1、分型:1.間日瘧; 2.三日瘧; 3.卵型瘧(少見); 4.惡性瘧瘧疾侵犯到腦組織，引起腦型瘧疾。根治方法：根治方法：1.徹底治療病人2.消滅傳播媒介：藥物毒殺、消滅蚊子孳生地一、控制癥狀藥 氯喹 、奎寧、青蒿素等 作用于紅內期二、阻止復發和傳播 伯氨喹 作用于紅外期三、主要用于預防 乙氨嘧啶 作用于紅前期氯喹氯喹 ( chloroquine) 人工合成的4-氨喹啉類衍生物【體內過程】 口服吸收快，生物利用度為75% 在RBC內濃度為血漿1020倍 氯喹在有瘧原蟲RBC的濃度為在正 常 RBC濃度的25倍 在肝、脾、肺的濃度為血漿濃度的 200700倍 T 1/2 ：4050d一、控制癥狀藥【

2、藥理作用】 1. 殺滅RBC內期各種瘧原蟲，對RBC外期及肝細胞內休眠子無效 特點：起效快：能迅速控制癥狀作用強：4872 h內血中瘧原蟲消失作用持久：良性瘧復發遲能根治惡性瘧2. 抗腸外阿米巴原蟲作用：能殺滅阿米巴大滋養體3. 輕度免疫抑制作用耐藥性：目前，部份惡性瘧已出現耐藥蟲株，其轉運氯喹速度較敏感原蟲快40-50倍機制： (1)氯喹從蟲體排出 (2)氯喹在蟲體代謝抗瘧機制：與鐵卟啉結合，導致瘧原蟲、紅細胞膜損傷；影響DNA復制，抑制瘧原蟲的分裂繁殖；升高PH值，降低血紅蛋白酶消化血紅蛋白能力。【適應癥】1.瘧疾：用于敏感菌株感染首選 (1)迅速控制癥狀；根治惡性瘧。 (2)抑制性預防(

3、進入疫區前1周和離開疫區后4周，每周用藥一次)2.阿米巴肝膿瘍、肺膿瘍3.自身免疫疾病：腎病綜合癥、類風濕關節炎、紅斑性狼瘡【不良反應】治瘧疾時輕(抗瘧血藥濃度為10 mgL) 1.胃腸反應(宜飯后服) 2.頭暈、頭痛、耳鳴 3.皮膚搔癢、皮炎、剝脫性皮炎(罕見)長期用藥或劑量過大時 4.視力障礙：藥物在角膜、視網膜沉積造成；視神經萎縮罕見 5.心臟抑制：過量或iv可致心律失常、BP、心跳停止 6.肝腎損害奎寧奎寧 (Quinine)1820年從金雞鈉樹皮中分離出奎寧，為左旋生物堿，是最早用于臨床的抗瘧藥抗瘧作用：能殺滅瘧疾 RBC內期裂殖體。特點：起效慢，作用較弱，不持久臨床應用：耐氯喹或耐

4、其他藥物的惡性瘧不良反應：1.金雞鈉反應: 惡心,嘔吐,頭痛,耳鳴,視力、聽力下降，劑量過大引起復視或弱視2.心肌抑制、呼吸抑制、BP急劇下降：嚴禁 iv。需要時可小心 iv drip, iv drip 時間不少于34 h，并嚴密觀察患者的心臟、血壓變化。3.特異質：少數惡性瘧患者出現急性溶血（黑尿熱）。有過敏史者忌用4.子宮興奮：孕婦禁用5.頭暈、精神不振6.高胰島素血癥、低血糖：孕婦、小兒尤應注意，甲氟喹甲氟喹( Mefloquine)1.對耐氯喹惡性瘧有效，治愈率95100，與磺胺多辛和乙胺嘧啶合用，增加療效、延緩耐藥。2. 殺滅RBC內期滋養體、裂殖體，對紅細胞外期瘧原蟲和配子體無效3

5、. t1/2 30 d，用于癥狀抑制性預防時可 q2w4.不良反應多，有癲癇史、精神病史、肝腎功能不良者、孕婦、2歲以下小兒禁用5.不能與奎寧、奎尼丁、b阻斷藥、鈣通道阻斷藥及任何抑制心房室傳導藥合用青蒿素（青蒿素（Arteannuin） 20世紀世紀60年代越戰期間，交戰雙方因患瘧疾年代越戰期間，交戰雙方因患瘧疾而非戰斗減員人數曾一度高達傷亡總數的而非戰斗減員人數曾一度高達傷亡總數的90%，且大多數患者使用氯喹等傳統抗瘧藥物治療無效且大多數患者使用氯喹等傳統抗瘧藥物治療無效，一場抗瘧，一場抗瘧“戰役戰役”拉開了序幕，中國也在第一拉開了序幕，中國也在第一時時間參與其中。間參與其中。1967年年

6、5月月23日，我國組織了第一日，我國組織了第一個抗瘧藥物開發全國大協作項目，簡稱個抗瘧藥物開發全國大協作項目，簡稱523項目。項目。 1971年至年至1972年間，京、魯、滇三地科研人員年間，京、魯、滇三地科研人員從黃花蒿中提取了抗瘧有效成分從黃花蒿中提取了抗瘧有效成分“青蒿素青蒿素”。隨后，。隨后，中科院上海藥物所和軍事醫學科學院先后研制出蒿中科院上海藥物所和軍事醫學科學院先后研制出蒿甲醚和新化學結構藥物苯芴醇。經配伍研究，我國甲醚和新化學結構藥物苯芴醇。經配伍研究，我國科研人員最終研制出的首個含青蒿素類衍生物的新科研人員最終研制出的首個含青蒿素類衍生物的新型復方抗瘧藥型復方抗瘧藥復方蒿甲醚

7、復方蒿甲醚成為治療瘧疾療效卓成為治療瘧疾療效卓著的藥物。著的藥物。青蒿素與蒿甲醚青蒿素與蒿甲醚( Artemisinin與與 Artemether)特點：殺滅 RBC內期滋養體，抑制各期裂殖體，中斷未成熟配子體發育1.快速 2.強大(癥狀控制率100)3.復發率高(高于氯喹2030)4.對耐藥惡性瘧有效5.腦型瘧有效青蒿素與蒿甲醚青蒿素與蒿甲醚( Artemisinin與與 Artemether)作用機制：1. Fe2+與過氧橋反應產生氧自由基，碳自由 基，使瘧原蟲蛋白烷基化膜系結構改變 2. 作用于膜轉運蛋白-ATP酶6型耐藥性：與其他大多數抗瘧藥無交叉耐藥性青蒿素與蒿甲醚青蒿素與蒿甲醚(

8、Artemisinin與與 Artemether)臨床應用：1. 間日瘧、惡性瘧2. 腦型瘧的搶救不良反應：毒性較低，胃腸道反應與氯喹或乙胺嘧啶合用-拮抗作用與奎寧合用-相加作用與甲氟喹合用-協同作用伯氨喹伯氨喹( Primaquine) 阻止復發和傳播本品為人工合成的8-氨基喹啉類衍生物抗瘧作用：1.殺間日瘧 紅細胞外期(休眠子)，根治良性瘧2.殺配子母體，防止傳播3. 對RBC內期無效根治間日瘧和控制瘧疾傳播最有效的藥物伯氨喹伯氨喹( Primaquine)作用機制：抑制蟲體線粒體氧化作用，使蟲體攝氧量減少，嚴重破壞糖代謝和氧化過程【不良反應】1.治療量： 頭暈、紫紺、胃腸反應，停藥可消失

9、2.特異質： G-6PD缺乏可致急性溶血及高鐵血紅蛋白血癥乙胺嘧啶乙胺嘧啶( Pyrimethamine) 病因預防病因預防抗瘧作用：1.殺滅紅細胞外期速發型子孢子發育成的裂殖體2.對RBC內期的未成熟裂殖體也有抑制作用，但對已成熟裂殖體無效3.能阻止瘧原蟲在蚊體內的孢子增殖，以控制傳播 服藥一次維持一周以上機制抑制瘧原蟲二氫葉酸還原酶從而抑制DNA、RNA的合成。對瘧原蟲二氫葉酸還原酶的抑制作用比對哺乳動物該酶的抑制作用強1000倍與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺多辛或氨苯砜合用，療效協同，耐藥性應用：病因性瘧疾預防【不良反應】1.治療量時基本上不發生不良反應2.注意小兒誤服大量可致急性中毒：惡心嘔吐、發熱、發紺、驚闕、死亡3.長期大量可致巨幼紅細胞性貧血抗腸蟲藥抗腸蟲藥 廣譜驅蠕蟲藥廣譜驅蠕蟲藥 抑制微管聚合抑制微管聚合 ，減少葡萄糖轉運，影響，減少葡萄糖轉運，影響ATP生成生成 臨床應用：驅除多種腸線蟲臨床應用：驅除多種腸線蟲 不良反應：胃