1、執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第1頁 第十二單元 抗寄生蟲病藥 第一節 抗瘧藥 一、藥理作用與臨床評價 （一）作用特點順序調整TANG。 1.氯喹控制癥狀首選藥。 能殺滅紅細胞 內期瘧原蟲；對惡性瘧有根治作用。 不足：對紅細胞外 期的瘧原蟲無效不能作病因性預防和良性瘧的根治。 機制 抑制DNA復制和轉錄，并使DNA斷裂，抑制瘧原蟲繁殖； 干擾蟲體內環境，抑制瘧原蟲的生長繁殖。 臨床用于： 控制瘧疾的急性發作和根治惡性瘧； 阿米巴肝炎或肝膿腫甲硝唑治療無效或禁忌者； 免疫抑制作用治療類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡和腎病綜合征。 2. 青蒿素控制癥狀 我國研制的首選抗瘧藥。 機制通過產生自由基

2、，破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質等最終導致蟲體死亡。 對紅細胞內期瘧原蟲有強大的殺滅作用。 不足對紅細胞外 期瘧原蟲無效。 執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第2頁 臨床用于：控制間日瘧和惡性瘧的癥狀，以及 耐氯喹蟲株；也用于兇險型惡性瘧如腦型瘧（易透過血-腦屏障）和黃疸型瘧疾。 不足 復發率較高。 瘧原蟲可對青蒿素產生耐藥性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延緩耐藥性發生。 3.奎寧 和氯喹相似，但不良反應較多，主要用于耐氯喹的惡性瘧，尤其是腦型。 執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第3頁 4. 伯氨喹控制 復發和 阻止瘧疾傳播的首選藥。 對紅細胞 外期及配子體均有較強的殺滅作用。 不足對紅細胞 內期作

3、用 較弱，對惡性瘧紅細胞內期無效不能控制癥狀發作。 5.乙胺嘧啶病因性預防。 對原發性紅細胞外期瘧原蟲有抑制作用。 含藥的血液被蚊蟲吸入后，能阻止瘧原蟲在蚊蟲體內增殖病因性預防。 執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第4頁 機制抑制瘧原蟲的二氫葉酸 還原酶，影響瘧原蟲葉酸代謝過程，阻礙核酸合成 你想起了誰？ TANG 與磺胺類或砜類合用，可阻斷葉酸代謝的兩個環節，增強療效，減少耐藥性。 執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第5頁 乙胺嘧啶 【馬上小結TANG】抗瘧藥作用及臨床應用 藥物 作用 應用 1.氯喹 殺滅紅內根治惡性瘧； 奎寧更適用于腦型惡性瘧 控制癥狀發作 2.青蒿素 3.奎寧 4.伯氨

4、喹 紅外期；殺滅配子體 控制復發和傳播 5.乙胺嘧啶 抑制紅外期、蚊蟲體內 病因預防 抗瘧藥口訣【TANG】 乙胺預防伯氨傳， 氯奎青青發作管。 進入瘧區怎么辦， 乙胺嘧啶來防范。 控制癥狀用氯喹， 根治須加伯氨喹。 伯氨喹，能耐大， 防止傳播和復發。 （二）典型不良反應 1.氯喹、伯氨喹、哌喹 執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第6頁 常見頭暈、頭痛、失眠、精神錯亂、 面部和唇周麻木。 “金雞納”反應（奎寧或氯喹）。主要： 感官毒性視野縮小、角膜及視網膜變性最嚴重 的反應角膜及視網膜變性，常不可逆且可致 失明。大劑量可致耳鳴或神經性耳聾（不可逆）。 氯喹對神經肌肉接頭有直接抑制作用。 葡萄糖

5、-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹急性溶血性貧血特異質反應。 2.青蒿素腹瀉、腹痛、四肢麻木、網織紅細胞一過性減低。 3.乙胺嘧啶味覺改變或喪失、舌頭疼痛、燒灼感及針刺感、口腔潰瘍、食道炎所致的吞咽困難、腹瀉。葉酸缺乏巨細胞貧血、白細胞減少癥。 （三）禁忌證 1.妊娠期、哺乳期。 2. 葡萄糖-6- 磷酸脫氫酶缺乏者、系統性紅斑狼瘡及類風濕性關節患者禁用伯氨喹。 （四）藥物相互作用 1. 氯喹+伯氨喹根治間日瘧。 2. 伯氨喹不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。 二、用藥監護 （一）規避“金雞納”反應 耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、 視力、聽力減退，嚴重者暫時性耳聾。24h內劑量大于4

6、g時，可直接損害神經組織并收縮視網膜血管，出現視野縮小、復視、弱視等。 大劑量中毒抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩躁、譫妄等， 多死于呼吸麻痹。 （二）應用前宜詢問患者疾病史 （1）氯喹肝腎功能不全、心臟病、重型多型性紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。 （2）乙胺嘧啶對意識障礙者、巨細胞性貧血者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者慎用。 （三）推薦聯合用藥 （1 ）治療推薦：氯喹+伯氨喹。 （2）惡性瘧 腦型靜脈滴注奎寧。 （3） 耐氯喹的惡性瘧蟲株首選磷酸 咯萘啶（我國研制）或甲氟喹。 （ 4）為防止耐藥，提倡乙胺嘧啶（或甲氧芐嘧啶）+磺胺藥（磺胺多辛或氨苯砜）聯合

7、應用雙重阻斷。 第二節 抗腸蠕蟲藥 一、藥理作用與臨床評價 （一）作用特點 1.哌嗪 蛔蟲和蟯蟲不良反應小，尤其適用于兒童。 機制改變蟲體肌細胞 膜的離子通透性，使肌細胞超極化，減少自發電位發生，使蛔蟲肌肉松弛，執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第7頁 蟲體不能在腸壁附著隨糞便排出體外。 2.甲苯咪唑 首選用于 蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病。 機制使蠕蟲的體被和腦細胞中的微管消失；直接抑制蟲體對葡萄糖的攝取，減少ATP生成，使其無法生長、繁殖死亡。尚能抑制蟲卵發育，因而能控制傳播。 口服難吸收（對宿主影響較?。谀c道內濃度較高 （殺滅腸道寄生蟲有利）。 3.阿苯達唑蟯蟲病首選。 囊蟲病、包

8、蟲病亦可。 機制與甲苯咪唑相似，高效、廣譜、低毒。 4.噻嘧啶蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲。 機制抑制蟲體乙酰膽堿，造成神經肌肉接頭處乙酰膽堿堆積，神經肌肉興奮性增高，肌張力增強，執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第8頁 使蟲體肌肉麻痹排出體外。 5. 吡喹酮廣譜。血吸蟲等吸蟲病 ，絳蟲?。ㄊ走x）、囊蟲病。機制 （ 1）促使血吸蟲蟲體肌細胞膜外的鈣內流，引起蟲體肌肉強直性攣縮與癱瘓。在宿主體內服用后數分鐘即發生蟲體肝移，同時引起代謝障礙、免疫系統吞噬，最后消滅蟲體。 （ 2）損傷蟲體表皮層空泡變，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系統攻擊，促使蟲體死亡。 （二）典型不良反應 1.哌嗪類常見：腹痛、腹瀉、眩暈

9、、嗜睡、幻覺、焦慮、妄想、疲乏。 2.咪唑類十分常見：頭暈、失眠、口干、疲倦、藥熱、畏寒。用于治療蛔蟲病時， 可發生口吐蛔蟲的反應。 3.嘧啶類治療量時毒性很低，較大量時才有。 （三）禁忌證 1.哌嗪類肝腎功能不全、有神經系統疾病者。 2.咪唑類 （1）左旋咪唑肝腎功能不全者、妊娠婦女早期、原有血吸蟲病者。 （2）阿苯達唑、甲苯咪唑妊娠及哺乳期、2歲以下、嚴重肝、腎、心功能不全及活動性潰瘍病者。 3.嘧啶類1歲以下、妊娠期、肝功能不全者。 二、用藥監護 注意阿苯達唑在治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時 服藥后27日出現頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發作。 執業藥師考試輔導 藥學專業知識二

10、第9頁 原因囊蟲死亡釋出異性蛋白。 處理糖皮質激素、降顱壓、抗癲癇。 三、主要藥品 1. 哌嗪 【適應證】蛔蟲和蟯蟲感染。 【注意事項】對人體（尤其是兒童）具有潛在的神經肌肉毒性，應避免長期或反復過量使用。 2.阿苯達唑 【注意事項】 蟯蟲病易自身重復感染治療2周后應重復治療1 次。 3. 甲苯咪唑 【注意事項】 執業藥師考試輔導 藥學專業知識二 第10頁 （1 ）蛔蟲感染較重者服藥后 蛔蟲游走，造成腹痛或吐蛔蟲，甚至引起窒息處理：加用 左旋咪唑。 （ 2）腹瀉者應在腹瀉停止后服藥因蟲體與藥物接觸少，治愈率低。 4.噻嘧啶 5. 吡喹酮血 吸蟲病、華支睪 吸蟲病、肺 吸蟲病、姜片蟲病、絳蟲及囊

11、蟲病。 【注意事項】 蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹，偶可引起過敏性休克。 【附教材散落知識點，TANG小結】 蛔蟲病、鞭蟲病、蟯蟲病首選：甲苯咪唑、阿苯達唑。 蟯蟲阿苯達唑； 吸蟲、絳蟲吡喹酮。 鉤蟲首選：三苯雙脒。 抗賈第鞭毛蟲病甲硝唑。 抗卡氏肺孢子蟲藥復方磺胺甲（口惡）唑；還有戊烷脒、伯氨喹（與克林霉素合用）。 抗弓形蟲藥磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。 【模擬測試·解析版】 1.目前臨床治療血吸蟲病的首選藥是 A.伯氨喹 B.吡喹酮 C.哌嗪 D.阿苯達唑 E.噻嘧啶 正確答案B 2.耐氯喹惡性瘧，可選用 A.乙胺嘧啶 B.伯氨喹 C.TMP D.青蒿素 E.磷酸咯萘啶 正確答案E。耐氯喹的普通瘧疾青蒿素。 A.吡喹酮 B.氯喹 C.美羅培南 D.左氧氟沙星 E.甲硝唑 3.腸道阿米巴感染首選藥是 正確答案E 4.肝臟阿