抑制藥1、中樞性抗高血壓藥：可樂定等。2、神經節阻斷藥：美加明等。3、腎上腺素能神經末梢抑制藥：利舍平、胍乙啶等。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第一節抗高血壓藥物的分類根椐作用部位和作用機制394、腎上腺素受體阻斷藥：①β受體阻斷藥：普萘洛爾等。②α受體阻斷藥；哌唑嗪等。③α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾。（三）鈣拮抗藥：硝苯地平、氨氯地平等。（四）腎素-血管緊張素系統抑制藥1、ACEI：卡托普利等2、AT1阻斷藥：氯沙坦等。（五）血管擴張藥：肼屈嗪、米諾地爾第二十六章抗高血壓藥antihypertensived4、腎上腺素受體阻斷藥：第二十六章抗高血壓藥ant40第二節常用抗高血壓藥

一.利尿藥

氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide

作用及應用

臨床抗高血壓的一線藥，作用溫和。可單獨應用治療輕度高血壓或與其他藥物聯合應用治療中、重度高血壓。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二節常用抗高血壓藥一.利尿藥第二十六章抗高血壓藥an412.降壓機制：⑴用藥初期：通過排鈉排水，使細胞外液和血容量減少.⑵長期用藥：①血管壁細胞內鈉量減少，鈉—鈣交換↓，使胞內鈣含量減少；②血管平滑肌對收縮血管物質的反應性降低；③誘導動脈壁產生擴張血管物質，如激肽等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2.降壓機制：第二十六章抗高血壓藥antihypertens423、不良反應低鉀、低鈉；高血糖、高血脂、高尿酸血癥。

長期應用要補鉀。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3、不良反應第二十六章抗高血壓藥antihypertensi43吲達帕胺1、作用利尿、鈣拮抗。特點：降壓作用強、作用持續時間長。2、應用

單獨應用治療輕、中度高血壓；可與其他降血壓藥合用增強療效。3、不良反應較少，可有失眠、口干等。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived吲達帕胺第二十六章抗44二、-受體阻斷藥

普萘洛爾1.降壓特點：(1)作用溫和、緩慢、持久，中等強度。(2)不易產生耐受。（3）降壓時伴心率↓，心輸出量↓。2.降血壓機制：⑴阻斷心臟1受體.⑵阻斷腎臟腎小球旁細胞的1受體，抑制腎素分泌。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived二、-受體阻斷藥45

⑶阻斷外周交感神經末梢突觸前膜的2受體，抑制正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。⑷中樞降壓作用(5)能增加前列環素的合成。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypertensived463.應用對輕、中度高血壓有效，高血壓伴有心絞痛者療效好并能減少發作次數，心排出量及腎素活性偏高者及伴有腦血管病變者療效也較好。

4.不良反應心率減慢、誘發哮喘、驟停引起反跳等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3.應用第二十六章抗高血壓藥antihypertensi47美托洛爾、阿替洛爾為選擇性1受體阻斷劑，無內在擬交感活性，降壓作用優于普萘洛爾，阿替洛爾作用持續時間較美托洛爾、普萘洛爾長。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived美托洛爾、阿替洛爾為選擇性1受體阻斷劑48三、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）

硝苯地平(Nifedipine)：1、降壓機制阻斷鈣離子經細胞膜鈣通道內流，松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力而降壓。2、降壓特點⑴起效快、強；⑵對高血壓者降壓顯著，對正常人無作用；⑶久用反射性心率↑，CO↑，血漿腎素活性↑。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived三、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）第二十六章49

3、應用適用治療輕、中度高血壓；與其他降血壓藥合用增強療效。4、不良反應可見眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypert50氨氯地平

Amlodipine

特點：1.口服給藥吸收好，起效和緩，漸進降壓，維持平穩而持久。2.選擇性舒張血管平滑肌,對心率、房室結傳導、心肌收縮力均無明顯影響。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived氨氯地平Amlodipine特點：第二51四、血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）

卡托普利Captopril

1、降血壓

（1）降血壓特點：

心率不加快;增加腎血流量;可防止和逆轉心肌與血管重建對脂質代謝無影響。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived四、血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）

52（2）降壓機制抑制ACE，減少AngⅡ生成，舒張A/V，↓外周阻力；↓緩激肽降解，擴血管減弱AngⅡ對交感神經末梢突觸前膜AT受體作用，↓NA釋放。↓血管組織AngⅡ，防止血管增生、重建，改善順應性↓腎臟組織AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水鈉潴留。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（2）降壓機制抑制ACE，減少AngⅡ生成，舒張A/V，↓外532、應用（1）各型高血壓尤其是伴CHF、缺血性心臟病和糖尿病腎病的高血壓；（2）慢性心功能不全第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2、應用第二十六章抗高血壓藥antihypertensive54

3、不良反應（1）低血壓見于開始劑量過大；（2）刺激性干咳與激肽在肺部積聚有關。（3）高血鉀（4）對胎兒發育有影響，妊娠禁用。（5）其他有血管神經性水腫、皮疹、味覺及嗅覺缺損。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3、不良反應第二十六章抗高血壓藥antihyperten55

選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖等效應降壓特點：1）口服起效快，作用維持久：24h平穩降壓，3～6周后達最大效應2）不良反應較ACEI少：.較少引起干咳及血管神經性水腫；.仍可致低血壓及高血鉀。禁用于妊娠

五、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥

氯沙坦losartan第二十六章抗高血壓藥antihypertensived選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導的血管收縮、醛56第三節其他類降壓藥一.交感神經抑制藥

（一）中樞性抗高血壓藥：

可樂定Clonidine1.藥理作用⑴降血壓作用中等偏強。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第三節其他類降壓藥一.交感神經抑制藥第二十六章抗高血57

降壓機制：①激動延腦腹外側核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受體。②激動中樞2受體。③激動外周突觸前膜的2受體及其相鄰的咪唑啉受體，引起負反饋,↓去甲腎上腺素的釋放。（2）鎮靜、鎮痛、抑制胃腸運動與分泌。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived降壓機制：①激動延腦腹外側核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受體。（2）582.臨床應用（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高血壓。常用于其他降壓藥無效時。

（2）阿片類鎮痛藥成癮的脫癮治療。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2.臨床應用（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高593.不良反應可見口干、嗜睡、頭痛、便秘等，可引起水鈉潴留，與利尿藥合用可減輕。突然停藥，可引起交感神經功能亢進現象等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3.不良反應第二十六章抗高血壓藥antihyperte60

甲基多巴

與可樂定作用相似，能降低腎血管阻力，不影響腎血流量，適合伴有腎功能不全的高血壓第二十六章抗高血壓藥antihypertensived甲基多巴第61（二）α-受體阻斷藥

哌唑嗪prazosin

1、作用選擇性阻斷α1受體，擴張動、靜脈，降低外周阻力而降壓，降壓時不伴有心率加快、不影響腎血流量。2、應用（1）用于中度高血壓的治療及并發腎功能不良者。（2）慢性心衰3、不良反應首次用藥時可出現‘首劑現象’，表現體位性低血壓、暈厥、心悸、意識消失等。臨睡時服用或小劑量(0.5mg)可避免。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（二）α-受體阻斷藥62（三）影響交感神經遞質藥

利舍平（Reserpine，利血平）

1、作用溫和、緩慢而持久，可引起抑郁癥。特別適合伴有情緒緊張的高血壓，單獨應用較少。2、降壓機制選擇性對交感神經末梢中的囊泡膜上的胺泵結合，抑制交感遞質的再攝取，逐漸耗竭囊泡中的遞質含量而發揮作用。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（三）影響交感神