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文檔簡介

9藥物治療:血管緊張素II受體I拮抗藥血管緊張素II受體I拮抗藥是一類抗高血壓藥,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,克服了ACEI可能產生干咳等不良反應,更具特異性,故有較好安全性和耐受性更好。目前國內已有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦等,以及ARB復方制劑與規格,如氯沙坦/氫氯噻嗪、厄貝沙坦/氫氯噻嗪、纈沙坦/氫氯噻嗪片等。ARB通過拮抗血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合、松弛血管平滑肌、對抗醛固酮分泌、減少水鈉潴留、阻止成纖維細胞的增殖和內皮細胞凋亡,從而達到平穩有效降壓、逆轉心肌肥厚、減輕心力衰竭以及預防心房顫動電重構、改善高血壓患者胰島素抵抗、促進尿酸的排泄,從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發生的危險。特別適合于不能耐受服ACEI而咳嗽的高血壓患者。ARB的適應證、禁忌證與ACEI基本相同。1、氯沙坦【適應證】用于原發性高血壓。【注意事項】(1)肝硬化患者氯沙坦的血漿濃度明顯增加,對肝功能不全患者應該考慮使用較低劑量。(2)妊娠期婦女在懷孕中期和后期用藥時,可引起正在發育的胎兒損傷,甚至死亡。(3)哺乳期婦女停止哺乳或停用藥物。(4)以下情況慎用:血管容量不足的患者;腎功能不全腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者(如嚴重的充血性心力衰竭患者);雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的患者。(5)已在1個月~16歲的兒童中建立本品抗高血壓的應用,不推薦腎小球濾過率<30ml/min和肝臟受損的兒童使用本品。【禁忌證】對本品任何成分過敏者禁用。【不良反應】可見乏力,胸痛,水腫;心悸,心動過速;腹痛,腹瀉,消化不良,惡心食欲缺乏;背痛,肌肉痙攣;頭暈,頭痛,失眠;咳嗽,鼻充血;偶有面部水腫,發熱,直立性低血壓,昏厥,心絞痛,二度房室傳導阻滯,心肌梗死,心律不齊,焦慮,共濟失調,脫發,皮炎,光敏感,瘙癢,皮疹,蕁麻疹,視力模糊,陽萎。大劑量應用可引起高鉀血癥。【用法和用量】口服:一次50mg,一日1次。部分患者劑量可增加到一次100mg,一日1次。血管容量不足的患者,初始劑量,一次25mg,一日1次。氯沙坦鉀氫氯噻嗪,一日1次,一次1片。對反應不足的患,劑量可增加至一日1次,一次2片,此劑量為一日最大服用劑量。本品可與食物同服或單獨服用。【制劑與規格】氯沙坦鉀片:(1)50mg;(2)100mg。氯沙坦鉀膠囊:50mg。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片:氯沙坦鉀50mg,氫氯噻嗪12.5mg。(常用起始劑量為一次1片,一日1次。反應不足時可增至最大劑量一次2片,一日1次)氯沙坦鉀氫氯噻嗪片:氯沙坦鉀50mg和氫氯噻嗪12.5mg。2、纈沙坦【適應證】用于輕、中度原發性高血壓。【注意事項】(1)肝功能不全時不需要調整劑量,膽道梗阻患者因排泄減少使用時應小心。(2)腎功能不全時不需要調整劑量,但肌酐清除率<10ml/min時需要注意。(3)哺乳婦女不宜使用。(4)低鈉及血容量不足患者注意避免出現低血壓。【禁忌證】對本品任何成分過敏者,孕婦女。【不良反應】少見直立性血壓改變;偶見輕度頭痛,頭暈,疲乏,腹痛,干咳,血鉀增高,中性粒細胞減少,血紅蛋白和紅細胞比容降低,血肌酐和氨基轉移酶增高;有腹瀉,鼻炎,咽炎,關節痛,惡心。【用法和用量】口服:一次80mg,一日1次。降壓不佳者,一次160mg,一日1次,或加用利尿劑。纈沙坦氫氯噻嗪,一次1片(80/12.5mg),一日1次。【制劑與規格】纈沙坦膠囊:(1)40mg;(2)80mg;(3)160mg。纈沙坦片:40mg。纈沙坦分散片:(1)40mg;(2)80mg。纈沙坦氫氯噻嗪膠囊:纈沙坦80mg,氫氯噻嗪12.5mg。纈沙坦氫氯噻嗪片:纈沙坦80mg,氫氯噻嗪12.5mg。3、厄貝沙坦【適應證】用于原發性高血壓。【注意事項】(1)腎功能損害患者無需調整劑量;進行血液透析的患者,初始可考慮使用低劑量(75mg),并定期監測血清鉀和肌酐。(2)妊娠的前3個月最好不使用本品。(3)以下情況慎用:血容量不足患者,腎血管性高血壓,主動脈和二尖瓣狹窄,肥厚梗阻性心肌病。(4)不推薦原發性醛固酮增多癥的患者使用本品。(5)本品用于兒童的安全性和療效尚未建立。(6)盡管75歲以上老年人可考慮起始劑量為75mg,但通常對老年人不需要調整劑量。(7)腎功能損害和腎臟移植患者推薦對血清鉀和肌酐進行監測,無近期腎臟移植患者使用的經驗。【禁忌證】對本品過敏;妊娠4~9個月及哺乳期婦女。【不良反應】常見眩暈,嘔吐,疲勞,直立性眩暈,直立性低血壓;偶見心動過速,潮紅,咳嗽,腹瀉,消化不良,胃灼熱,性功能障礙,胸痛;罕見皮疹,蕁麻疹,血管神經性水腫,高鉀血癥癥,頭痛,耳鳴,味覺缺失,肝功能異常,肝炎,肌痛,關節痛,腎功能損害。【用法和用量】口服,初始劑量,一次150mg,一日1次。根據病情可增至一次300mg,一日1次。進行血液透析和年齡超過75歲的患者,初始劑量一次75mg,一日1次。單獨使用氫氯噻嗪或厄貝沙坦150mg不能有效控制血壓的患者,可用厄貝沙坦氫氯噻嗪150/12.5mg復方,一日1次。單獨使用厄貝沙坦300mg或使用150/12.5mg復方不能有效控制血壓的患者可用本品300/12.5mg復方,一日1次。空腹或進餐時使用。不推薦一日劑量大于300mg/25mg。必要時,本品可以合用其他抗高血壓藥。【制劑與規格】厄貝沙坦片:(1)75mg;(2)150mg;(3)300mg。厄貝沙坦分散片:75mg。厄貝沙坦膠囊:(1)75mg;(2)150mg。厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊:厄貝沙坦150mg,氫氯噻嗪12.5mg。厄貝沙坦氫氯噻嗪片:(1)厄貝沙坦150mg,氫氯噻嗪12.5mg;(2)厄貝沙坦300mg,氫氯噻嗪12.5mg。4、坎地沙坦【適應證】用于原發性高血壓。【注意事項】(1)對于肝功能不全的患者有可能使肝功能惡化,本品的清除率可能降低,應從小劑量開始服用,慎用。(2)對于有腎功能不全的患者,由于過度降壓,有可能使腎功能惡化,因此用藥從一次2mg,一日1次開始服用,慎用。(3)哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時,應停止哺乳。(4)以下情況慎用:雙側或單側腎動脈狹窄患者;高鉀血癥癥患者;肝功能不全患者;有藥物過敏史的患者;老年患者。(5)以下患者應該從小劑量開始,增加劑量時應監測患者,緩慢進行:進行血液透析的患者,嚴格進行限鹽療法的患者,服用利尿降壓藥的患者,低鈉血癥,腎功能不全患者,心衰患者。(6)手術前24小時最好停止服用。【禁忌證】對本品過敏;妊娠或可能妊娠的婦女;嚴重肝功能不全;腎功能不全;膽汁瘀滯患者。【不良反應】可見血管性水腫,暈厥和失去意識,急性腎衰竭,高鉀血癥癥,肝功能惡化或黃疸,粒細胞缺乏癥,橫紋肌溶解,間質性肺炎;皮疹,濕疹,蕁麻疹,瘙癢,光過敏,頭暈,蹣跚,站起時頭暈,心悸,心律不齊,心房顫動;心絞痛,心肌梗死,頭痛,頭重,失眠,嗜睡,舌部肢體麻木,惡心,嘔吐,食欲缺乏,胃部不適,腹痛,腹瀉,口腔炎,味覺異常,貧血,白細胞減少或增多,血小板計數降低,BUN、肌酐升高,蛋白尿,血尿,尿頻,水腫,總膽固醇及尿酸升高、血清總蛋白減少,低鈉血癥。【用法和用量】口服:一次4~8mg,一日1次,必要時可增加劑量至一次12mg,一日一次。【制劑與規格】坎地沙坦酯片:(1)4mg;(2)8mg;(3)12mg。坎地沙坦酯膠囊:(1)4mg;(2)8mg。坎地沙坦酯分散片:4mg。5、替米沙坦【適應證】用于原發性高血壓。【注意事項】(1)妊娠前3個月不推薦使用。(2)以下情況慎用:雙側腎動脈狹窄或單側功能性腎動脈狹窄;血容量不足患者;血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者(如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者);主動脈瓣或二尖瓣狹窄;肥厚型梗阻性心肌病;缺血性心血管疾病;輕中度肝功能不全(一日不應超過40mg)。(3)原發性醛固酮增多癥的患者不推薦使用。(4)18歲以下患者。(5)老年人服用不需要調整劑量。【禁忌證】對本品過敏者;妊娠中末期及哺乳;膽汁淤積膽道阻塞性疾病患者;嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)。【不良反應】見坎地沙坦。【用法和用量】口服:應個體化給藥,初始劑量一次40mg,一日1次。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量,最大劑量為一次80mg,一日1次。【制劑與規格】替米沙坦片:(1)20mg;(2)40mg;(3)80mg。替米沙坦膠囊:(1)20mg;(2)40mg。6、奧美沙坦【適應證】用于高血壓。【注意事項】(1)一旦發現妊娠,應當盡快停止使用本藥。(2)目前尚不清楚是否可以經母乳分泌,因為對哺乳新生兒有潛在的不良影響,哺乳期婦女需權衡利弊。(3)以下情況慎用:雙側腎動脈狹窄或單側功能性腎動脈狹窄;血容量不足患者。【禁忌證】對本品所含成分過敏者;妊娠中、晚期婦女。【不良反應】少見頭暈,背痛,支氣管炎,肌酸激酶升高,腹瀉,頭痛,血尿,高血糖癥、高甘油三酯血癥,流感樣癥狀

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