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文檔簡介

色甘酸鈉本品能在抗原抗體的反應中,穩(wěn)定肥大細胞膜、抑制肥大細胞裂解、脫粒,阻止過敏介質釋放,預防哮喘的發(fā)作。本品有平喘作用,能抑制反射性支氣管痙攣,抑制支氣管的高反應性,抑制血小板活化因子(PAF)引起的支氣管痙攣。主要用于預防季節(jié)性哮喘發(fā)作,但本藥奏效慢,數日甚至數周后才收到防治效果,對正在發(fā)作哮喘者無效。本藥用于過敏性鼻炎和季節(jié)性枯草熱,能迅速控制癥狀。外用于濕疹及某些皮膚騷癢也有顯著療效。對運動性哮喘的療效較好。

色甘酸鈉為色酮類化合物,對支氣管平滑肌無直接松弛作用,對炎性介質亦無拮抗作用,故對正在發(fā)作的哮喘無效。但在接觸抗原前7~10天給藥,可預防哮喘發(fā)作,抑制抗原抗體結合后過敏性介質的釋放。其作用機制與下列因素有關:

1、能與敏感的肥大細胞膜外側的鈣通道結合,阻止鈣內流,抑制肥大細胞脫顆粒,減少組胺、慢反應物、白三烯等多種炎性介質的釋放,這一作用有種屬和器官選擇性,對人肺肥大細胞最敏感。

2、抑制感覺神經末梢釋放P物質、神經激肽A、B等誘導的氣管平滑肌痙攣和粘膜水腫。

3、降低哮喘病人對非特異性刺激的敏感性,減少支氣管痙攣發(fā)作。

色甘酸鈉起效慢,尤適用于抗原明確的青少年患者,可預防變態(tài)反應或運動引起的速發(fā)型或遲發(fā)型哮喘。色甘酸鈉還可減輕重癥哮喘的糖皮質激素用量,目前已成為輕、中度哮喘的一線藥。亦用于變應性鼻炎、潰瘍性結腸炎及其他胃腸道過敏性疾病。

本藥口服無效,只能噴霧吸入。不良反應少,少數病人可有咽痛,氣管刺激癥狀,甚至誘發(fā)哮喘,與少量異丙腎上腺素同時吸入可預防之。

藥理作用藥動學:

本品極性高,強酸性,pKa小于2。口服僅1%左右從胃腸道吸收,故口服或灌腸可在胃腸道維持高濃度,吸收部分tmax為15~30min。口服20mg血藥濃度可達9ng|ml,半衰期約1~1.5h,藥效可維持6h,藥物以原形經膽汁及腎排除,無蓄積作用。其余未吸收部分自糞便排出。粉霧吸入時,只有5%~10%被肺吸收。注意事項1、本藥的療效與用藥方法之正確與否關系極大,必須會正確的用藥方法。無論氣霧吸入,粉塵吸入或局部噴布,務必使藥物盡量到達病變組織,噴布時間必須與患者呼吸協(xié)調一致。2、本品極易潮解,粉劑一旦吸濕即粘附成團,不能均勻噴散,故藥物使用時必須注意防潮。3、喘息狀態(tài)及嚴重呼吸困難者,色甘酸鈉吸入不屬首選治療。應先用解痙藥物或皮質激素以控制癥狀。4、在停用本品時,應逐漸減量,不可突然停藥,以防病情反復。5、孕婦、肝功能不全者慎用。色甘酸鈉毒性極低不良反應少見,少數患者干粉吸入后,咽部及氣管有刺痛感,并從產生支氣管痙攣,出現惡心、口干,氣急、咳嗽、胸悶等,因此常與小劑量異丙腎上腺素合用。偶有皮疹。不良反應用法用量:1.支氣管哮喘患者用粉霧膠囊,成人每天3~4次,每次吸入20mg。水霧吸入,成人每天3~4次,每锨壓兩下,每锨約吸入10mg,6歲以上兒童,每天吸2次,劑量與成人相同。6歲以下兒童,很難做到使其協(xié)調吸藥,故較少選用本藥。2.過敏性鼻炎及花粉癥,用粉霧膠囊吸入,成人每天吸3~4次,每次用1個膠囊,內含粉劑20mg,每側鼻腔吸入10mg,6歲以上兒童每天吸藥2~3次,每次每側鼻孔吸入10mg。3.用2%色甘酸鈉水溶液滴鼻者,成人每天滴3~4次,每側鼻孔滴藥2滴。6歲以上兒童每天3次,每次每側鼻孔滴1滴。4.近有用2%色甘酸鈉與1%麻黃堿制成混合滴鼻劑者,成人每天3~4次,每次每側鼻孔滴藥2滴,兒童每側鼻孔滴1滴,除控制噴嚏、流涕、鼻癢等癥狀外,對改善鼻腔通氣效果亦佳。5.過敏性結膜炎或角膜炎患者,可用2%色甘酸鈉滴眼劑滴眼,成人每天3~4次,每次每眼滴2滴,兒童每天3次,每次每眼滴1滴即可。6.對于胃腸道過敏患者,可口服色甘酸鈉膠囊,每天口服3次,每次100~300mg不等,按病情增減。7.對于過敏性濕疹、異位性皮炎患者可用2%色甘酸鈉霜劑外用,每天2~3次。灌腸:每次0.2g。外用:每天2或3次,涂患處。用法用量1、本藥與

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