1、藥劑學(xué) :是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制與合理應(yīng) 用等內(nèi)容的綜合性技術(shù)學(xué)科 .藥物劑型 (簡稱劑型 是根據(jù)疾病的診斷、 治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形 式 .劑型的重要性可敘述如下:(1不同劑型改變藥物的作用性質(zhì);(2不同劑型改變藥物的作用速度;(3不同劑型改變藥物的毒副作用;(4有些劑型可產(chǎn)生靶向作用;(5有些劑型影響療效。藥劑中使用輔料的目的 :(1有利于制劑形態(tài)的形成 ;(2使制備過程順利進(jìn)行 ;(3提高藥物的穩(wěn)定性 ;(4調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求 .液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制劑 , 可供內(nèi)服或外用 . 液體制劑有以下特點(diǎn) :藥

2、物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中 , 分散度大 , 吸收快 , 能較迅速地發(fā)揮藥效 ; 給藥途徑多 , 可以內(nèi)服 , 也可以外用 ; 易于分劑量 , 服用方便 , 特別適用于嬰幼兒和老年患者 ; 能減少某些藥物的刺激性 ; 某些固體藥物制成液 體制劑后 , 有利于提高藥物的生物利用度 .液體制劑還存在以下不足 :藥物分散度大 , 受分散介質(zhì)的影響 , 易引起藥物的化學(xué) 降解 , 使藥效降低甚至失效 ; 液體制劑體積較大 , 攜帶、 運(yùn)輸、 貯存都不方便 ; 水性 液體制劑容易霉變 , 需加入防腐劑 ; 非均勻性液體制劑 , 藥物的分散度大 , 分散粒 子具有很大的比表面積 , 易產(chǎn)生一系列的物理

3、穩(wěn)定性問題 .液體制劑的質(zhì)量要求 :均勻相液體制劑應(yīng)是澄明溶液 ; 非均勻相液體制劑的藥物 粒子應(yīng)分散均勻 , 濃度應(yīng)準(zhǔn)確 ; 口服的液體制劑應(yīng)外觀良好 , 口感適宜 ; 外用的液 體制劑應(yīng)無刺激性 , 有一定的防腐能力 , 保存和使用過程不應(yīng)發(fā)生霉變 ; 包裝容器 應(yīng)適宜 , 方便患者攜帶和使用 .液體制劑常用的附加劑 :(1增溶劑 (2助溶劑 (3潛溶劑 (4防腐劑 (5矯味劑 (6著色劑 (7其他附加劑糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液 , 供口服用 .糖漿劑的制備方法有溶解法 (包括熱溶法、冷溶法 和混合法 .醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液 . 可供內(nèi)服或外用 .酊劑系指藥物用規(guī)定濃度乙

4、醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑 , 亦可用流浸膏 稀釋制成 , 可供內(nèi)服或外用 .溶膠劑系指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)的液體分散體系 , 又 稱疏水膠體溶液 .混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散與分散介質(zhì)中形成的非均相的液體 制劑 .制備混懸劑的條件 凡 :(1難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時 ;(2藥物的 劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時 ;(3兩種溶液混合時藥物的溶解 度降低而析出固體藥物時 ;(4為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等條件下 , 都可以考慮制 成混懸劑 . 但為了安全起見 , 毒性劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用 . 混懸劑的質(zhì)量要求 :藥物本身的

5、化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定 , 在使用或貯存期間含量應(yīng)符合 要求 ; 混懸劑中微粒大小根據(jù)用途不同而有不同要求 ; 粒子的沉降速度應(yīng)很慢 , 沉 降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象 , 輕搖后應(yīng)迅速均勻分散 ; 混懸劑應(yīng)有一定的黏度要求 ; 外用 混懸劑應(yīng)容易涂布 .混懸劑的穩(wěn)定劑 :(1助懸劑 :系指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度 或增加微粒親水性的附加劑 .(2潤濕劑 :系指能增加疏水性藥物微粒被水濕潤的 附加劑 .(3絮凝劑與反絮凝劑 :使混懸劑產(chǎn)生絮凝作用的附加劑稱為絮凝劑 , 而 產(chǎn)生反絮凝作用的附加劑稱為反絮凝劑 .混懸劑的制備 (1分散法 :是將粗顆粒的藥物粉碎成符合混懸劑微粒要求的分散 程度 ,

6、 再分散于分散介質(zhì)中制備混懸劑的方法 .(2凝聚法 :物理凝聚法是將分子 或離子分散狀態(tài)分散的藥物溶液加入另一分散介質(zhì)中凝聚成混懸液的方法 . 乳劑系指互不相溶的兩種液體混合 , 其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體 中形成的非均勻相液體分散體系 .乳劑根據(jù)乳滴的大小 , 將乳劑分類為普通乳、亞微乳、納米乳 .乳劑的特點(diǎn) :乳劑中液滴的分散度很大 , 藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快 , 生物利用度 高 ; 油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確 , 而且使用方便 ; 水包油型乳劑可掩蓋藥物 的不良臭味 , 并可加入矯味劑 ; 外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性 , 減少刺激 性 ; 靜脈注射乳劑注射后分布

7、較快 , 藥效高、 有靶向性 ; 靜脈營養(yǎng)乳劑 , 是高能營養(yǎng) 輸液的重要組成部分 .乳劑的穩(wěn)定性 1.分層 乳劑的分層系指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉 的現(xiàn)象 , 又稱乳析 .2. 絮凝 乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象稱為絮凝 . 3. 轉(zhuǎn)相 由于某些條件的變化而改變?nèi)閯╊愋偷姆Q為轉(zhuǎn)相 . 4.合并與破裂 乳化 膜破裂導(dǎo)致乳滴變大稱為合并 . 合并進(jìn)一步發(fā)展使乳劑分為油、 水兩相稱為破裂 . 5. 酸敗 乳劑受外界因素及微生物的影響 , 使油相或乳化劑等發(fā)生變化而引起變 質(zhì)的現(xiàn)象稱為酸敗 .乳劑的制備方法有 :油中乳化劑法 (又稱干膠法 ; 水中乳化劑法 (又稱濕膠法 ; 新 生

8、皂法和機(jī)械法等 .滅菌系指用物理或化學(xué)等方法殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽 孢的手段 . 滅菌法系指殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的方法 或技術(shù) .無菌系指在任一指定物體、 介質(zhì)或環(huán)境中 , 不得存在任何活的微生物 . 無菌操作法 系指在整個操作過程中使產(chǎn)品避免被微生物污染的操作方法或控制技術(shù) .防腐系指用物理或化學(xué)方法抑制微生物的生長與繁殖的手段 , 亦稱抑菌 .消毒系指用物理或化學(xué)方法殺滅或除去病原微生物的手段 . 對病原微生物具有殺 滅或除去作用的物質(zhì)稱消毒劑 .滅菌制劑系指采用某一物理、 化學(xué)方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽孢 的一類藥物制劑 .無菌制劑

9、系指采用某一無菌操作方法或技術(shù)制備的不含任何活的微生物繁殖體 和芽孢的一類藥物制劑 .注射劑俗稱針劑 , 是指專供注入機(jī)體內(nèi)的一種制劑 . 注射劑的分類 1 溶液型 2 混 懸型 3 乳劑型 4 注射用無菌粉末 注射劑的給藥途徑 1皮內(nèi)注射 2皮下注射 3 肌內(nèi)注射 4靜脈注射 5脊椎腔注射 6動脈內(nèi)注射 7其他注射劑的特點(diǎn) :藥效迅速 , 作用可靠 ; 可用于不宜口服給藥的患者 ; 可用于不宜口 服的藥物 ; 發(fā)揮局部定位作用 ; 注射給藥不方便且注射時疼痛 ; 制造過程復(fù)雜 , 生 產(chǎn)費(fèi)用較大 , 價格較高 .注射劑的一般質(zhì)量要求 :無菌 ; 無熱原 ; 不得有肉眼可見的渾濁或異物 ; 不

10、能引起 對組織的刺激性或發(fā)生毒性反應(yīng) , 特別是一些非水溶劑及一些附加劑 , 必須經(jīng)過 必要的動物實(shí)驗 , 以確保安全 ; 滲透壓要求與血漿的滲透壓相等或接近 , 供靜脈注射的大劑量注射劑還要求具有等張性 ;PH 要求與血液相等或接近 (血液 PH 約 7.4, 一般控制在 4-9的范圍內(nèi) ; 要求注射劑具有必要的物理和化學(xué)穩(wěn)定性 , 以確保產(chǎn) 品在儲存期內(nèi)安全有效 ; 降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定 , 確保安全 .注射劑的制備 注射劑一般生產(chǎn)過程包括 :原輔料和容器的前處理、稱量、配制、 過濾、灌封、滅菌、質(zhì)量檢查、包裝等步驟注射劑的質(zhì)量檢查 1.澄明度檢查 2.熱原檢查 家兔法和 試驗法 , 目前

11、各國藥典 法定的方法仍為家兔法 . 3. 無菌檢查 4.其他檢查 有的尚需進(jìn)行裝量檢查、 有關(guān) 物質(zhì)檢查、降壓物質(zhì)檢查、異常毒性檢查、 PH 測定、刺激性、過敏試驗及抽針 試驗等 .熱原是微生物的代謝產(chǎn)物 , 注射后能引起人體體溫異常升高的物質(zhì) .熱原的性質(zhì) (1耐熱性 (2過濾性 (3水溶性 (4不揮發(fā)性 (5其他熱原的去除方法 (1高溫法 (2酸堿法 (3吸附法 (4離子交換法 (5凝膠過 濾法 (6反滲透法 (7超濾法 (8其他方法熱原的主要污染途徑 (1注射用水 (2原輔料 (3容器、 用具、 管道與設(shè)備等 (4制備過程與生產(chǎn)環(huán)境 (5輸液器具輸液是由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量 (一次給

12、藥在 100ml 以上 注射液 .輸液的分類 :(1電解質(zhì)輸液 (2營養(yǎng)輸液 (3膠體輸液 (4含藥輸液輸液的質(zhì)量要求 :輸液的質(zhì)量要求與注射劑基本上是一致的 , 但由于這類產(chǎn)品注 射量較大 , 故對無菌、無熱原及澄明度這三項 , 更應(yīng)特別注意 , 它們也是當(dāng)前輸液 生產(chǎn)中存在的主要質(zhì)量問題 . 此外 , 含量、 色澤、 PH 也應(yīng)符合要求 .PH 力求接近人 體血液的 PH, 滲透壓可為等滲或偏高滲 , 不能引起血象的任何異常變化 . 此外有 些輸液要求不能有引起變態(tài)反應(yīng)的異性蛋白及降壓物質(zhì) , 不損害肝、 腎等 . 輸液中 不得添加任何抑菌劑 , 并在貯存過程中質(zhì)量穩(wěn)定 .輸液的制備工藝流

13、程原料與輔料稱量濾過灌裝加膜壓膠塞蓋鋁蓋扎鋁蓋滅菌質(zhì) 量檢查貼標(biāo)簽包裝成品輸液的質(zhì)量檢查1. 澄明度與微粒檢查 2.熱原與無菌檢查 3.含量與 PH 及滲透壓檢查輸液主要存在的問題及解決方法輸液大生產(chǎn)中主要存在以下三個問題 :澄明度、染菌和熱原問題 .1. 澄明度問題 注射液中常出現(xiàn)的微粒有碳黑、 碳酸鈣、 氧化鋅、 纖維素、 紙屑、 黏土、玻璃屑、細(xì)菌和結(jié)晶等 , 主要來源是 :(1原料與附加劑 (2輸液容器與 附件 (3生產(chǎn)工藝以及操作 (4醫(yī)院輸液操作以及靜脈滴注裝置的問題 . 2.染 菌 輸液染菌后出現(xiàn)霉團(tuán)、云霧狀、渾濁、產(chǎn)氣等現(xiàn)象 , 也有一些外觀并無變 化 . 最根本的辦法就是盡量

14、減少制備生產(chǎn)過程中的污染 , 嚴(yán)格滅菌條件 , 嚴(yán)密 包裝 . 3.熱原反應(yīng) 盡量使用全套或一次性的輸液器 , 能為使用過程中避免熱 原污染創(chuàng)造有利條件 .散劑系指一種或數(shù)種藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、 過篩均勻混合而制成的粉末狀制 劑 .散劑具有以下特點(diǎn) :散劑粉狀顆粒的粒徑小 , 比表面積大 , 容易分散 , 起效快 ; 外用 散的覆蓋面積大 , 可同時發(fā)揮保護(hù)和收斂等作用 ; 貯存、運(yùn)輸、攜帶比較方便 ; 制 備工藝簡單 , 劑量易于控制 , 便于嬰幼兒服用 . 但也要注意由于分散度大而造成的 吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性等方面的不良影響 .散劑的制備工藝物料粉碎過篩混合分劑量質(zhì)量檢查包裝

15、散劑輔料散劑的質(zhì)量要求中國藥典 (2010年版 收載了散劑的質(zhì)量檢查項目 , 主要有 :外觀均勻度、干 燥失重 (除另有規(guī)定外不得超過 2.0%.裝量差異和粒度 . 散劑的吸濕特性及防止 吸濕措施是控制散劑質(zhì)量的重要內(nèi)容 .顆粒劑是將藥物與適宜的輔料混合而制成的顆粒狀制劑 .顆粒劑與散劑相比具有以下特點(diǎn) :(1飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性等均較 小 ;(2服用方便 , 根據(jù)需要可制成色、香、味俱全的顆粒劑 ;(3必要時對顆粒進(jìn) 行包衣 , 根據(jù)包衣材料的性質(zhì)可使顆粒具有防潮性、 緩釋性或腸溶性等 , 但包衣時 需注意顆粒大小的均勻性以及表面光潔度 , 以保證包衣的均勻性 ;(4注意多種顆 粒

16、的混合物 , 如各種顆粒的大小或粒密度差異較大時易產(chǎn)生離析現(xiàn)象 , 從而導(dǎo)致 劑量不準(zhǔn)確 .顆粒劑的制備 顆粒劑的傳統(tǒng)制備工藝簡介如下 :物料粉碎過篩混合制軟材制粒干燥整粒質(zhì)量檢查分劑量 包裝顆粒劑 輔料顆粒劑的質(zhì)量檢查顆粒劑的質(zhì)量檢查 , 除主要含量外 , 中國藥典 (2010年版 還規(guī)定了粒度、干 燥失重、溶化性、裝量差異及裝量等檢查項目 .顆粒劑的質(zhì)量檢查主要內(nèi)容包括以下幾個方面:1. 外觀 2. 粒度 3. 干燥失重 4. 溶化性 5. 裝量差異片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑 .片劑的優(yōu)點(diǎn) :劑量準(zhǔn)確 , 含量均勻 , 以片數(shù)作為劑量單位 ; 化學(xué)穩(wěn)定性較好 , 因為體

17、 積較小、 致密 , 受外界空氣、 光線、 水分等因素的影響較少 , 必要時通過包衣加以 保護(hù) ; 攜帶、運(yùn)輸、服用均較方便 ; 生產(chǎn)的機(jī)械化、自動化程度較高 , 產(chǎn)量大、成 本及售價較低 ; 可以制成不同類型的各種片劑 , 如分散 (速效 片、控釋 (長效 片、 腸溶包衣片、咀嚼片和口含片等 , 以滿足不同臨床醫(yī)療的需要 . 不足之處 :幼兒及 昏迷病人不易吞服 ; 壓片時加入的輔料 , 有時影響藥物的溶出和生物利用度 ; 如含 有揮發(fā)性成分 , 久貯含量有所下降 .片劑的分類 :(1普通片 (2包衣片 (3泡騰片 (4咀嚼片 (5分散片 (6緩釋片或控 釋片 (7多層片 (8舌下片 (9口

18、含片 (10口腔粘貼片 (11植入片 (12皮下注射用 片 (13溶液片 (14陰道片片劑的質(zhì)量要求 :含量準(zhǔn)確、重量差異小 ; 硬度適宜 ; 色澤均勻 , 完整美觀 ; 在規(guī)定 貯藏期內(nèi)不得變質(zhì) ; 一般口服片劑的崩解度和溶出度應(yīng)符合要求 ; 符合衛(wèi)生學(xué)檢 查的要求 . 對于某些片劑還有各自的要求 , 如小劑量藥物片劑應(yīng)符合含量均勻度 檢查要求 , 植入片應(yīng)無菌 , 口含片、舌下片、咀嚼片應(yīng)有良好的口感等 .片劑的常用輔料 :稀釋劑、潤濕劑、黏合劑、崩解劑及潤滑劑等 .片劑的制備方法按制備工藝分為 :制粒壓片法 (濕法制粒壓片法和干法制粒壓片 法 和直接壓片法 (粉末或結(jié)晶直接壓片法、半干式

19、顆粒壓片法 .片劑的質(zhì)量檢查包括外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或釋 放度、含量均勻度、片重差異等 . 除此之外應(yīng)符合藥典“制劑通則”項下對片劑 的要求 .膠囊劑系指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固 體制劑 .膠囊劑具有如下一些特點(diǎn) :(1能掩蓋藥物的不良臭味、 提高藥物穩(wěn)定性 .(2膠囊 劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態(tài)直接填裝于囊殼中 , 不受壓力等因素的影響 , 所 以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收 , 一般情況下其起效高于丸劑、片劑等劑 型 .(3液態(tài)藥物固體劑型化 .(4可延緩藥物的釋放和定位釋藥 . 由于膠囊殼的主 要囊材是水溶性明膠 , 所以

20、 , 填充的藥物不能是水溶液或稀乙醇溶液 , 以防囊壁溶 化 . 若填充易風(fēng)干的藥物 , 可使囊壁軟化 , 若填充易潮解的藥物 , 可使囊壁脆裂 , 因 此 , 具這些性質(zhì)的藥物一般不宜制成膠囊劑 . 膠囊殼在體內(nèi)溶化后 , 局部藥量很大 , 因此易溶性的刺激性藥物也不宜制成膠囊劑 .膠囊劑的分類膠囊劑的質(zhì)量檢查膠囊劑的質(zhì)量檢查包括外觀、水分、裝量差異、崩解度與溶出度 . 除此之外應(yīng)符 合藥典“制劑通則”項下對膠囊劑的要求 .滴丸劑系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì) (一般稱為基質(zhì) 加熱熔化混勻后 , 滴入不 相混溶的冷凝液中、 收縮冷凝而制成的小丸狀制劑 , 主要供口服使用 . 其主要特點(diǎn) :設(shè)備

21、簡單、 操作方便、 利于勞動保護(hù) ; 工藝周期短、 生產(chǎn)率高 ; 工藝條件易于控制、 質(zhì)量穩(wěn)定、 劑量準(zhǔn)確 , 受熱時間短、 易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后 , 可增加 其穩(wěn)定性 ; 基質(zhì)容納液態(tài)藥物的量大 , 故可使液態(tài)藥物固形化 ; 用固體分散技術(shù)制 備的滴丸 , 吸收迅速、生物利用度高 ; 發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型 , 五官科制劑 多為液態(tài)或半固態(tài)劑型 , 作用時間不持久 , 作成滴丸劑可起到延效作用 .滴丸劑所用的基質(zhì)分為兩大類 :(1水溶性基質(zhì) (2脂溶性基質(zhì)膜劑系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑 .膜劑的特點(diǎn) :工藝簡單 , 生產(chǎn)中沒有粉末飛揚(yáng) ; 成膜材料較其

22、他劑型用量小 ; 含量 準(zhǔn)確 ; 穩(wěn)定性好 ; 吸收快 ; 膜劑體積小、質(zhì)量輕 , 應(yīng)用、攜帶及運(yùn)輸方便 . 采用不同 的成膜材料可制成不同釋藥速度的膜劑 , 既可制備速釋膜劑又可制備緩釋或恒釋 膜劑 . 缺點(diǎn)是載藥量小 , 只適合于小劑量的藥物 , 膜劑的重量差異不易控制 , 收率 不高 .膜劑的制備方法 :勻漿制膜法、熱塑制膜法和復(fù)合制膜法 .膜劑的質(zhì)量要求 :膜劑可供口服或黏膜外用 , 在質(zhì)量要求上 , 除要求主藥含量合格 外 , 應(yīng)符合下列質(zhì)量要求 :(1膜劑外觀應(yīng)完整光潔 , 厚度一致 , 色澤均勻 , 無明顯 氣泡 . 多劑量的膜劑 , 分格壓痕應(yīng)均勻清晰 , 并能按壓痕撕開 ;(

23、2膜劑所用的包裝 材料應(yīng)無毒性、易于防止污染、方便使用 , 并不能與藥物或成膜材料發(fā)生理化作 用 ;(3除另有規(guī)定外 , 膜劑宜密封保存 , 防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì) , 并應(yīng)符合微生物 限度檢查要求 ;(4膜劑的重量差異應(yīng)符合要求 .軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑 . 其中 用乳劑型基質(zhì)制成易于涂布的軟膏劑稱乳膏劑 .一般軟膏劑應(yīng)具備下列質(zhì)量要求 :(1均勻、 細(xì)膩 , 涂于皮膚上無刺激性 ; 并應(yīng)具有 適當(dāng)?shù)酿こ硇浴⒁淄坎加谄つw或黏膜上 ;(2應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬和油水 分離等變質(zhì)現(xiàn)象 ;(3應(yīng)無刺激性、 過敏性及其他不良反應(yīng) ;(4當(dāng)用于大面積燒傷 時

24、 , 應(yīng)預(yù)先進(jìn)行滅菌 . 眼用軟膏的配制需在無菌條件下進(jìn)行 .軟膏劑的基質(zhì)1. 油脂性基質(zhì) 2. 乳劑型基質(zhì) 3. 水溶性基質(zhì)軟膏劑的附加劑1. 抗氧化劑 2.防腐劑 軟膏劑的質(zhì)量檢查:根據(jù)需要及制劑的具體情況,皮膚局部用制劑的質(zhì)量檢查,軟 膏劑的質(zhì)量檢查主要包括藥物的含量,軟膏劑的性狀、刺激性、穩(wěn)定性等的檢測 以及軟膏中藥物釋放、吸收的評定. 眼膏劑系指供眼用的滅菌軟膏.眼膏劑的制備 眼膏劑的質(zhì)量檢查:中國藥典(2010 年版規(guī)定眼膏劑應(yīng)檢查的項目有:裝量、 金屬性異物、顆粒細(xì)度(藥物顆粒75m、微生物限度等. 凝膠劑系指藥物與適宜的輔料制成均勻或混懸的透明或半透明的半固體制劑.供 內(nèi)服或外

25、用. 栓劑系指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體狀外用制 劑. 栓劑的一般質(zhì)量要求:藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻,栓劑外形應(yīng)完整光滑;塞入腔道后 應(yīng)無刺激性,應(yīng)能融化、 軟化或溶解,并與分泌液混合,逐步釋放出藥物,產(chǎn)生局部 或全身作用;并應(yīng)有適宜的硬度,以免在包裝、貯藏或使用時變形. 栓劑的處方組成 1.藥物 2.栓劑基質(zhì) 3.添加劑 栓劑的制備基本方法有兩種,即冷壓法與熱熔法. 栓劑的質(zhì)量評價 中國藥典(2010 年版規(guī)定,栓劑的一般質(zhì)量要求有: 藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻, 栓劑外形應(yīng)完整光滑;塞入腔道后應(yīng)無刺激性,應(yīng)能融化、軟化或溶解,并與分泌 液混合,逐步釋放出藥物,產(chǎn)生局部或全身

26、作用;并應(yīng)有適宜的硬度,以免在包裝、 貯藏或使用時變形.并應(yīng)作重量差異、融變時限、藥物溶出速度和吸收試驗、穩(wěn) 定性和刺激性試驗等多項檢查. 氣霧劑系指藥物與適宜拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制 劑. 氣霧劑的特點(diǎn): 氣霧劑的組成:氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)所組成. 氣霧劑的制備: 氣霧劑的質(zhì)量評價: 浸出技術(shù)系指用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?從藥材(動、植物中浸出有效成分的工藝技 術(shù).以獲得的有效成分為原料制成的制劑稱為浸出制劑,通常包括湯劑、酒劑、酊 劑、流浸膏劑、浸膏劑、煎膏劑等. 浸出制劑的特點(diǎn): 浸出過程系指溶劑進(jìn)入細(xì)胞組織溶解其有效成分后變成浸出液的全部

27、過程. 影響浸出的因素 (1浸出溶劑(2藥材的粉碎粒度(3浸出溫度(4濃度梯度(5浸出壓力(6 藥材與溶劑相對運(yùn)動速度(7新技術(shù)的應(yīng)用 浸出的基本方法有煎煮法、浸漬法、滲漉法 溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力下,在一定量溶劑中達(dá)飽和時溶解的最 大藥量,是反映藥物溶解性的重要指標(biāo). 藥物的溶出速度是指單位時間藥物溶解進(jìn)入溶液主體的量. 表面活性劑的概念 具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)稱 為表面活性劑. 表面活性劑的分類:離子表面活性劑和非離子表面活性劑 1. 陰離子表面活性劑 (1高級脂肪酸鹽 (2硫酸化物 (3磺酸化物 2. 陽離子表面活性劑 苯扎氯銨和苯扎溴銨 3.

28、兩性離子表面活性劑 (1卵磷脂 (2氨基酸型和甜菜堿型 4. 非離子表面活性劑 (1脂肪酸甘油脂 (2多元醇型 (3聚氧乙烯型 臨界膠束濃度:表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度. 親水親油平衡值 HLB 值的概念:表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對油或水的綜 合親和力稱為親水親油平衡值(HLB. 藥物制劑的穩(wěn)定性是指藥物制劑在生產(chǎn)、運(yùn)輸、儲藏、周轉(zhuǎn)、直至臨床應(yīng)用前的 一系列過程中發(fā)生質(zhì)量變化的速度和程度. 影響藥物制劑降解的處方因素和穩(wěn)定化方法 (1PH 的影響(2廣義酸堿催化(3溶劑的影響(4離子強(qiáng)度的影響(5加入表面 活性劑(6處方中賦形劑和附加劑 影響藥物制劑降解的環(huán)境因素和穩(wěn)定化方法 (1溫度(2光線(3空氣(氧的影響(4金屬離子的影響(5濕度和水分的影響(6 包裝材料的影響 固體分散技術(shù)是將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體中的新技術(shù).難溶性藥 物以分子、膠態(tài)、微