1、CCS 8t h National Symposiumon Natural Product Chemistry會議背景：會議背景：天然有機化學作為有機化學的一個核心研天然有機化學作為有機化學的一個核心研究領域在歷史上為促進社會開展和人類健究領域在歷史上為促進社會開展和人類健康做出了巨大奉獻康做出了巨大奉獻; ;隨著國家基金委等資助力度的增強以及大隨著國家基金委等資助力度的增強以及大批優秀科技人才的引進，我國在天然有機批優秀科技人才的引進，我國在天然有機化學領域的研究取得長足進步化學領域的研究取得長足進步; ;為我國的天然有機化學研究者提供一個良為我國的天然有機化學研究者提供一個良好的交流平臺，

2、邀請一批知名學者作大會好的交流平臺，邀請一批知名學者作大會報告及特邀報告，同時為從事天然有機化報告及特邀報告，同時為從事天然有機化學研究的年輕學者提供學習和展示科研成學研究的年輕學者提供學習和展示科研成果的時機，是一次盛大的學術盛會。果的時機，是一次盛大的學術盛會。中國化學會主辦，國家自然科學基金委員會協辦，中國化學會主辦，國家自然科學基金委員會協辦，山東大學藥學院承辦山東大學藥學院承辦; ;根本宗旨是根本宗旨是“交流思想、切磋學術，增進友誼，共交流思想、切磋學術，增進友誼，共謀開展。謀開展。參加單位涉及參加單位涉及2626個省市個省市9898所高校和研究所，另所高校和研究所，另有有1818家

3、贊助單位、家贊助單位、2 2家出版社、家出版社、2 2家雜志社和教育部科家雜志社和教育部科技開展中心中國學術在線參加技開展中心中國學術在線參加; ;1212位專家作了大會報告，位專家作了大會報告，4040位學者作了分會報告，位學者作了分會報告，108108篇論文進行了墻展交流，篇論文進行了墻展交流，202202篇研究論文結集發表篇研究論文結集發表; ;Academicians: YAO Xin-sheng, Ding Jian, ZHANG Li-Academicians: YAO Xin-sheng, Ding Jian, ZHANG Li-he, SUN Han-dong, CHEN Ka

4、i-xian, WU Yu-lin, YU he, SUN Han-dong, CHEN Kai-xian, WU Yu-lin, YU De-quan.De-quan.會議內容涵蓋了天然有機化學各個子學科及交叉學科，會議內容涵蓋了天然有機化學各個子學科及交叉學科，涉及五個專題：涉及五個專題：具有生物活性的新穎結構天然產物的發現及其功能具有生物活性的新穎結構天然產物的發現及其功能天然產物的結構修飾、全合成和半合成天然產物的結構修飾、全合成和半合成天然產物研究的新技術與新方法天然產物研究的新技術與新方法天然產物的生物合成以及生物技術天然產物的生物合成以及生物技術其他天然有機化學相關領域其他天然有

5、機化學相關領域展示了我國天然有機化學各個地區、各個領域新成就展示了我國天然有機化學各個地區、各個領域新成就和開展趨勢。和開展趨勢。 本次會議是天然有機化學學科近年來規模最大、學術本次會議是天然有機化學學科近年來規模最大、學術水平最高的全國性會議，會議期間對該學科各個領域水平最高的全國性會議，會議期間對該學科各個領域展開了廣泛而深入的交流，會議最大的特點是與會代展開了廣泛而深入的交流，會議最大的特點是與會代表進一步年輕化，在天然有機化學領域中除了年長一表進一步年輕化，在天然有機化學領域中除了年長一代繼續在做出重要奉獻外，還涌現出了一大批年輕有代繼續在做出重要奉獻外，還涌現出了一大批年輕有為的人才

6、，不少研究領域已經到達或接近國際先進水為的人才，不少研究領域已經到達或接近國際先進水平。通過會議交流可以看出我國有機化學在各個子學平。通過會議交流可以看出我國有機化學在各個子學科領域的研究都取得了積極的進展，不僅是傳統的優科領域的研究都取得了積極的進展，不僅是傳統的優勢學科如有機合成化學，天然產物化學有了進一勢學科如有機合成化學，天然產物化學有了進一步開展，而且在一些新興學科和交叉學科領域也取得步開展，而且在一些新興學科和交叉學科領域也取得了一系列國際領先或到達國際先進水平的科研成果。了一系列國際領先或到達國際先進水平的科研成果。 Lecture 1 ：以核酸三維結構為靶的藥物研究：以核酸三維

7、結構為靶的藥物研究北京大學北京大學 張禮和院士張禮和院士 以核酸為靶的藥物僅占以核酸為靶的藥物僅占2%2%； 以以RNARNA為靶的藥物研究為靶的藥物研究正在成為藥物研究的一個新正在成為藥物研究的一個新興領域；興領域； 針對針對DNADNA的藥物主要是源于的藥物主要是源于DNADNA對對RNARNA的轉錄調的轉錄調控，阻斷控，阻斷mRNAmRNA的合成；的合成； 研究了研究了RNARNA三維結構與小分子的相互作用；三維結構與小分子的相互作用；Lecture 2 ：絡氨酸激酶抑制劑的研究進展：絡氨酸激酶抑制劑的研究進展中國科學院上海藥物研究所中國科學院上海藥物研究所 丁丁 健院士健院士 絡氨酸激

8、酶抑制劑絡氨酸激酶抑制劑分為受體型和非受體型兩類分為受體型和非受體型兩類 絡氨酸激酶為重要藥靶絡氨酸激酶為重要藥靶分子靶向抗腫瘤藥物分子靶向抗腫瘤藥物； 在分子水平、細胞水平及動物模型等不同層次構建在分子水平、細胞水平及動物模型等不同層次構建了較為完備的絡氨酸激酶抑制劑抑制劑篩選平臺；了較為完備的絡氨酸激酶抑制劑抑制劑篩選平臺； ZH-4BZH-4B； 來自中藥來自中藥竹黃竹黃、洋蘇木洋蘇木、三寶木三寶木中中新二萜原酸酯化新二萜原酸酯化合物合物的研究。的研究。Lecture 3 ：中國天然產物化學研究的進展：中國天然產物化學研究的進展中國科學院昆明植物研究所中國科學院昆明植物研究所 孫漢董院士

9、孫漢董院士 中國天然產物研究人員明顯增加，水平顯著提高；中國天然產物研究人員明顯增加，水平顯著提高； Organic Letters (Organic Letters (有機通訊有機通訊10/3510/35，具有新奇骨架類型，具有新奇骨架類型的、具原創性發現的化合物中，中國占的、具原創性發現的化合物中，中國占50%50%、Journal of Natural Products Journal of Natural Products 天然產物雜志天然產物雜志350350* *1/31/41/31/4、Tetrahedron Letters Tetrahedron Letters 四面體通訊四面體

10、通訊10-15/4010-15/40、Phytochemistry Phytochemistry 植物化學、植物化學、Natural Natural Product ReportsProduct Reports天然產物報道天然產物報道2-5/202-5/20； 我國天然產物學科處于建國以來開展最為迅速的時我國天然產物學科處于建國以來開展最為迅速的時期；期；Lecture 3 ：中國天然產物化學研究的進展：中國天然產物化學研究的進展中國科學院昆明植物研究所中國科學院昆明植物研究所 孫漢董院士孫漢董院士 五味子科植物化學成分生物活性研究聯苯環辛五味子科植物化學成分生物活性研究聯苯環辛- -二二烯雙

11、脂素烯雙脂素) )； 云南特有抗肝炎中藥青葉膽中新穎環烯醚萜與抗云南特有抗肝炎中藥青葉膽中新穎環烯醚萜與抗HBVHBV作用研究作用研究C16C16、C18C18新奇環烯醚萜結構；新奇環烯醚萜結構； 冬蟲夏草活性成分研究聯苯、哌嗪冬蟲夏草活性成分研究聯苯、哌嗪 除不斷發現新骨架、新結構化合物推動天然產物開除不斷發現新骨架、新結構化合物推動天然產物開展，還應該與生命科學、藥學、醫學和生物技術等展，還應該與生命科學、藥學、醫學和生物技術等多學科進行廣泛的合作與交叉，推動我國生物經濟多學科進行廣泛的合作與交叉，推動我國生物經濟尤其是生物醫藥產業的開展。尤其是生物醫藥產業的開展。Lecture 4 ：N

12、ature Continues to be a Reservor for New Drugs南京大學醫藥生物技術國家重點實驗室南京大學醫藥生物技術國家重點實驗室 譚仁祥譚仁祥 TCMnon TCM plantsTCMnon TCM plants、MarineMarine、EndophytesEndophytes Similar molecular, different bioactivity.Similar molecular, different bioactivity. Recent progress on the total synthesis of bioactive natural

13、Recent progress on the total synthesis of bioactive natural ducts. (-)-Englerin A(-)-Englerin A、 Communesin familyCommunesin family TamifumTamifum 只有人類不知其功能的天然產物，沒有不具生物學只有人類不知其功能的天然產物，沒有不具生物學功能的天然產物！功能的天然產物！H. LaatschH. LaatschLecture 5：生物活性天然產物合成的新進展：生物活性天然產物合成的新進展中國科學院上海有機化學研究所中國科學院上海有

14、機化學研究所 馬大為馬大為 隨著別離技術的進步，許多具有顯著生理活性、結構新穎的隨著別離技術的進步，許多具有顯著生理活性、結構新穎的物質被發現，但大局部化合物在自然界的含量有限，別離純物質被發現，但大局部化合物在自然界的含量有限，別離純化困難，難以得到一定量的天然產物進行深入的生物和藥理化困難，難以得到一定量的天然產物進行深入的生物和藥理活性研究，通過對他們的全合成，可以突破自然資源來源的活性研究，通過對他們的全合成，可以突破自然資源來源的瓶頸，提供相應天然產物的類似物，以進行結構瓶頸，提供相應天然產物的類似物，以進行結構- -活性及其活性及其作用機制研究。作用機制研究。HNHOH HHO(-

15、)-GB 13NNHNMeNMeO(-)-communiesin FOOOHOMeMeMeMeHHOPhOenglerin ALecture 6：植物中復雜結構萜類化合物的別離：植物中復雜結構萜類化合物的別離中國科學院上海藥物研究所中國科學院上海藥物研究所 岳建民岳建民 4040余種植物別離得余種植物別離得600600多個化合物多個化合物280280余新，新穎的高度余新，新穎的高度復雜稠多環結構，核磁、化學法、復雜稠多環結構，核磁、化學法、CDCD等鑒定結構；等鑒定結構； 別離別離鑒定鑒定活性篩選活性篩選生源途徑提出及合成改進生源途徑提出及合成改進 三寶木屬植物中二萜原酸酯類、楝科植物中三萜及

16、檸檬苦素、三寶木屬植物中二萜原酸酯類、楝科植物中三萜及檸檬苦素、割舌樹中四降三萜等的研究割舌樹中四降三萜等的研究 土槿皮乙酸土槿皮乙酸PABPAB、抗、抗HPHP呋喃香豆素的結構優化；呋喃香豆素的結構優化； 生物活性篩選：楝科植物過氧橋化合物生物活性篩選：楝科植物過氧橋化合物walsuroniod Awalsuroniod A對瘧原對瘧原蟲的顯著抑制作用、蟲的顯著抑制作用、walsucochins Awalsucochins A和和B B對過氧化氫誘導的神對過氧化氫誘導的神經細胞經細胞PC12PC12損傷有明顯的保護作用。損傷有明顯的保護作用。Lecture 7：基于：基于HERG鉀通道，靶向

17、性研究心律鉀通道，靶向性研究心律 失常發生及藥物干預的機制失常發生及藥物干預的機制哈爾濱醫科大學藥理學國家重點實驗室哈爾濱醫科大學藥理學國家重點實驗室 李寶馨李寶馨 HERGHERGHuman “ether-a-go-goHuman “ether-a-go-go Related gene) Related gene) ； 調控調控LQT-2LQT-2的新靶點：的新靶點：micro RNAmicro RNA； 研究奎尼丁研究奎尼丁/ /奎寧、槐果堿奎寧、槐果堿/ /槐定堿對槐定堿對HERGHERG通道的影響，探通道的影響，探討不同種類和不同結構藥物抗心律失常的分子機制和平安性；討不同種類和不同結

18、構藥物抗心律失常的分子機制和平安性； 分析藥物對分析藥物對HERGHERG通道作用的構效關系；通道作用的構效關系； 研究研究2 2型長型長-LQ-LQ間期延長綜合癥間期延長綜合癥LQTSLQTS發生機制與發生機制與micro micro RNARNA的關系。的關系。Lecture 8：喜樹堿的全合成、方法延伸及新活：喜樹堿的全合成、方法延伸及新活性分子開展性分子開展中國科學院上海有機化學研究所中國科學院上海有機化學研究所 姚祝軍姚祝軍 喜樹堿是由喜樹堿是由WallWall等人從我國引種的藥用植物喜樹中別離得到等人從我國引種的藥用植物喜樹中別離得到的具有五元并環結構的生物堿，具有廣譜優良的抗癌活

19、性，的具有五元并環結構的生物堿，具有廣譜優良的抗癌活性，是拓撲異構酶是拓撲異構酶的選擇性抑制劑；的選擇性抑制劑； 臨床用藥物伊立替康與拓撲替康為喜樹堿的衍生結構；臨床用藥物伊立替康與拓撲替康為喜樹堿的衍生結構； 喜樹堿主要依賴自然途徑別離，資源有限；目前合成途徑效喜樹堿主要依賴自然途徑別離，資源有限；目前合成途徑效率低、路線長、費用高；率低、路線長、費用高； 提出了兩條高效對映選擇合成生物堿的新路線，并致力于將提出了兩條高效對映選擇合成生物堿的新路線，并致力于將有關的高效率串聯方法用于拓展天然喜樹堿難于衍化的喜樹有關的高效率串聯方法用于拓展天然喜樹堿難于衍化的喜樹堿衍生物，作為抗腫瘤活性分子進

20、行藥物開展研究。堿衍生物，作為抗腫瘤活性分子進行藥物開展研究。Lecture 9：有毒藥用植物有毒藥用植物中新穎結構活性天然中新穎結構活性天然產物的發現及功能研究產物的發現及功能研究中國醫學科學院藥物研究所中國醫學科學院藥物研究所 庾石山庾石山 近年臨床試驗源于植物的近年臨床試驗源于植物的4646種新藥種新藥2424種來自有毒植物；另外種來自有毒植物；另外有的毒素可以作為探針，通過作用機理研究，發現新靶標；有的毒素可以作為探針，通過作用機理研究，發現新靶標； 我國有毒植物有我國有毒植物有943943種，分屬種，分屬101101個科，有個科，有500500余種為藥用植余種為藥用植物，不到物，不到

21、30%30%進行過深入的化學、藥理和毒理研究；進行過深入的化學、藥理和毒理研究； 當今社會天然產物的研究中，結構與功能的研究越來越重要；當今社會天然產物的研究中，結構與功能的研究越來越重要； 采用活性和化學篩選集成應用的方法，從單刀根、少藥八角、采用活性和化學篩選集成應用的方法，從單刀根、少藥八角、格木等十余種重要有毒物質中別離鑒定了格木等十余種重要有毒物質中別離鑒定了280280余個化學成分，余個化學成分，其中新化合物其中新化合物130130個，新骨架結構化合物個，新骨架結構化合物6 6個，個，6060余個具細胞余個具細胞毒、抗炎、抗氧化等活性；毒、抗炎、抗氧化等活性；Lecture 9：有

22、毒藥用植物中新穎結構活性天然：有毒藥用植物中新穎結構活性天然產物的發現及功能研究續產物的發現及功能研究續中國醫學科學院藥物研究所中國醫學科學院藥物研究所 庾石山庾石山 單刀根中具有血管內皮保護作用物質研究；單刀根中具有血管內皮保護作用物質研究； 儀花中新骨架結構化合物的發現，儀花中新骨架結構化合物的發現，Mo2(OAc)4Mo2(OAc)4衍化衍化CDCD譜確定譜確定儀花素儀花素F F絕對構型絕對構型 少藥八角中具有鉀離子通道活性的結構新穎化合物的研究；少藥八角中具有鉀離子通道活性的結構新穎化合物的研究； 盈樹皮中具有腫瘤細胞毒作用的結構復雜的三萜皂苷，很多盈樹皮中具有腫瘤細胞毒作用的結構復雜

23、的三萜皂苷，很多皂苷具有溶血作用取代基的不同可導致溶血作用的有無皂苷具有溶血作用取代基的不同可導致溶血作用的有無 千年不死有毒格木王千年不死有毒格木王格木葉中新穎結構的咖薩因型生物堿格木葉中新穎結構的咖薩因型生物堿的發現，及有腫瘤細胞毒活性的卡薩因二萜的結構研究；的發現，及有腫瘤細胞毒活性的卡薩因二萜的結構研究； 儀花屬植物新穎結構化合物和活性酚苷的發現；儀花屬植物新穎結構化合物和活性酚苷的發現；OOHOHHOLecture 9：有毒藥用植物中新穎結構活性天然：有毒藥用植物中新穎結構活性天然產物的發現及功能研究續產物的發現及功能研究續中國醫學科學院藥物研究所中國醫學科學院藥物研究所 庾石山庾石

24、山 構效關系研究：構效關系研究： 三分丹、娃兒藤中菲駢吲哚里西啶類生物堿抗腫瘤活三分丹、娃兒藤中菲駢吲哚里西啶類生物堿抗腫瘤活性初步構效關系分析，性初步構效關系分析， 右旋去氧娃兒藤寧的構效關系研究，右旋去氧娃兒藤寧的構效關系研究， 格木中抗腫瘤卡薩因型生物堿的構效關系研究；格木中抗腫瘤卡薩因型生物堿的構效關系研究； 對菲駢吲哚里西啶類生物堿、卡薩因型生物堿進行了結構修對菲駢吲哚里西啶類生物堿、卡薩因型生物堿進行了結構修飾，說明了他們的主要構效關系，優選出兩個具有自主知識飾，說明了他們的主要構效關系，優選出兩個具有自主知識產權的新型抗腫瘤候選藥。產權的新型抗腫瘤候選藥。HOHOHHOOOHOH

25、OHOOOOOOOOOOOOOHHOHOOHOHOHOHOHOHOHHOHOLecture 10：環狀三萜皂苷的合成和活性研究：環狀三萜皂苷的合成和活性研究中國科學院上海有機化學研究所中國科學院上海有機化學研究所 俞飚俞飚 Total Synthesis of Lobatoside E, A Potent Antitumor Cyclic Total Synthesis of Lobatoside E, A Potent Antitumor Cyclic Triterpene Saponin, and Its CongenersTriterpene Saponin, and Its Conge

26、ners 73 steps73 steps and in and in 1.2% overall yield1.2% overall yield 有機合成的步驟有機合成的步驟 就像女孩子的裙就像女孩子的裙 子，越短越吸引子，越短越吸引 人！人！Lecture 11：吲哚生物堿：吲哚生物堿(+)-Perophoramidine 和和 Communesin F的全合成及其絕對構型確實定的全合成及其絕對構型確實定四川大學西南藥學院四川大學西南藥學院 Yong Qin Total Synthesis of (+)-Perophoramidine Total Synthesis of (+)-Perop

27、horamidine ，17 Steps with 11% 17 Steps with 11% overall yield.overall yield. Determination of the Absolute ConfigurationDetermination of the Absolute ConfigurationNHNNRMeNOR2RRSR(-)-communiesin FNNNNHClClBrMe(+)-perophoramidineLecture 12：苔蘚植物化學成分與生物學活性研究：苔蘚植物化學成分與生物學活性研究山東大學藥學院山東大學藥學院 婁紅祥婁紅祥 Chemica

28、l constituents from Chinese bryophytes and their Chemical constituents from Chinese bryophytes and their biological significancesbiological significances 建立了活性新化合物的快速發現方法建立了活性新化合物的快速發現方法HPLC-MS/HPLC-MS/生物自顯生物自顯影技術影技術) ) ；完成了；完成了100100多種苔蘚植物化學成分研究工作；多種苔蘚植物化學成分研究工作； 研究了聯苯類化合物的特殊旋阻異構特性；研究了聯苯類化合物的特殊旋阻異構

29、特性； 合成制備了聯苯合成制備了聯苯 類化合物的衍生物；類化合物的衍生物； 系統研究了聯苯化系統研究了聯苯化 合物的抗真菌和逆轉合物的抗真菌和逆轉 真菌耐藥作用。真菌耐藥作用。HHOHOOOOOROFig. 1 Some structure of the compounds from bryophytesSL 1：植物天然產物的化學防御功能的研究與啟迪：植物天然產物的化學防御功能的研究與啟迪中國科學院昆明植物所中國科學院昆明植物所 郝小江郝小江 馬蘭和徐長卿中三類不同作用機制化合物對煙草花葉病毒及馬蘭和徐長卿中三類不同作用機制化合物對煙草花葉病毒及對新德比斯病毒的特異性抑制；對新德比斯病毒的特

30、異性抑制； 玉簪中抗玉簪中抗MTVMTV的生物堿的生物堿DDNDDN； 苦木中苦木中-咔啉生物堿對咔啉生物堿對TMVTMV的抑制作用；的抑制作用； 苦木中生物堿與苦木素多靶點？的協同作用；苦木中生物堿與苦木素多靶點？的協同作用； 評價方法評價方法原生質體模型與化合物生物活性測試；原生質體模型與化合物生物活性測試； 甾體：對相似復制的病毒有效；甾體：對相似復制的病毒有效； 重新審視植物化學成分的生態效應和化學防御功能，希望能重新審視植物化學成分的生態效應和化學防御功能，希望能不斷說明具有化學防御功能的植物天然產物；同時，希望借不斷說明具有化學防御功能的植物天然產物；同時，希望借助化學防御的啟迪，

31、定向探討植物天然產物的其他生物活性。助化學防御的啟迪，定向探討植物天然產物的其他生物活性。SL 2：大風子科藥用植物化學成分及生物活性研究：大風子科藥用植物化學成分及生物活性研究北京大學藥學院北京大學藥學院 屠鵬飛屠鵬飛 大風子科植物全球大風子科植物全球10001000多種，中國多種，中國5656種種1818變種，多有活血化變種，多有活血化瘀、消腫止痛、抗風濕等成效；瘀、消腫止痛、抗風濕等成效； 對伊桐、南嶺柞木、爪哇腳骨脆、挪挪果、山桂花、廣西大對伊桐、南嶺柞木、爪哇腳骨脆、挪挪果、山桂花、廣西大風子、海南大風子、斯里蘭卡天料木等進行了化學成分研究；風子、海南大風子、斯里蘭卡天料木等進行了化

32、學成分研究； 別離鑒定了芳苷類、二萜類、木脂素類、黃酮類、三萜類等別離鑒定了芳苷類、二萜類、木脂素類、黃酮類、三萜類等多種構型的多種構型的313313個化合物，個化合物，5454新，新，5 5個結構新穎的異尼亞納烷個結構新穎的異尼亞納烷型二萜化合物；型二萜化合物； 活性篩選：黃苷類化合物對活性篩選：黃苷類化合物對PC12PC12細胞的保護作用，伊桐類對細胞的保護作用，伊桐類對血小板的凝聚作用及磷酸二酯酶的抑制作用，伊桐二萜類化血小板的凝聚作用及磷酸二酯酶的抑制作用，伊桐二萜類化合物的殺蟲作用。合物的殺蟲作用。SL 3：Chemistry and chemical ecology of sout

33、h china sea opisthobranchs and their dietary organisms中國科學院上海藥物研究所中國科學院上海藥物研究所 郭躍偉郭躍偉 海藻、細菌、軟體生物；海藻、細菌、軟體生物； 西班牙舞蹈家內與海綿中的形同化合物；西班牙舞蹈家內與海綿中的形同化合物； 海兔紅藻中的相似化合物海兔紅藻中的相似化合物 葉海牛科葉海牛科SL 4：海洋真菌中先導化合物的發現與優化：海洋真菌中先導化合物的發現與優化沈陽藥科大學中藥學院沈陽藥科大學中藥學院 裴月湖裴月湖 膠枝霉屬植物、細交鏈霉苞菌；膠枝霉屬植物、細交鏈霉苞菌； 從從5 5株海洋真菌發酵物中別離鑒定了株海洋真菌發酵物中

34、別離鑒定了8383個單體個單體化合物，化合物，1616新，并對他們的細胞毒活性進行新，并對他們的細胞毒活性進行了簡單的構效關系研究；了簡單的構效關系研究； 對具有較好細胞毒作用的對具有較好細胞毒作用的PJ147PJ147進行了全合成，進行了全合成，并合成了并合成了2323個衍生物，解決了該類化合物的個衍生物，解決了該類化合物的水溶性不好、難于進行體內藥效學評價等問水溶性不好、難于進行體內藥效學評價等問題。題。SL 5：天然有機化學研究：針對性與不確定性：天然有機化學研究：針對性與不確定性中國科學院成都生物研究所中國科學院成都生物研究所 張國林張國林 不確定性源于不確定性源于Biodiversi

35、tyBiodiversity 陸地陸地海洋、植物海洋、植物動物、真菌、細菌動物、真菌、細菌 發現問題新結構、功能、現象發現問題新結構、功能、現象 解決解決分析方法與結論、合成方法分析方法與結論、合成方法 曲霉屬曲霉屬Aspergillus SPP) Aspergillus SPP) 次生代謝產物研究；次生代謝產物研究； 毛科屬毛科屬Chaetomiam SPP)Chaetomiam SPP)SL 6：假設干藥用植物的活性成分發現極其功能：假設干藥用植物的活性成分發現極其功能中國醫學科學院藥物研究所中國醫學科學院藥物研究所 張東明張東明從天然產物中發現結構新穎、功能獨特的活性成分對進一步研制成創

36、新從天然產物中發現結構新穎、功能獨特的活性成分對進一步研制成創新藥物具有重要的科學價值和良好的應用前景；藥物具有重要的科學價值和良好的應用前景；化學結構新穎、奇特、有生物活性的天然產物對有機合成化學家有無窮化學結構新穎、奇特、有生物活性的天然產物對有機合成化學家有無窮的魅力；的魅力；從具有安神益智等成效的遠志等植物別離鑒定了從具有安神益智等成效的遠志等植物別離鑒定了130130個化合物個化合物7070余新，余新，其中的寡糖多酯類和皂苷類對神經元其中的寡糖多酯類和皂苷類對神經元PC12PC12細胞有明顯的保護作用，且能細胞有明顯的保護作用，且能顯著改善小鼠學習記憶障礙，皂苷的作用機理是對顯著改善

37、小鼠學習記憶障礙，皂苷的作用機理是對ERKERK、CREBCREB、Synapsin 1 Synapsin 1 的磷酸化具有促進作用，從而激活的磷酸化具有促進作用，從而激活MAPKMAPK通路；通路；首次發現草珊瑚具有抗肝炎活性，從中首次別離了苯丙素取代的兒茶素首次發現草珊瑚具有抗肝炎活性，從中首次別離了苯丙素取代的兒茶素苷和皂苷類等大極性化合物；苷和皂苷類等大極性化合物；對金粟蘭、黃藥大頭茶、圓錐繡球、番石榴進行了系統研究，從番石榴對金粟蘭、黃藥大頭茶、圓錐繡球、番石榴進行了系統研究，從番石榴葉中別離出了葉中別離出了3 3個結構新穎的化合物。個結構新穎的化合物。Org. Lett. 2021

38、,12, 656-659Org. Lett. 2021,12, 656-659SL 7：中藥成分體內代謝產物及其生物活性：中藥成分體內代謝產物及其生物活性沈陽藥科大學中藥學院沈陽藥科大學中藥學院 邱峰邱峰 口服中藥因受腸道口服中藥因受腸道pHpH值、腸內菌叢、以及體內臟器值、腸內菌叢、以及體內臟器代謝酶等的影響，很多中藥易發生代謝轉化、生物代謝酶等的影響，很多中藥易發生代謝轉化、生物利用度低，體內除原形成分外，還有代謝產物，因利用度低，體內除原形成分外，還有代謝產物，因此，要說明中藥體內發揮作用的物質形式，需要同此，要說明中藥體內發揮作用的物質形式，需要同時對吸收入血的中藥成分和代謝產物進行藥

39、效篩選；時對吸收入血的中藥成分和代謝產物進行藥效篩選； 對穿心蓮內酯、姜黃素、淫羊藿苷、莪術醇等十余對穿心蓮內酯、姜黃素、淫羊藿苷、莪術醇等十余種中藥成分的體內代謝產物進行了研究。種中藥成分的體內代謝產物進行了研究。SL 8：Potential antitumor cyclopeptides環肽環肽 from Rubia plants中國科學院昆明植物所中國科學院昆明植物所 譚寧華譚寧華NHHNNHNNOOOOONOOCH3OOHNHHNNHNNOOOOONOOCH3OOHNHHNNHNNOOOOONOOCH3O(S)(S)HHOHHOHHOHHO(S)(S)OHSL 9：低溫環境真菌的次生代

40、謝產物研究：低溫環境真菌的次生代謝產物研究中國科學院微生物研究所中國科學院微生物研究所 車永勝車永勝 真菌的次生代謝產物具有結構類型繁多、活性廣泛、真菌的次生代謝產物具有結構類型繁多、活性廣泛、易工業化等特點，是藥物先導化合物的來源；易工業化等特點，是藥物先導化合物的來源； 當前真菌研究的挑戰是難以從普通真菌資源中發現當前真菌研究的挑戰是難以從普通真菌資源中發現更具開發潛力的新結構類型活性物質，而特殊環境更具開發潛力的新結構類型活性物質，而特殊環境菌種在長期的進化中，防御和代謝系統變得高度興菌種在長期的進化中，防御和代謝系統變得高度興旺，能產生結構多樣、新穎、活性廣泛的次生代謝旺，能產生結構多

41、樣、新穎、活性廣泛的次生代謝產物；產物； 對低溫環境如極地、冰川、青藏高原的真菌資對低溫環境如極地、冰川、青藏高原的真菌資源進行了指紋分析。源進行了指紋分析。SL 10：Study on Novel Targeting Antiumor Compounds from Marine-derived Microoganisms青島海洋大學青島海洋大學 顧謙群顧謙群SL 11：Application of Intramolecilar Diels-Alder Reaction for Syntheses of Biologically Active Diterpenoids北京大學北京大學 楊震楊震

42、SL 12：A Novel Synthesis towards Nagelamide K中國科學院上海有機所中國科學院上海有機所 姜標姜標SL 13：紫杉醇：紫杉醇D環結構修飾及其抗癌活性研究環結構修飾及其抗癌活性研究四川大學華西藥學院四川大學華西藥學院 王鋒鵬王鋒鵬SL 14：類天然產物的合成及構效關系研究類天然產物的合成及構效關系研究云南大學化學科學與工程學院云南大學化學科學與工程學院 張洪彬張洪彬SL 15：深海放線菌深海放線菌新屬新屬M. thermotolerans 中抗菌、抗中抗菌、抗腫瘤活性先導化合物的發現、生物合成和工程改造腫瘤活性先導化合物的發現、生物合成和工程改造中國科學院

43、南海海洋所中國科學院南海海洋所 鞠建華鞠建華SL 16：+-生物素的不對稱全合成研究生物素的不對稱全合成研究中國科學院上海有機所中國科學院上海有機所 姜標姜標SL 17：海洋天然產物海洋天然產物Cephalostatin 1的合成的合成中國科學院上海有機化學研究所中國科學院上海有機化學研究所 田偉生田偉生 SL 18：新藥研究中的多學科交叉研究：新藥研究中的多學科交叉研究中國科學院昆明植物所中國科學院昆明植物所 朱華結朱華結SL 19：樹脂糖苷：樹脂糖苷batatoside L的全合成的全合成四川大學華西藥學院四川大學華西藥學院 楊勁松楊勁松SL 20：一鍋串聯反響在天然產物合成中的應用：一鍋

44、串聯反響在天然產物合成中的應用北京大學藥學院北京大學藥學院 賈彥興賈彥興 SL 21：天然產物絕對構型的測定方法及其進展：天然產物絕對構型的測定方法及其進展中國科學院上海藥物研究所中國科學院上海藥物研究所 秦國偉秦國偉 化學合成法：有機合成法、化學合成法：有機合成法、HoreausHoreaus方法根據消旋底物方法根據消旋底物的動力學拆分測定仲羥胺基的構型、的動力學拆分測定仲羥胺基的構型、PrelogsPrelogs方法方法原理：不對稱合成，優勢構象決定原理：不對稱合成，優勢構象決定MeMgIMeMgI進攻方向；進攻方向； 物理方法：單晶物理方法：單晶X-rayX-ray，旋光法，旋光法，OR

45、DORD，CDCD等；等； 旋光譜和分子手性關系旋光譜和分子手性關系環己酮的八區律；環己酮的八區律； MosherMosher方法，應用方法，應用MPAMPA試劑的試劑的MosherMosher方法；方法； 應用配糖位移效應確定仲糖構型；應用配糖位移效應確定仲糖構型； X-X-單晶衍射技術，用單晶衍射技術，用CuCu可直接得到含氧化合物的絕對構型，可直接得到含氧化合物的絕對構型，但不是每個化合物都會結晶；但不是每個化合物都會結晶； 新方法要合理選擇。新方法要合理選擇。SL 22：石頭花屬及其相關植物特征性皂苷成分：石頭花屬及其相關植物特征性皂苷成分及其降血糖活性及其降血糖活性中國藥科大學中國藥

46、科大學 孔令義孔令義 對絲石竹等對絲石竹等1212種植物的特征性化學成分進行了系統分析和結種植物的特征性化學成分進行了系統分析和結構測定，共鑒定了構測定，共鑒定了458458個化合物，皂苷個化合物，皂苷267267個個6363新；新； 系統開展了皂苷類化合物快速別離和在線檢測的方法學研究，系統開展了皂苷類化合物快速別離和在線檢測的方法學研究，采用采用HSCCCCHSCCCC、HSCCCC+HPLCHSCCCC+HPLC等新技術建立了別離、檢測等新技術建立了別離、檢測皂苷的高效快速別離方法，利用皂苷的高效快速別離方法，利用HPLCHPLC指紋圖譜、指紋圖譜、HPLC-UV-HPLC-UV-MSn

47、MSn和和HPLC-ELSD-MSnHPLC-ELSD-MSn技術系統研究了三萜皂苷和甾體皂技術系統研究了三萜皂苷和甾體皂苷的裂解規律，實現了不同類型皂苷成分制備別離過程中結苷的裂解規律，實現了不同類型皂苷成分制備別離過程中結構在線檢測；構在線檢測； 首次揭示了皂苷類化合物對首次揭示了皂苷類化合物對- -葡萄糖苷酶抑制活性的構效關葡萄糖苷酶抑制活性的構效關系；系；SL 22：石頭花屬及其相關植物特征性皂苷成分：石頭花屬及其相關植物特征性皂苷成分及其降血糖活性續及其降血糖活性續中國藥科大學中國藥科大學 孔令義孔令義 對齊墩果酸進行了結構修飾，發現肉桂酰胺片段可以增強齊對齊墩果酸進行了結構修飾，發

48、現肉桂酰胺片段可以增強齊墩果酸的墩果酸的- -葡萄糖苷酶抑制活性，對尋找具有顯著降血糖活葡萄糖苷酶抑制活性，對尋找具有顯著降血糖活性的化合物具有重要參考價值；性的化合物具有重要參考價值； 中藥治療疾病主要是通過吸收入血成分來發揮作用，采用中藥治療疾病主要是通過吸收入血成分來發揮作用，采用HPLC-ESI/MSnHPLC-ESI/MSn分析技術對絲石竹皂苷在大鼠體內的入血成分析技術對絲石竹皂苷在大鼠體內的入血成分進行了分析，發現灌胃復雜結構的雙糖鏈皂苷后，能在體分進行了分析，發現灌胃復雜結構的雙糖鏈皂苷后，能在體內水解或酶解轉化或降解為次生皂苷和皂苷元，最終仍會發內水解或酶解轉化或降解為次生皂苷

49、和皂苷元，最終仍會發揮與其次生皂苷或皂苷元類似的作用；揮與其次生皂苷或皂苷元類似的作用； 皂苷糖的結構確定酸或堿水解、手性衍生化皂苷糖的結構確定酸或堿水解、手性衍生化GCGC法；法； MCIgel MCIgel 色譜柱對不同糖鏈如單糖和多糖皂苷可以有效別色譜柱對不同糖鏈如單糖和多糖皂苷可以有效別離；離； 中國天然產物爭取網絡版入中國天然產物爭取網絡版入SCISCI。SL 23：基于蛇膽川貝散處方的化學思考與實驗基于蛇膽川貝散處方的化學思考與實驗華中科技大學同濟藥學院華中科技大學同濟藥學院 吳繼洲吳繼洲 蛇膽川貝散為最簡單的傳統經典復方，由川貝和蛇蛇膽川貝散為最簡單的傳統經典復方，由川貝和蛇膽組

50、成，川貝的有效成分為異甾烷生物堿，蛇膽的膽組成，川貝的有效成分為異甾烷生物堿，蛇膽的生物活性成分為膽甾烷型膽汁酸類；其異甾烷生物生物活性成分為膽甾烷型膽汁酸類；其異甾烷生物堿活性強而毒性大，膽汁酸那么需劑量大協同；堿活性強而毒性大，膽汁酸那么需劑量大協同； 制備了浙貝乙素與膽汁酸形成的鹽化合物及酯化合制備了浙貝乙素與膽汁酸形成的鹽化合物及酯化合物，以驗證經典復方蛇膽川貝散治療咳嗽的藥效根物，以驗證經典復方蛇膽川貝散治療咳嗽的藥效根底，并對以上衍生物鎮咳作用的有效性和平安性進底，并對以上衍生物鎮咳作用的有效性和平安性進行了評價；行了評價； 浙貝乙素在大鼠體內有明顯的雌雄差異。浙貝乙素在大鼠體內有

51、明顯的雌雄差異。SL 24：幾種重要中藥及天然藥物化學成分的再研究幾種重要中藥及天然藥物化學成分的再研究暨南大學藥學院中藥及天然藥物研究所暨南大學藥學院中藥及天然藥物研究所 葉文才葉文才天然藥物的創新藥物研究，是我國新藥研發的重要途徑；老藥新研天然藥物的創新藥物研究，是我國新藥研發的重要途徑；老藥新研近近50年來，我國已從一些重要的中藥及天然藥物中開發出了一些創新藥年來，我國已從一些重要的中藥及天然藥物中開發出了一些創新藥物，但對這些中藥及天然藥物化學成分的研究大多集中于上世紀物，但對這些中藥及天然藥物化學成分的研究大多集中于上世紀7080年代，受當時技術水平的限制，研究尚不夠深入，因此有必要

52、利用現代年代，受當時技術水平的限制，研究尚不夠深入，因此有必要利用現代手段對其化學成分開展進一步的深入研究，以期發現新藥先導化合物；手段對其化學成分開展進一步的深入研究，以期發現新藥先導化合物；對白頭翁等對白頭翁等100余種中藥及天然藥物的活性成分進行了系統研究，發現余種中藥及天然藥物的活性成分進行了系統研究，發現了了350余種新化合物，其中，從月腺大戟、穿心蓮、木豆、一葉萩、番余種新化合物，其中，從月腺大戟、穿心蓮、木豆、一葉萩、番石榴、蟾酥中發現了石榴、蟾酥中發現了10類具新穎骨架結構的活性化合物。綜合利用類具新穎骨架結構的活性化合物。綜合利用NMR、HR-ESI-MS、X-ray、CD等

53、現代波譜技術及化學和計算機模擬方法對上述等現代波譜技術及化學和計算機模擬方法對上述化合物的結構絕包括對構型進行了確定，局部化合物顯示出明顯的化合物的結構絕包括對構型進行了確定，局部化合物顯示出明顯的生物活性。生物活性。一葉萩型生物堿注射液開發、生源途徑探討，局部一葉萩生物堿對一葉萩型生物堿注射液開發、生源途徑探討，局部一葉萩生物堿對GABAA受體的拮抗活性；蟾蜍中抗腫瘤、強心的受體的拮抗活性；蟾蜍中抗腫瘤、強心的50余種內酯類化合物。余種內酯類化合物。SL 25：海藻及其共生微生物化學成分與生物活海藻及其共生微生物化學成分與生物活性研究性研究中國科學院海洋研究所中國科學院海洋研究所 王斌貴王斌

54、貴 從海藻中別離鑒定從海藻中別離鑒定200200余種代謝成分，余種代謝成分，8080余種為新結構，以余種為新結構，以鹵代化合物為主要特征鹵代酚、萜等；鹵代化合物為主要特征鹵代酚、萜等； 從海藻內生真菌中獲得從海藻內生真菌中獲得100100多種成分，多種成分，4040余種為新結構，包余種為新結構，包括細胞松弛素類、萘并吡喃酮類、苯甲醛衍生物、生物堿類括細胞松弛素類、萘并吡喃酮類、苯甲醛衍生物、生物堿類等；等； 海藻鹵代物具有顯著的去除自由基、抗糖尿病等活性，而海海藻鹵代物具有顯著的去除自由基、抗糖尿病等活性，而海藻內生真菌代謝產物那么具有顯著細胞毒活性及抗農業病害藻內生真菌代謝產物那么具有顯著細

55、胞毒活性及抗農業病害菌活性；菌活性； 海藻及其內生真菌是發現結構新穎、活性強的海洋天然產物海藻及其內生真菌是發現結構新穎、活性強的海洋天然產物中藥資源。中藥資源。SL 26：八角屬：八角屬Illicium植物化學成分研究植物化學成分研究中國科學院上海藥物研究所中國科學院上海藥物研究所 葉陽葉陽 八角為藥食兩用植物，果實與種子可作調料，也可入藥。八八角為藥食兩用植物，果實與種子可作調料，也可入藥。八角為我國南方重要的經濟作物。一些八角品種因含有莽草毒角為我國南方重要的經濟作物。一些八角品種因含有莽草毒素及類似物而具有毒性。我們通過素及類似物而具有毒性。我們通過LC/MS/MSLC/MS/MS手段

56、建立了檢手段建立了檢測莽草毒素的定性方法，同時通過對莽草毒素及其類似物測莽草毒素的定性方法，同時通過對莽草毒素及其類似物ESI-MSESI-MS研究，總結出它們的裂解規律，應用于莽草毒素類似研究，總結出它們的裂解規律，應用于莽草毒素類似物的檢測。同時，為進一步有效、合理地利用八角資源，我物的檢測。同時，為進一步有效、合理地利用八角資源，我們對三種八角少藥八角、短柱八角和厚葉八角中等極性們對三種八角少藥八角、短柱八角和厚葉八角中等極性的化學成分進行了系統研究。通過綜合運用多種別離方法和的化學成分進行了系統研究。通過綜合運用多種別離方法和波譜解析技術，共別離鑒定了波譜解析技術，共別離鑒定了4444

57、個化合物，涉及多種結構類個化合物，涉及多種結構類型，如單萜、倍半萜、二萜、苯丙素及其苷類、苯丙素型，如單萜、倍半萜、二萜、苯丙素及其苷類、苯丙素- -黃黃酮聚合物、黃酮類、木脂體及有機酸類等，其中新化合物酮聚合物、黃酮類、木脂體及有機酸類等，其中新化合物1717個；個；SL 26：八角屬：八角屬Illicium植物化學成分研究植物化學成分研究續續中國科學院上海藥物研究所中國科學院上海藥物研究所 葉陽葉陽 在線別離及鑒定阻旋立體異構體；在線別離及鑒定阻旋立體異構體； 百部生物堿止咳成效研究；百部生物堿止咳成效研究； 苦瓜中葫蘆烷型三萜皂苷及其降糖活性；苦瓜中葫蘆烷型三萜皂苷及其降糖活性； 八角中

58、莽草酸別離純化的工藝路線研究。八角中莽草酸別離純化的工藝路線研究。SL 27：中紅花活性成分醌式查爾酮的別離及其：中紅花活性成分醌式查爾酮的別離及其類似物的合成類似物的合成中國醫學科學院北京協和醫學院藥物研究所中國醫學科學院北京協和醫學院藥物研究所 張培成張培成 采用化學結構追蹤法，通過合理利用正相和反相硅膠色譜、采用化學結構追蹤法，通過合理利用正相和反相硅膠色譜、樹脂、凝膠樹脂、凝膠Sephadex LH-20Sephadex LH-20常壓色譜和制備型常壓色譜和制備型HPLCHPLC重點對紅重點對紅花特有成分花特有成分醌式查爾酮類化合物進行別離，得到醌式查爾酮類化合物進行別離，得到1111

59、個個6 6新，新，3 3新結構；新結構； 通過酰化、烷基化、氧化和縮合等反響設計了通過酰化、烷基化、氧化和縮合等反響設計了A A環和環和C C環具環具有不同取代及不同類型的醌式查爾酮及其類似物，共有不同取代及不同類型的醌式查爾酮及其類似物，共8181個；個；探索了合成羥基紅花黃色素探索了合成羥基紅花黃色素A A及其類似物的合成路線；及其類似物的合成路線； 采用體內外篩選模型對得到的化合物進行了活性評價，發現采用體內外篩選模型對得到的化合物進行了活性評價，發現其局部化合物分別具有抗血小板凝聚、心肌保護等作用。其局部化合物分別具有抗血小板凝聚、心肌保護等作用。SL 28：四種藥用植物抗腫瘤活性成分

60、的研究：四種藥用植物抗腫瘤活性成分的研究沈陽藥科大學中藥學院沈陽藥科大學中藥學院 華會明華會明 天然藥物是抗腫瘤藥物先導化合物的重要源泉。通過活性追天然藥物是抗腫瘤藥物先導化合物的重要源泉。通過活性追蹤方法從具有清熱解毒、活血化瘀等成效的中藥中別離抗腫蹤方法從具有清熱解毒、活血化瘀等成效的中藥中別離抗腫瘤活性物質是抗腫瘤新藥研究的一個策略；瘤活性物質是抗腫瘤新藥研究的一個策略； 報道從四種藥用植物中別離鑒定的化合物及其抗腫瘤活性；報道從四種藥用植物中別離鑒定的化合物及其抗腫瘤活性； 藤黃中別離得藤黃中別離得1212個籠狀異戊烯基山酮和個籠狀異戊烯基山酮和4 4個三萜化合物；個三萜化合物； 石見