1、抗癲癇藥物綜述摘要：在癲癇發(fā)作的治療中，抗癲癇藥物有特殊重要的意義，抗癲癇藥物可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發(fā)作，一是影響中樞神經(jīng)元，以防止或減少他們的病理性過渡放電；其二是提高正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴散，防止癲癇復(fù)發(fā)。對于抗癲癇藥物的研究已經(jīng)有很長時間的歷史，各類抗癲癇藥物的發(fā)現(xiàn)和研制對人體與癲癇病的對抗中起著至關(guān)重要的作用。關(guān)鍵字：作用 分類 結(jié)構(gòu) 苯妥英鈉 1.抗癲癇藥的作用 抗癲癇藥物作用是通過防止或者減輕中樞病灶神經(jīng)元的過度放電，或提高正常腦組織的興奮閾從而減弱來自病灶的興奮擴散，或者通過調(diào)節(jié)氨酪酸系統(tǒng)，抑制性遞質(zhì)GABA的濃度，預(yù)防和控制癲癇發(fā)作。2.抗癲癇藥物分類抗癲

2、癇藥物可分為酰脲類、苯二氮卓類 、二苯并氮雜卓類 、GABA類似物 、脂肪羧酸類 、磺酰胺等類。3. 環(huán)內(nèi)酰脲類抗癲癇藥物結(jié)構(gòu)類型4.代表藥物苯妥英鈉用途：抗驚厥作用強，用于治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作，對小發(fā)作無效化學(xué)名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽性狀：白色粉末，無臭，衛(wèi)褲，微有吸濕性，在空氣中漸漸吸收二氧化碳生成苯妥英。苯妥英鈉水溶液顯堿性反應(yīng)。常因部分水解而發(fā)生混濁，故本品應(yīng)密封保存。理化性質(zhì)： 1.水解性本品分子中具有環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)（乙內(nèi)酰脲），與堿加熱可以分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨2.鑒別反應(yīng)本品水溶液中加入二氯化汞試液，可生成白色沉淀，在氨試

3、液中不溶。巴比妥類藥物雖然也有汞鹽反應(yīng)，但所得沉淀溶于氨試液中，可以用以區(qū)別巴比妥類藥物。3.酸性空氣中易吸收CO2，析出苯妥英 ，苯妥英結(jié)構(gòu)域苯巴比妥類似，可因互變異構(gòu)而顯 酸性，pKa約為8.3 。苯妥英鈉的合成路線：體內(nèi)代謝：本品在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為無活性的5-（4-羥基苯基）-5-苯乙內(nèi)酰脲，與葡萄糖醛酸結(jié)合排除體外。約20%以原形由尿排出。5.結(jié)語苯妥英鈉為酰脲類抗癲癇藥的典型藥物，是從巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)改造而來的藥物，雖然其抗驚厥作用強，但是其毒性也很強，并有致畸形的副作用，只有不斷致力于新型藥物和改進藥物結(jié)構(gòu)的研究，才能獲得作用更強副作用小的藥物，人體與癲癇病的抗?fàn)幉鸥佑行А⒖嘉墨I1穎卓,范亞林,李虹,等.癲癇發(fā)病機制研究現(xiàn)狀J.腦與神經(jīng)疾病雜志,200志,2009,17(1):78-80.2付海爾.抗癲癇藥物的作用機制研究進展J.臨床醫(yī)學(xué),2009,12(1):44.3廖建湘, 王麗, 左啟華,等.氯硝基安定抗驚厥作用耐受及停藥前后對大鼠下丘腦室旁核CRH mRNA表達的影響.中國