血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑

魏丹丹重癥監護室血管痙攣血小板血栓形成纖維蛋白凝塊形成抗凝血系統纖溶系統凝血系統止血的過程抗凝注：凝血系統激活的同時，抗凝血系統和纖溶系統也被激活。血液凝固血管損傷后出血止血過程：1.血管收縮

●血管變窄 ●目的是減少血液流向受損區域2.血小板堆積 ●血小板快速流向創傷處●粘附在血管壁上●凝血因子促進血小板堆積3.纖維蛋白凝塊形成●在血小板堆上形成緊密的纖維蛋白網●通過凝血因子的交互作用形成纖維蛋白,該作用類似“多米諾骨牌”血管內皮損傷血小板凝血酶系統內源性5-HT多巴胺腎上腺素內源性ADP釋放血小板膜糖蛋白Ib（GPIb）血小板膜糖蛋白IIbIIIa形成復合物（GPIIb/IIIa）纖維蛋白受體血小板膜磷脂粘附于內皮下膠原纖維血小板聚集纖維蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培達（–）阿司匹林（–）血管收縮IIb/IIIa（–）激活VWF抗血栓藥物抗凝藥抗血小板藥溶栓藥環氧化酶抑制劑如阿司匹林血小板IIb/IIIa受體拮抗劑ADP抑制劑噻氯匹啶氯吡格雷單克隆抗體abciximab肽類eptifibatide非肽類衍生物Tirofiban,lamifiban

AciximabEptifibatideTirofiban結構鼠人IgG嵌合體環肽KGD小分子非肽RGD分子量(道爾頓)5000800500GPⅡb/Ⅲa選擇性差較強較強化學計量法1.5:1100:1100:1血漿半衰期10-15分鐘1.5-2.5小時1.5-2.5小時受體抑制可逆性差(輸注血小板)較強(停藥)較強(停藥)出血發生率多較少較少血小板無力癥相對較多少少安全性相對較差相對較好相對較好價格昂貴相對較低相對較低適應癥(FDA)PCIACS;PCIACS;PCI三種靜脈GPⅡb/Ⅲa受體抑制劑的比較三.欣維寧?--鹽酸替羅非班簡介藥代動力學特點適應癥療效和安全性包裝規格價格欣維寧藥理學通用名：鹽酸替羅非班氯化鈉注射液英文名：tirofibanhydrochloridesodiumchlorideinjection商品名：欣維寧分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形狀：本品為無色澄明液體欣維寧?特點(FAB)國內第一個血小板IIb/IIIa受體拮抗劑

填補了國內市場的空白,滿足臨床的需要.非肽類血小板IIb/IIIa受體拮抗劑

無抗原性，使用安全對血小板IIb/IIIa受體具有高度的選擇性和特異性，療效突出，不良反應少。可逆性抑制血小板聚集且半衰期短，減少出血并發癥和嚴重不良反應的發生。注射用輸液劑，起效迅速,（5分鐘起效，30分鐘受體抑制率〉90%）方便急救和調整劑量。欣維寧適應證和用法用量ACS的藥物治療（UA/NSTEMI）欣維寧負荷量0.4ug/kg/min靜脈滴注30min

維持量0.1ug/kg/min靜脈滴注48-108hACS的介入治療PCI（UA/NSTEMI/STEMI）欣維寧負荷量10ug/kg3min以上靜脈推注；維持量0.15ug/kg/min靜脈滴注36h不良反應出血：顱內出血、腹膜后出血、心包積液、肺出血和脊柱硬膜外血腫。預防：嚴重腎功能不全的病人應減量；治療前測定APTT；全身急性及/或嚴重血小板計數減少可伴有寒戰、輕度發熱或出血并發癥超敏感性禁忌癥對其任何成分過敏的患者。有活動性出血、顱內出血史、顱內腫瘤、動靜脈畸形及動脈瘤的患者。以前使用過鹽酸替羅非班出血血小板減少的患者。注意事項

近期（1年內）出血，包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血已知的凝血障礙、血小板異?；蜓“鍦p少癥血小板計數小于150000/mm31年內的腦血管病史1個月內的大的外科手術或嚴重軀體創傷史近期硬膜外的手術病史、癥狀或檢查結果為壁間動脈瘤嚴重的為控制的高血壓（收縮壓大于180mmHg和/或舒張壓大于110mmHg）急性心