1、擬腎上腺素藥 定義：產(chǎn)生與交感N興奮時(shí)相似效應(yīng)的藥物。一、擬腎上腺素藥的分類1、興奮受體：NA、間羥胺。2、興奮受體：ISO、舒喘靈。3、興奮、受體：Adr、DA、麻黃堿。2020/11/31擬腎上腺素藥 定義：產(chǎn)生與交感N興奮時(shí)相似效應(yīng)的藥物。202 二、構(gòu)效關(guān)系 5 6 位 位 HO 4 - CH CH-NH 3 2 HO 兒茶酚胺核 側(cè)鏈2020/11/32 二、構(gòu)效關(guān)系2020/11/32作用的強(qiáng)弱、時(shí)間長短、對受體的選擇性等與下列因素有關(guān)：1 兒茶酚胺核 （3、4位有羥基）有：外周作用強(qiáng) ,中樞作用弱，維持時(shí)間短，口服無效；如:NA、Adr、ISO、DA 無 ：外周作用弱，中樞作用強(qiáng)

2、，維持時(shí)間長 , 口服有效 。如: 麻黃堿。位碳原子上的一個(gè)氫被甲基取代，穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長，如：麻黃堿；如下表（1）： 2020/11/33作用的強(qiáng)弱、時(shí)間長短、對受體的選擇性等與下列因素有關(guān)：202 擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系（1） 位置 NA Adr ISO EP 3 OH OH OH 4 OH OH OH OH OH OH OH H H H CH3 作用強(qiáng)度 + + + + 中樞作用 + + + + 作用時(shí)間 短 短 中 長 口 服 無效 無效 含服有效 有效 2020/11/34 擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系（1）2020/11 對受體興奮作用的選擇性則與側(cè)鏈氨基上的一個(gè)氫原子被取代的基

3、團(tuán)有關(guān)，由甲基到叔丁基，其對受體的興奮作用逐漸減弱，而對受體的興奮作用則逐漸加強(qiáng)。如下表（2）： 2020/11/35 對受體興奮作用的選擇性則與側(cè)鏈氨基上的 擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系（2） 藥 名 （-NH） NA H + + Adr CH3 + + ISO CH（CH3）2 + 舒喘靈 C（CH3）3 + 麻黃堿 CH3 + +2020/11/36 擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系（2）2020/11/36 腎上腺素受體興奮的效應(yīng) 效 應(yīng) 器 受 體 1 2血 皮膚.粘膜 收縮 腹腔內(nèi)臟 收縮 舒張管 骨骼肌 舒張 冠狀血管 舒張 舒張心 心 肌 力 加強(qiáng) 心 率 加快臟 傳 導(dǎo) 加快2020/11/

4、37 腎上腺素受體興奮的效應(yīng)2020/11/37 支氣管 舒張 胃腸道 舒張 舒張胃腸和膀胱括約肌 收縮膽囊與膽道 舒張子 宮 收縮 抑制眼: 虹膜 收縮 睫狀肌 舒張 (遠(yuǎn)視)腺 汗腺.唾液腺 分泌體 胃腸道.呼吸道 分泌代謝:糖、脂肪 加快 加快2020/11/38 支氣管 去甲腎上腺素 一、藥動(dòng)學(xué) 1.吸收：在胃內(nèi)因強(qiáng)烈收縮血管影響吸收；在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞，故不能口服。皮下注射或肌肉注射可使血管強(qiáng)烈收縮，而吸收很少。一般作靜脈滴注。 2. 分布：多分布于受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的心臟及血管等部位。腦脊液分布很少。 2020/11/39去甲腎上腺素 一、藥動(dòng)學(xué)2020/11/393.

5、代謝：在突觸間隙的NA重新攝取；在末梢內(nèi)囊泡外的NA由MAO破壞；在組織內(nèi)的NA由COMT破壞。二、作用 原理：興奮受體，1弱，無2作用。1收縮血管-強(qiáng)。對皮膚、粘膜血管作用最強(qiáng)。2興奮心臟-弱 心肌力，心率則可因BP心率 3升高血壓-/ 原因：外周血管收縮，回心血增加。 2020/11/3103. 代謝：在突觸間隙的NA重新攝取；在末梢內(nèi)囊泡外的三、用途1、高排低阻型休克：通過收縮血管,增加回心血量，提高灌注壓，改善循環(huán)，改善休克癥狀。2、藥物中毒性低血壓：如中樞抑制藥，特別是氯丙嗪中毒。3、上消化道出血：口服給藥,能收縮胃粘膜血管。 2020/11/311三、用途2020/11/311四、

6、不良反應(yīng)1局部組織缺血性壞死 防治方法： （1）更換注射部位 （2）熱敷 （3）局部封閉-可選用受體阻斷藥酚妥拉明或普魯卡因 2急性腎功能衰竭3停藥反應(yīng)：突然停藥，引起低血壓。 2020/11/312四、不良反應(yīng)2020/11/312間羥胺（阿拉明）一、作用原理： 1、 興奮受體 2、 促進(jìn)腎上腺素能N釋放遞質(zhì)二、作用特點(diǎn)：（與NA比較） 1作用緩慢、溫和而持久 2對心率影響不明顯 3不良反應(yīng)比較少 4給藥方便 5可產(chǎn)生快速耐受性三、用途： 作為NA的代用品，用于各種休克早期 2020/11/313間羥胺（阿拉明）2020/11/313腎上腺素 一、作用原理：直接興奮和受體。1興奮心臟（興奮1

7、） 心率、心肌力、傳導(dǎo)加快、心輸出量、耗氧量,過量可引起心率失常。2收縮或舒張血管 興奮受體血管收縮(皮膚和粘膜) 興奮2受體血管擴(kuò)張(骨骼肌) 敏感性22020/11/314腎上腺素 一、作用2020/11/3143. 升高血壓: 不同劑量對血管、血壓的影響 劑量 2 外周阻力 BP 小劑量 + + 下降 / 治療量 + + 不變 / 大劑量 + + 增高 /腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用： 用受體阻斷藥（酚妥拉明）后, 再用腎上腺素, 出現(xiàn)降壓作用。 2020/11/3153. 升高血壓:2020/11/3152020/11/3162020/11/3164舒張支氣管平滑肌 原理：興奮2及抑制肥大細(xì)胞釋

8、放過敏物質(zhì)。1 促進(jìn)代謝：可使血糖升高。 原理：1）激動(dòng)；2）減少外周組織對糖的攝取利用；3）抑制胰島素的釋放。二、用途 1心臟驟停 2過敏性休克首選 1） 過敏性休克的生理病理變化2020/11/3174舒張支氣管平滑肌2020/11/317 過敏性休克氣管痙攣 血管張力 心臟抑制 喉頭水腫 回心血量 呼吸困難 BP 過敏性休克病理變化及腎上腺素治療后的情況2020/11/318 過敏性休克20202) 首選原理：興奮和受體收縮血管,興奮心臟, 回心血量，心輸出量；血管通透性；舒張支氣管平滑肌；從而消除了過敏性休克時(shí)因血管擴(kuò)張、心臟抑制所致的BP下降及喉頭水腫、氣管痙攣所致的呼吸困難等癥狀。

9、3支氣管哮喘。4局部止血-用于鼻粘膜、牙齦出血。5與局麻藥合用于小手術(shù)。 合用的目的：（1）減少局部出血（2）延長麻醉時(shí)間（3）減少麻藥吸收中毒 2020/11/3192) 首選原理：興奮和受體收縮血管,興奮心臟, 回心三、不良反應(yīng)心悸、頭痛、激動(dòng)不安,心律失常等;器質(zhì)性心臟病、高血壓、糖尿病及甲亢等禁用。 2020/11/320三、不良反應(yīng)2020/11/320麻黃堿一、作用原理： （1）直接興奮和受體。 （2）促進(jìn)交感N釋放遞質(zhì)。二、作用特點(diǎn)（腎上腺素比較） 1口服有效 2作用緩慢、溫和、持久 具有興奮心臟、收縮血管、升高血壓和舒張支氣管平滑肌等作用。 3有明顯的中樞興奮作用 4有快速耐受

10、性現(xiàn)象 2020/11/321麻黃堿2020/11/3212020/11/3222020/11/322三、用途： 1支氣管哮喘 2低血壓 3鼻塞 4.蕁麻疹、血管N性水腫。 四、不良反應(yīng): 中樞興奮可選用小劑量鎮(zhèn)靜催眠藥對抗。如選用：苯巴比妥鈉2020/11/323三、用途：2020/11/323多巴胺 一、作用原理： 興奮DA、和受體。二、作用1興奮心臟（弱）心肌力，輸出量，心率影響較少。2舒張血管（腎、腸系膜）3升高血壓4改善腎功能，增加尿量。 2020/11/324多巴胺 一、作用原理：2020/11/324二、用途1休克可用于各種休克。與其它擬腎上腺素藥比較有如下特點(diǎn)： （1）心律失常少； （2）不影響腎功能； （3）增加心輸出量 NA；而NA；而 阻滯受體作用其特點(diǎn)是：對心臟無抑制作用。 2020/11/341、受體阻滯藥拉貝洛爾（柳胺芐心定） 一、作用2020/2、降血壓作用 臨床對各型高血壓患者也有降壓效果。 特點(diǎn)：降低外周血管阻力，但不減少心排出量及每次心搏量，且對臥位心率無影響，但可減慢立位和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率。 對高血壓的療效比單純受體阻滯劑好。2020/11/3422、降血壓作用2020/11/342二、用途：1、原發(fā)型高血壓： 輕、中度高血壓，有效率為88%，對重度高血壓的有效