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1、滴丸劑的特點滴丸劑的特點1. 1. 改變藥物溶出速率改變藥物溶出速率 選擇不同的基質(zhì),可以調(diào)節(jié)釋藥速度。選擇不同的基質(zhì),可以調(diào)節(jié)釋藥速度。(1 1)速效、高效滴丸:選用)速效、高效滴丸:選用水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì),可在,可在驟冷條件下形成固體分散體,藥物以分子、微晶驟冷條件下形成固體分散體,藥物以分子、微晶或亞穩(wěn)態(tài)微粒等或亞穩(wěn)態(tài)微粒等高能態(tài)高能態(tài)形式存在,易于溶出,故形式存在,易于溶出,故能提高能提高難溶性難溶性藥物的溶出速度及生物利用度。藥物的溶出速度及生物利用度。 速效救心丸速效救心丸、復(fù)方丹參滴丸復(fù)方丹參滴丸。 灰黃霉素滴丸灰黃霉素滴丸:療效為微粉片的:療效為微粉片的2 2倍。倍。 (2
2、2)緩控釋滴丸:選用)緩控釋滴丸:選用非水溶性非水溶性或或腸溶性腸溶性基質(zhì)滴基質(zhì)滴制成丸,可控制藥物的釋放,起緩釋或腸溶的作用。制成丸,可控制藥物的釋放,起緩釋或腸溶的作用。 緩釋:緩釋:使滴丸中的藥物在較長時間內(nèi)緩慢溶使滴丸中的藥物在較長時間內(nèi)緩慢溶出而達長效。出而達長效。 控釋:控釋:使藥物在滴丸中以恒定速度溶出藥物。使藥物在滴丸中以恒定速度溶出藥物。 特別對于特別對于難溶性難溶性或或生物利用度低生物利用度低的藥物,在的藥物,在制備制備緩控釋制劑緩控釋制劑時可考慮滴丸劑型,可在控制藥物時可考慮滴丸劑型,可在控制藥物釋放的同時增加生物利用度。釋放的同時增加生物利用度。鹽酸利多卡因緩釋滴丸鹽酸
3、利多卡因緩釋滴丸口服吸收良好,但首過效應(yīng)可消除口服吸收良好,但首過效應(yīng)可消除70%70%以上,生以上,生物利用度低,舌下含化則可避免首過效應(yīng)。物利用度低,舌下含化則可避免首過效應(yīng)。氯霉素控釋眼丸氯霉素控釋眼丸:圓環(huán)狀,放入結(jié)膜囊內(nèi),每圓環(huán)狀,放入結(jié)膜囊內(nèi),每1010天天1 1次。次。酒石酸銻鉀腸溶滴丸:酒石酸銻鉀腸溶滴丸:用明膠溶液作基質(zhì)成丸用明膠溶液作基質(zhì)成丸后,用甲醛溶液處理,使明膠的氨基在胃液中不后,用甲醛溶液處理,使明膠的氨基在胃液中不溶在腸液中溶解。溶在腸液中溶解。 2. 2. 增加藥物穩(wěn)定性增加藥物穩(wěn)定性 滴丸可將易水解、氧化而分解或易揮發(fā)的滴丸可將易水解、氧化而分解或易揮發(fā)的藥物
4、包埋于其中而增加穩(wěn)定性。藥物包埋于其中而增加穩(wěn)定性。 如:舒胸片如:舒胸片中川芎揮發(fā)油具有行氣活血、中川芎揮發(fā)油具有行氣活血、祛風(fēng)止痛的功效,但在長期存放過程中,大部分祛風(fēng)止痛的功效,但在長期存放過程中,大部分揮發(fā)油揮發(fā)掉,制成滴丸后減少了揮發(fā)油的散失,揮發(fā)油揮發(fā)掉,制成滴丸后減少了揮發(fā)油的散失,提高了藥物療效。提高了藥物療效。 蘇冰蘇冰滴丸、滴丸、蕓香油蕓香油滴丸、滴丸、牡荊油牡荊油滴丸。滴丸。 3. 3. 降低毒副作用降低毒副作用 吲哚美辛吲哚美辛療效確切,但是因為胃腸道療效確切,但是因為胃腸道刺激性大,影響臨床廣泛應(yīng)用。制成滴丸,增加刺激性大,影響臨床廣泛應(yīng)用。制成滴丸,增加溶解度,提高
5、吸收,溶解度,提高吸收,減少劑量減少劑量,從而達到減少對,從而達到減少對胃腸道刺激性的目的。胃腸道刺激性的目的。4. 4. 劑量準確、液體藥物固體化劑量準確、液體藥物固體化 主藥在基質(zhì)中分散均勻,所以劑量準確,主藥在基質(zhì)中分散均勻,所以劑量準確,滴制條件易控制,較一般丸劑或片劑重量差異小。滴制條件易控制,較一般丸劑或片劑重量差異小。 某些液體藥物可用滴制法制成固體滴丸。某些液體藥物可用滴制法制成固體滴丸。 5. 5. 設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動保護設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動保護 設(shè)備由滴管、保溫裝置和冷卻容器組成。設(shè)備由滴管、保溫裝置和冷卻容器組成。 將藥物混合于基質(zhì)中,通過滴管將藥液滴將藥物混合于基質(zhì)中,
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