一、天然產物化學研究內容廣義地講，自然界全部物質都稱為天然產物。在化學學科內，天然產物專指由動物、植物及海洋生物和微生物體內分離出來生物二次代謝產物及生物體內源性生理活性化合物。是由各種化學成份所組成復雜體系。第6頁金雞納奎寧天然產物有效成份第7頁天然產物有效成份有效成份（activecompound）:在藥理和生物學角度來看是指有生物活性物質;這種物質在化學上能用分子式和結構式來表示;并含有一定物理常數。在食品領域中，有效成份范圍可擴展到除生物活性成份、功效成份之外，如：營養成份、天然食品添加劑成份等。第8頁天然產物化學天然產物化學：是以各類生物為研究對象，以有機化學為基礎，以化學和物理方法為伎倆，碩士物二次代謝產物提取、分離、結構、功能、生物合成、化學合成與修飾及其用途一門科學，是生物資源開發利用基礎研究。第9頁一次代謝與二次代謝

一次代謝：植物、昆蟲或微生物體內生物細胞經過光合作用、碳水化合物代謝和檸檬酸代謝，生成生物體生存繁殖所必須化合物，如糖類、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物（如多糖類、蛋白質、酯類、DNA、RNA）等代謝過程，這些化合物稱為一次代謝產物。

二次代謝：從一些一次代謝產物作為起始原料，經過一系列特殊生物化學反應生成表面上看來似乎對生物本身無用化合物，如萜類、甾體、生物堿、多酚類等，這些二次代謝產物就是人們熟知天然產物。二、天然產物生物合成第10頁大自然是一個天然藥庫來自植物,如阿片、人參（大補元氣，復脈固脫，補脾益肺，生津止渴，安神益智）、大黃(清熱解毒、行瘀通經、清熱除濕、止血、殺菌

)等;第11頁大自然是一個天然藥庫來自動物,如牛黃（清熱解毒）、鹿茸（滋補強壯）、蟾酥（解毒，止痛，開竅醒神）、海馬（強身健體、補腎壯陽、舒筋活絡、消炎止痛、鎮靜安神、止咳平喘）等;

第12頁大自然是一個天然藥庫來自人類,如紫河車等;（補氣，養血，益精）第13頁大自然是一個天然藥庫來自礦物:如石膏、朱砂、雄黃等。雄黃（四硫化四砷）：敗毒抗癌、祛痰鎮驚、殺蟲療瘡、消炎退腫。解肌清熱，除煩止渴清熱瀉火、消腫止痛丹藥：用于心神不寧、心悸失眠、鎮驚安神、清熱解毒第14頁斷腸草見血封喉,毒箭木三、天然產物研究發展史第15頁三、天然產物研究發展史鴆

夾竹桃第16頁鶴頂紅鶴頂紅,三氧化二砷，無臭無味，外觀為白色霜狀粉末，也就是著名砒霜?！苞Q頂紅”不過是古時候對砒霜一個隱晦說法而已。三、天然產物研究發展史第17頁三、天然產物研究發展史海鮮+維生素C=砒霜?

銀針驗毒第18頁三、天然產物研究發展史為砒霜正名在最近幾年時間里，伴隨中醫理論得到了越來越廣泛共識，中醫藥中使用砒霜治療一些腫瘤疾病，尤其是急性脊髓白血病實踐也得到了證實。砷三氧化合物已經越來越多地被用于治療諸如淋巴癌、前列腺癌或子宮癌臨床實踐。

第19頁三、天然產物研究發展史在19世紀以前，制藥伎倆比較原始。據國外文件記載，從天然藥品中分離其中所含有機化學成份，始于1769年瑞典化學家舍勒從酒石分離出酒石酸、苯甲酸（1775）、乳酸（1785）、沒食子酸（1786）等有機酸類物質。第20頁三、天然產物研究發展史但古代中國早在這之前就有了明確記載。明代李延《醫學入門》（1575）中記載了用發酵法從五倍子中得到沒食子酸過程。書中謂“五倍子粗粉，并礬、曲和勻，如作酒曲樣，入瓷器遮不見風，侯生白取出?！薄侗静菥V目》（1596）卷39中則有“看藥上長起長霜，則藥已成矣”記載。這里“生白”、“長霜”均為沒食子酸生成之意，是世界上最早制得有機酸，比舍勒創造早了二百年。第21頁三、天然產物研究發展史樟腦記載在中國最早見于17洪遵著《集驗方》一書，后由馬可波羅傳至西方。《本草綱目》卷34下詳盡記載了用升華法等制備、純化樟腦過程。歐洲直至18世紀下半葉才提出了樟腦純品。醫藥化學源于中國.第22頁三、天然產物研究發展史不含萘和對二氯苯，安全、高效、對人體無毒無害80%六分之一環己烷單萜衍生物第23頁三、天然產物研究發展史從藥用動植物中提取活性成份則始于19世紀。第一個被提取成份是嗎啡堿（一個異喹啉生物），于18由法國化學家F·澤爾蒂納自鴉片中提取。嗎啡罌粟第24頁結構改造含量、毒性第25頁天然藥品占臨床使用藥品50%起源于高等植物約25%。天然產物藥品療效高，副作用小，天然產物一直是醫藥行業中新藥主要起源之一。三、天然產物研究發展史第26頁

三、天然產物研究發展史今后數十年間發掘了大量民間藥中活性成份，如土根堿、奎寧（1820）、辛可寧、番木鱉堿、咖啡因、阿托品毛地黃強心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍等，以生物堿居多，都含有顯著生理活性，能夠代表其原生藥，多數至今仍用作藥品。但當初只能利用分餾和重結晶來純化單體成份。第27頁三、天然產物研究發展史20世紀50年代先后自印度蘿芙木中取得降壓活性成份利血平，以及從降血糖藥長春花中取得抗癌活性成份春花堿，成為兩個很有價值藥品，引發了各方重視。1960年左右開始了對海洋天然產物研究。如：從被囊類動物中分離得到含有細胞毒活性吲哚生物堿；從一些海綿中分離含有抗白血病雙吲哚物質。第28頁天然藥品化學發展有兩個轉折點其一是1930年前后，因為微量元素分析法導入，試料量降至毫克水平，推進了天然成份分析工作。其二是1960年代前后，各種層析方法興起，使微量天然新成份分離純化簡便易行。同時紅外光譜、核磁共振、質譜等新技術問世，結構研究工作趨向微量，快速和準確。新技術興起使研究天然產物化學成份周期大大縮短。第29頁過去，一個天然化合物從天然藥品中分離、純化、到確定結構、人工合成需要很長時間。嗎啡（morphine），18發覺、1925年提出正確結構，1952年人工合成，花了約150年時間。而利血平（reserpine）從發覺、確定結構，到人工合成，只用了幾年時間（1952-1956）。三、天然產物研究發展史第30頁20世紀80年代以來，因為分子生物技術迅猛發展，為有效成份提取和功效研究提供了新方法。如細胞培養、轉基因器官培養和反義技術等。三、天然產物研究發展史第31頁四、研究天然產物普通方法和程序天然藥品有效成份提取，常見提取方法有：溶劑法、水汽蒸餾法、分餾法、吸附法、沉淀法、鹽析法、透析法、升華法等。天然產物有效成份分離和純化天然產物有效成份分子結構判定天然產物有效成份毒理學、藥效學評價。第32頁研究天然產物化學意義研究天然產物化學有利于人類從分子層面全方面了解和認識天然產物，從而經過人工培養或人工合成方式定向取得大批量目標產物并造福人類。第33頁研究天然產物化學意義這些目標產物可能是藥品，用于幫助人類與疾病作斗爭，保障人類健康，提升人類生存質量；也可能是有特種功效物質，對人類生活提供方便；也為我們更加好地認識自然和利用自然，提供了一個渠道。第34頁二十一世紀今天，人們已經充分認識到天然產物及其改性產物所具有獨特征質與功效是人類社會可持續發展根本保證。研究天然產物化學意義第35頁

藍色藥品：

海洋生物（20萬）、礦產,2萬各種：螺旋藻、海源石

綠色藥品：蜂膠、銀杏制劑基因藥品：牛、羊乳汁微生物藥品：抗生素耐藥性發展及新病原體不停出現.四種藥品成為二十一世紀“新星”第36頁五、天然產物發展動向研究方法和伎倆向高、新方向發展偏重資源開發實用化基于生物技術天然產物化學研究第37頁中藥及天然藥品化學研究現實狀況及發展前景眾所周知，從“神農嘗百草”至今，中華民族幾千年來之所以能夠繁衍興盛、綿延不停，靠就是中醫中藥。中醫中藥在臨床應用了幾千年，其療效經過了實踐檢驗，并成為世界文化一朵奇葩。不過因為生產工藝比較落后，質量監控亟待改進，尤其是中醫獨特哲學思想使普通西方人難以了解，成為中藥產品在全世界深入推廣發展嚴重障礙。所以，新藥研究與開發成為當今十分主要和緊迫課題。第38頁中藥和天然藥品研究方面依然存在很多問題（l）一些化學家只對新化合物有興趣。迄今所研究過中藥中，只有很小百分比是為了研究活性化合物；（2）即便是經過活性追蹤方法研究中藥，通常也只是利用一個類型活性篩選模型，無法反應中藥綜合藥理作用。第39頁（3）大多數中藥民間慣用以水煎方式進行口服，然而化學工作者較少注意進行水溶性成份研究；（4）中藥多作為復方形式在臨床配伍應用，但中藥復方發揮作用物質基礎及其組方原理基本上還沒有作為天然藥品化學研究課題。中藥和天然藥品研究方面依然存在很多問題第40頁（5）中藥有著多方面藥理作用，且普通經過調整人體整體平衡發揮療效。但迄今為止，在追蹤活性成份時，人們多只采取單一活性篩選體系。所以極難說得到所謂“活性成份”是代表中藥臨床療效真正活性成份。

中藥和天然藥品研究方面依然存在很多問題第41頁（6）人體內源性環境對中藥化學成份影響也極少考慮或幾乎不予考慮。所以，所得到“活性化合物”可能是真正活性成份，也很有可能僅僅是前體藥品。中藥和天然藥品研究方面依然存在很多問題第42頁（7）從中藥整天然藥品中得到活性成份，往往未做深入結構修飾或者結構改造，并就結構—活性相關問題進行深入探討，對創新藥品貢獻不大。研究結果也未能更加好地用于指導中藥制劑標準化、規范化，對推進中藥當代化起作用不大。中藥和天然藥品研究方面依然存在很多問題第43頁中國中藥及天然藥品化學研究發展趨勢及展望（l）化學家將更多注意研究活性成份，如：活性成份研究將取代普通化學成份研究；比起對發覺新結構來說，將更多注意發覺新活性；將會更多注意水溶性及醇溶性成份研究；生物