1、大黃的研究進展摘要:通過文獻回顧，對大黃的活性成分及藥理作用進行了綜述。大黃的活性成 分大體上分為蒽醌類，多糖類，鞣質(zhì)。藥理作用主要有清除氧自由基作用，對心血管系 統(tǒng)，免疫系統(tǒng),泌尿系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的影響，此外還有抗病毒，抗炎，甚至治療慢性腎功 能衰竭的作用。結(jié)論:中藥大黃是一種極有開發(fā)價值的藥用植物。關(guān)鍵詞:大黃;活性成分;藥理作用大黃（Rheum officinale Baill.為常用中藥，是傳統(tǒng)瀉下類中藥的代表，來源于蓼科 植物掌葉大黃 Rheum palmatum L.，唐古特大黃 Rheum tanguticum Maxim. Ex Balf.或 藥用大黃Rheum officina

2、le Baill.干燥根及根莖,具有瀉下攻擊，清熱瀉火，涼血解毒，逐 瘀通經(jīng)，利濕退黃之功效。1大黃具多類藥效活性成分,其中以蒽醌類，二蒽酮類，茋 類,鞣質(zhì)和多糖研究最多。其藥理作用主要有調(diào)節(jié)胃腸功能，抗病原微生物,抗腫瘤，保 護心腦血管，抗炎，保肝及抗衰老等。2-4近年來國內(nèi)外對大黃進行了大量研究，其藥 理作用不斷被認識，臨床應(yīng)用范圍逐步擴大，加之人們對中醫(yī)藥的不斷認可，使得大黃 臨床使用量逐年加大，藥材價格也隨之攀升。5現(xiàn)就近年來國內(nèi)有關(guān)大黃的活性成 分及藥理作用研究作一綜述。1活性成分1.1蒽醌類掌葉大黃，唐古特大黃和藥用大黃均含有大黃素,大黃酚，蘆薈大黃素，大黃素甲醚, 大黃酸等游離型

3、蒽醌類成分。結(jié)合型蒽醌類成分有大黃素甲醚葡萄糖苷，蘆薈大黃 素葡萄糖苷，大黃素葡萄糖苷，大黃酚葡萄糖苷，大黃酸葡萄糖苷，大黃酸苷AD（藥用 大黃不含大黃酸苷類等成分,6 大黃還含有大黃蒽類衍生物與葡萄糖結(jié)合成的苷類 和蒽酮類如蕃瀉苷（Senno sideA,B,C,D,E,F等。71.2蒽酮類蒽酮類為大黃的主要瀉下成分，主要有大黃二蒽酮（rheidinA,B掌葉二蒽酮 （palmidinA,B,C，和番瀉苷（sennosideAF等,Babu等新發(fā)現(xiàn)了具有明顯的抗細菌和真 菌活性的蒽酮酯類成分及蒽酮醚類成分。81.3鞣質(zhì)類20世紀80年代以來,隨著大黃瀉下以外新功效的深入研究，特別是大黃鞣質(zhì)降

4、 低血清尿素氮活性的發(fā)現(xiàn),使得大黃鞣質(zhì)的化學(xué)成分研究不斷深入，研究者從唐古特 大黃和掌葉大黃分離得到40余個化合物。910鞣酸等是良好的自由基活性氧的 清除劑，但大黃清除活性氧的作用與這些組分中哪些成分相關(guān)尚須進一步研究；國外對大黃的化學(xué)成 分進行研究表明,經(jīng)各種層析柱從大黃水提物中得到一淡褐色粉末，相對分子質(zhì)量約 2800的縮合型鞣質(zhì)，其結(jié)構(gòu)為部分酰化的8聚體,命名為RG-鞣質(zhì).111.4多糖多糖類是大黃的另外一類重要組分。張思巨等從大黃根及根莖中得到DMP-1 和DMP-2兩種酸性多糖，平均相對分子質(zhì)量分別為11000和25000。TLC和GC分 析表明2種多糖的糖組成完全相同，主要由葡萄

5、糖,半乳糖，阿拉伯糖,鼠李糖，來蘇糖， 木糖，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸組成。以往的研究顯示,12大黃多糖中單糖組成的種 類和比例隨大黃的種屬，產(chǎn)地及采集時間不同而有所差異，這種差異是否會導(dǎo)致藥理 作用的差異還有待進一步研究探討。2藥理作用2.1瀉下作用大黃的有效成分主要是番瀉甙類口服后，在消化道內(nèi)被細菌代謝為具有生物活 性的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮瀉下作用。番瀉甙在腸道細菌酶的作用下分解產(chǎn)生大黃酸蒽酮, 大黃酸蒽酮可刺激大腸黏膜，使腸蠕動增加而瀉下。另外還可抑制腸細胞膜上 Na+、K+-ATP酶，阻礙Na+轉(zhuǎn)運，使腸內(nèi)滲透壓升高，保留大量水分,促進腸蠕動而 瀉下。亦有研究證明:大黃發(fā)揮瀉下作用的另一途徑是

6、番瀉甙由小腸吸收后,經(jīng)肝臟 轉(zhuǎn)化為甙元，再刺激胃壁神經(jīng)叢而引起大蠕動致瀉，同時一部分以原型或甙元隨血轉(zhuǎn) 運到大腸，刺激黏膜下神經(jīng)叢和更深部肌肉神經(jīng)等使腸運動亢進，引起瀉下。大黃的 瀉下成分能排泄于乳汁中，乳婦服用后可影響乳嬰,引起嬰兒腹瀉。大黃具有興奮和 抑制胃腸的雙重作用，前者的物質(zhì)基礎(chǔ)是番瀉甙，后者的物質(zhì)基礎(chǔ)是鞣質(zhì)類。實驗表 明:大黃湯對小鼠的胃腸道初期呈運動亢進，后期呈運動抑制，低濃度促進，高濃度抑 制。大黃中所含之鞣質(zhì)對胃腸運動有抑制作用,故在產(chǎn)生瀉下作用后可出現(xiàn)便秘。 大劑量使用大黃（15g時，產(chǎn)生瀉下作用;小劑量使用大黃（0.050.3g時則出現(xiàn)便秘，其 機制與大黃中所含鞣質(zhì)的收斂

7、作用掩蓋了含量過少的瀉下成分的作用有關(guān)13，14。2.2抗菌作用大黃對多種細菌均有不同程度的抑制作用，主要的抗菌成分為：3-羧基大黃酸、 羥基蘆薈大黃素、羥基大黃素，它們對葡萄球菌、淋病雙球菌最敏感。目前已知的 抗菌機理為:抑制菌體糖及糖代謝中間產(chǎn)物的氧化、脫氫、脫氨，并能抑制蛋白質(zhì)和 核酸的合成15。錢氏16用大黃醇提片治療急性腸炎54例、急性細菌性痢疾110 例，總有效率95%。2.3治療慢性腎衰大黃治療慢性腎衰的機理:減少腸道中的氨基氮的重吸收，阻斷尿素的合成原 料;抑制肝、腎組織中尿素的合成;提高血中游離必需氨基酸的水平，后者可促進 機體利用體內(nèi)尿素氮合成體蛋白;抑制體蛋白分解，使尿素

8、氮和肌酐值降低;尿中 尿素和肌酐排泄量有增加傾向;明顯降低胍類毒素的蓄積。研究還發(fā)現(xiàn):大黃改善 氮質(zhì)血癥;影響殘余腎組織代償性肥大;降低殘余腎的高代謝狀態(tài);糾正脂代謝紊亂； 減少蛋白尿，抑制腎小球系膜細胞的增值17。2.4大黃的抗炎、抗病毒作用大黃治療炎癥的機制主要有18:大黃具有廣譜抗菌、抗病毒作用，能促使腎 上腺皮質(zhì)激素增加，有利于炎癥機體抗炎抗毒的應(yīng)激反應(yīng)。大黃有減輕血中內(nèi)毒 素作用，能抑制花生四烯酸誘導(dǎo)的血細胞聚集反應(yīng)，并能抑制環(huán)氧化酶途徑產(chǎn)生的血 栓素A2和17-三烯酸生成,使脂氧化酶通路活躍，羥基花生四烯酸生成增加，有阻止 重癥感染患者病程向多發(fā)性臟器功能衰竭演變的重要作用。2.5

9、大黃的趨精神作用國外從化學(xué)、行為藥理學(xué)及神經(jīng)化學(xué)方面探討了大黃的趨精神作用19。認為 大黃趨精神作用的主要成分是RG-鞣質(zhì);大黃的趨精神作用與典型的抗精神病藥物 作用一致，并且不伴有行為毒性。3結(jié)語大黃一直是常用大宗中藥材，通過對近年來國內(nèi)外文獻的查閱可見，其成分研究 已從傳統(tǒng)的蒽醌類,蒽酮類擴大到二苯乙烯類，苯丁酮類及多糖類等，但少有新化合物 被發(fā)現(xiàn)!大黃的藥理作用主要集中在調(diào)節(jié)胃腸功能,抗腫瘤，保護心腦血管以及比較新 的調(diào)節(jié)雌激素水平等方面!本文通過綜述近年來大黃化學(xué)成分和藥理作用的研究，為 大黃或以其為原料藥的藥物研究和臨床應(yīng)用提供系統(tǒng)指導(dǎo)!大黃及其提取物腎毒性 的研究目前尚未深入，為確

10、保大黃及其制劑臨床應(yīng)用的安全性，大黃毒理學(xué)的深入研 究將是今后研究的側(cè)重點之一！傅興圣參考文獻1國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:一部S.2010年版.北京:化學(xué)工業(yè) 出版社，2010.2南海江，許旭東，陳士林等.大黃屬研究植物進展J.天然產(chǎn)物研究與開發(fā)，2009.3謝燕,李國文，馬越鳴等.大黃多糖研究進展J.中國新藥雜志，2012,48(32 : 25- 27郭志偉，劉琳娜等.大黃及其有效成分的藥理研究狀況J.中國藥房,2006.張村,李立,肖永慶等.HPLC法同時測定大黃不同來源藥材中2個蒽醌苷類 成分的含量J.藥物分析雜志,2010.6 李敏，李麗霞,劉渝等.大黃研究進展J.世界科學(xué)技

11、術(shù)一一中醫(yī)藥現(xiàn)代 化,2006.何正顯，信玉瓊,陳明等.大黃的化學(xué)成分,藥理作用及其在臨床急癥中的作用 J.中國中醫(yī)急癥,2007.傅興圣，陳菲，劉訓(xùn)紅.化學(xué)成分與藥理作用研究新進展J.中國新藥雜志， 2011,25(38肖培根主編.新編中藥志第一卷bA北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2332: 56 I5GA李麗,張村,肖永慶，等.大黃藥材中苯丁酮及二苯乙烯類成分的含量測定J. 北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報,2014,88( 43 :53-57李秀才.大黃的研究進展J.中國藥學(xué)雜志,2013,88( 43 : 76-773謝燕,李國文，馬越鳴等.大黃多糖研究進展J.中國新藥雜志,2012,48(32 : 25- 27林永成.大黃治熱結(jié)便秘的機理研究J.中山大學(xué)學(xué)報,1996,35(2:75-76.張子梅.影響大黃瀉下作用的因素淺析J.陜西中醫(yī),2003(5:90.溫楓.大黃的藥理作用及其臨床應(yīng)用J.山西中醫(yī),2000,6(3:53-54.錢尚