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文檔簡介
1、常見保肝藥物分類一、維生素及輔酶類:1.作用機制 :促進肝細胞能量代謝,保持 代謝所需各種 酶的正常 活性 。2.代表藥物 :各種水溶性維生素,如維生素C、復合維生素B(維生素B1 3mg ,維生素1.5mg ,維生素B6 0.2 mg ,煙酰胺10 mg ,泛酸鈣1 mg )及輔酶A 等。B23.注意 :脂溶性維生素劑量大時可能加重肝臟負擔,一般不用。二、必需磷脂類:1.作用機制 :1)細胞膜的重要組分,促進肝細胞膜再生,協調磷脂和細胞膜功能,降低脂肪浸潤。2)可以分泌入膽汁,改善膽汁中膽固醇和磷脂的比值,增加膽汁成分的水溶性,成。預防膽結石形3)能明顯改善營養物質和電解質的跨膜過程,增加磷
2、脂依賴性酶類的活性4)高能量的必需磷脂分子與肝細胞膜或細胞器膜相結合,能為患病肝臟。提供大量的能量。2.代表藥物 :多烯磷脂酰膽堿(易善復)1)口服或靜脈給藥均吸收迅速,經肝代謝,大部分為機體利用,代謝物自尿排出。2)注意:本品含苯甲醇,禁用于新生兒,妊娠前3 個月慎用。極少數過敏。3)常用劑量:口服:2 片 tid 餐后服用,靜脈:20-40ml/d ,以不含電解質溶液稀釋減半。維持量均三、解毒保肝藥物:1. 還原型谷胱甘肽 (泰特、阿拓莫蘭、古拉定、松泰斯、綠汀諾、雙益健)1)作用機制:還原型谷胱甘肽與體內過氧化物和自由基結合,細胞中含巰基的蛋白和酶,對抗其對臟器的損傷。此外還能對抗氧化劑
3、對巰基的破壞 ,保護促進膽酸代謝 ,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A 、D、E、K)2)注意:本身主要在肝臟合成,廣泛分布于各組織器官,不能與胺、四環素混合。無明確不良反應和用藥禁忌。VitB 12、 VitK 3、抗組胺藥、磺3)常用劑量:口服:50-100mg tid ;靜脈:600-1200mg/d ,分1-2次。2.硫普羅寧 (凱西萊、同達瑞)1)作用機制:提供巰基,解毒,抗組胺,清除自由基,保護肝細胞。2)口服易吸收,肝臟代謝,大部分由尿排出。3)不良反應:過敏,消化道反應,味覺異常,蛋白尿,粒細胞減少。4)禁忌:過敏,重癥肝病、腎病,妊娠及哺乳婦女;慎用:兒童,應用青霉胺有嚴
4、重不良反應者。5)常用劑量:口服:100-200mg tid 本品宜飯后服,多飲水。3.青霉胺1)作用機制:可以絡合重金屬 ,形成穩定的水溶性物由尿排出,用于重金屬中毒及肝豆狀核變性( wilson 病)導致的銅在組織中的沉積。2)肝臟代謝,大部分由尿排出。3)不良反應:過敏,消化道反應,味覺異常,蛋白尿,粒細胞減少等。4)禁忌:過敏,重癥肝病、腎病,妊娠及哺乳婦女,系統性紅斑狼瘡。5)常用劑量:每日500-1000mg ,分次服用。4.葡醛內酯 (肝泰樂)1)作用機制: 增強肝臟解毒 功能。當肝細胞損傷時,肝的解毒功能下降,葡醛內酯進入機體在酶的作用下,變為葡萄糖醛酸,可與含羥基、羧基的毒物
5、結合,形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結合物,從尿排出。此外本品還可以降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低肝內脂肪蓄積。2)不良反應:輕微,偶有面紅,輕度胃腸道不適,減量或停藥后可消失。3)常用劑量:口服:成人100 200mg tid,5 歲以下兒童50 mg tid , 5 歲以上兒童100 mg tid 。四、抗炎保肝藥物:1.作用機制 :1)腎上腺皮質 激素樣作用 ;2)促進膽色素代謝,減少 ALT、 AST釋放 ,有退黃和解毒 作用;3)誘生 IFN 及白細胞介導素II,有抗病毒 作用,提高NK 細胞活性和OKT4/OKT8 比值,有 殺傷異常細胞 的作用;4)激活網狀
6、內皮系統,增強單核巨噬細胞的功能;5)抑制肥大細胞釋放組織胺,有抗過敏 作用;6)抑制細胞膜磷酸酶A2 (PL-A2)和前列腺素E2( PGE2)的形成和肉芽腫性反應,有抗炎作用;7)抑制自由基和過氧化脂的產生和形成, 對肝細胞有保護 作用,降低脯氨羥化酶的活性,阻止膠聯形成和減少膠原纖維沉積,有 抗纖維化 作用;8)調節鈣離子通道,保護溶酶體膜及線粒體,減輕細胞的損傷壞死;9)促進上皮細胞產生粘多糖,對治療和預防呼吸道感染有一定作用。2.代表藥物 :甘草酸單銨(強力寧) 、甘草酸二胺(甘利欣、苷靈安、天晴甘平)、復方甘草酸苷(美能)異甘草酸鎂(天晴甘美)1)本類藥物口服吸收不完全,不受食物影
7、響,主要經膽汁排出。2)副作用:低鉀,水鈉潴留,浮腫。3)禁忌 : a 嚴重低鉀、高鈉b 充血性心衰c 腎衰 d 高血壓4)注意:肝功好轉后逐漸減量,合并高血壓者慎用,慎用于妊娠、新生兒,肝性腦病者慎用美能。5)常用劑量:口服:甘利欣150mg tid ,美能 2 片 tid ;靜脈:強力寧每次40-100ml/d ;甘利欣150-200mg/d ;美能 60-100ml/d 。靜脈給藥宜以葡萄糖液溶解,天晴甘美0.1g 加入 10%葡萄糖 250ml 靜滴。五、利膽保肝藥:1.腺苷蛋氨酸 (思美泰)1)作用機制:人體所有體液中的活性物質,作為甲基供體的前體參與重要生化反應。在肝內有助于防止膽
8、汁淤積,適用于非梗阻性肝內膽汁淤積性肝炎,退黃。2)口服生物利用度5%,經肝代謝, 15-20%由糞便排出,30-40%自尿排出。3)不良反應:少見而輕微,燒心、上腹痛、腹瀉等。罕見過敏反應,因含巰基可能增加硫醇含量,故肝性腦病患者慎用。4)常用劑量:口服:500mg-1000mg bid ,口服應整片吞服;靜脈: 0.5-1g/d 靜脈用藥不可與堿性、含鈣或高滲液配伍。2.熊去氧膽酸 (優思弗)1)作用機制:正常膽汁成分的異構體,可增加膽汁分泌,抑制肝臟膽固醇合成,減少肝臟脂肪,松弛 Oddi 括約肌,促進膽石溶解和膽汁排出,適用于膽汁淤積性肝病。2)禁忌:嚴重肝功能不全、膽道完全梗阻,妊娠
9、、哺乳婦女慎用。3)常用劑量: 50mg tid ,一般不超過600mg/d 。3.茴三硫 (膽維他)1) 作用機制:分泌性利膽藥,它不增加肝臟負擔,可降低門靜脈壓力,消除肝炎病灶的肝充血等癥狀,促進肝細胞活化, 有助于肝功的改善和恢復 。用于膽囊炎、膽結石及消化不適, 急慢性肝炎的輔助治療。2) 常用劑量: 25mgtidpo4.門冬氨酸鉀鎂 (潘南金、天甲美、益樂)1) 作用機制:門冬氨酸結合氨合成門冬酰胺,鉀鎂借門冬氨酸膜親和性入胞,參與三羧酸、鳥氨酸循環,用于 急性黃疸型肝炎。2) 注意:測量鉀含量,腎衰慎用。3) 常用劑量: 20 40ml 加入 500ml 液體中緩慢靜滴,防止引起
10、高鉀血癥和高鎂血癥。5.茵梔黃1) 作用機制: 利膽、退黃、降酶、保肝、利尿、清熱、提高免疫力。2) 常用劑量:成人40 60ml 加入 10%葡萄糖 250ml 或 500ml 中靜滴。六、降酶藥物:代表藥物 :聯苯雙酯、雙環醇片(百賽諾)、肝炎靈(山豆根提取物合少許苦參)1)作用機制:合成五味子丙素時的中間體,對細胞色素P450 酶活性有明顯誘導作用,從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。單純降血清肝酶,停藥后復升。體外試驗結果顯示百賽諾對肝癌細胞轉染人乙肝病毒的部分毒株具有抑制HBeAg、 HBV-DNA、HBsAg 分泌的作用。因降低 ALT作用肯定而對中 ALT,無保肝作用,不建
11、議常規應用。AST 作用不明顯,有學者認為降酶為中和血清2)本品經肝臟代謝,大部分自糞便排出。3)禁忌:禁用于肝硬化。妊娠婦女慎用。4)常用劑量: 聯苯雙酯: 7.5mg(最大 15mg)tid 7.5mg bid 療程 3 6 個月 ,百賽諾: 25-50mg tid ,均應逐漸減量,以防肝酶反彈,療程在6 個月以上。七、水飛薊類1. 代表藥物 :益肝靈、利肝隆、水林佳、西利賓胺、水飛薊素2. 作用機制:對細胞膜結構及細胞代謝 有穩定作用,能對抗肝細胞的壞死,減輕脂肪變性,促進蛋白合成 ,抑制丙氨酸氨基轉移酶的升高。可用于治療各型病毒性肝炎、藥物性肝炎、酒精性肝炎、脂肪肝。3. 常用劑量 :
12、起始量 140mg tid 維持量 70mg tid八、促進肝細胞再生類藥物1.代表藥物 :促肝細胞生長素(威佳)2.作用機制 :促進肝細胞再生 ,多用于 重癥肝炎。3.常用劑量 : 120ug 加入 10%葡萄糖溶液 250ml 中靜滴。九、改善肝臟供血類藥物1.代表藥物 :前列地爾(凱時)2.作用機制 :改善肝臟代謝, 促進肝細胞再生,抗纖維化。3.常用劑量 : 20ug 加入 250ml 生理鹽水中靜滴。十、促進蛋白質合成類藥物1.代表藥物 :人血白蛋白、支鏈氨基酸、復合氨基酸2.作用機制 :增加血容量, 維持血漿膠體滲透壓,運輸和解毒,營養供給。十一、中藥冬蟲夏草能減輕肝臟的炎性細胞浸
13、潤和肝細胞變性壞死,同時能抑制、型膠原在肝內的沉積,使已形成的膠原重新吸收和溶解,有抗肝纖維化作用。丹參能抑制和減輕急慢性肝損傷時肝細胞變性、壞死以及炎癥反應,加速纖維組織重吸收,具有抗肝纖維化、改善肝臟血液循環、防止肝硬化的作用。白芍其提取物對D半乳糖胺所致肝損傷和血清谷丙轉氨酶升高有明顯對抗作用,修復肝細胞。當歸能減輕肝細胞變性壞死,促進肝細胞再生,抑制肝纖維化。還可使血清谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶降低,降低程度與用藥量呈明顯的量效關系。川芎川芎嗪能降低血清轉氨酶,維持和提高肝組織中 SOD 活性 ; 清除氧自由基,減少其毒性,具有良好的抗脂質過氧化損傷作用,且顯示有抗肝纖維化作用。三七長期小
14、劑量給藥,可改善肝臟微循環,促進肝組織修復、再生和抗肝纖維化的作用。黃芪有抗氧化及穩定肝細胞膜作用,能促進膽紅素代謝,減少肝細胞壞死,促進肝細胞再生。臨床用黃芪治療黃疸型肝炎取得了較滿意的效果。豬苓對四氯化碳所致肝損傷有保護作用。防己漢防己甲素能抑制肝細胞內 DNA 及膠原合成,防止肝損傷后肝細胞變性壞死,抑制成纖維細胞增生,抗肝纖維化。姜黃姜黃素能有效地抑制肝細胞微粒體細胞色素酶和谷胱甘肽轉移酶的活性,又能抑制膠原合成和肝星狀細胞活性而抗肝纖維化。靈芝能減輕乙硫氨酸引起的脂肪肝程度,促進肝細胞再生,加強肝細胞的解毒功能。甘草可減輕肝細胞變性和壞死程度,降低血清轉氨酶活力,提高肝細胞內的糖元和DNA含量,促進肝細胞再生,對肝炎病毒有抑制作用。桃仁其提取物有增強肝臟血流量、促進纖維肝內膠原分解、降低肝組織膠原含量、抗肝纖維化作用。大黃大黃素可清除肝細胞的炎癥和膽汁淤積,清除氧自由基,減輕脂質過氧化反應,改善大鼠肝纖維化功能并降低血清層粘連蛋白及透明
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