1、第 1 章 緒論一、概念：藥劑學：是研究藥物的處方設計、基本理論、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。制劑：將藥物制成適合臨床需要并符合一定質量標準的制劑。藥物制劑的特點：處方成熟、工藝規范、制劑穩定、療效確切、質量標準可行。方劑：按醫生處方為某一患者調制的，并明確指明用法和用量的藥劑稱為方劑。調劑學：研究方劑調制技術、理論和應用的科學。二、藥劑學的分支學科：物理藥學：是應用物理化學的基本原理和手段研究藥劑學中各種劑型性質的科學。生物藥劑學：研究藥物、劑型和生理因素與藥效間的科學。藥物動力學：研究藥物吸收、分布、代謝與排泄的經時過程。三、藥物劑型：適合于患者需要的給藥方式。重要性： 1、劑型可

2、改變藥物的作用性質2、劑型能調節藥物的作用速度3、改變劑型可降低或消除藥物的毒副作用4、某些劑型有靶向作用5、劑型可直接影響藥效第 2 章 藥物制劑的基礎理論第一節藥物溶解度和溶解速度一、影響溶解度因素：1、藥物的極性和晶格引力2、溶劑的極性3、溫度4、藥物的晶形5、粒子大小6、加入第三種物質二、增加藥物溶解度的方法：1、 制成可溶性鹽2、引入親水基團3、加入助溶劑：形成可溶性絡合物4、使用混合溶劑：潛溶劑（與水分子形成氫鍵）5、加入增溶劑：表面活性劑（1） 、同系物c 鏈長，增溶大（2） 、分子量大，增溶小（3） 、加入順序（4）用量、配比第二節流變學簡介流變學：研究物體變形和流動的科技交流

3、科學。牛頓液體： 一般為低分子的純液體或稀溶液，在一定溫度下， 牛頓液體的粘度是一個常數，它只是溫度的函數，粘度隨溫度升高而減少。非牛頓液體： 1、塑性流動：有致流值2、假塑性流動：無致流值3、脹性流動：曲線通過原點4、觸變流動：觸變性，有滯后現象第三節粉體學一、粉體學：研究具有各種形狀的粒子集合體的性質的科學。二、粒子徑測定方法：1、光學顯微鏡法2、篩分法3、庫爾特計數法4、沉降法5、比表面積法三、比表面積的測定：1、吸附法（ bet 法）2、透過法3、折射法四、粉體的流動性：用休止角、流出速度和內磨擦系數衡量。1、 休止角：越小流動性越好，2、 陰非 吐溫20604080 精品學習資料 可

4、選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 2 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 2 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -4、 表面活性劑的刺激性：十二烷基硫酸鈉產生損害，5、 吐溫類小。五、表面活性劑應用：增溶、乳化劑、潤濕劑、助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑。第五節藥用高分子一、高分子的結構：基本結構：重復單元；鏈結構、聚集態結構。二、高分子的應用性能：1、相對分子質量大2、溶脹與溶解（無限溶脹）3、溶膠和凝膠：凝膠：觸

5、變性、彈性、粘性4、玻璃化轉變：玻璃態與高彈態之間的轉變。玻璃化溫度tg：發生該轉變的溫度。5、粘流溫度：粘流態：近似于液體的狀態，通常是材料的加工狀態。粘流溫度：這一溫度的轉變，是熱溶材料的最低加工溫度。三、常用高分子材料：（一）、淀粉類： 1、淀粉：不溶水，水中分散，60-70溶脹，作稀釋劑、粘合劑、崩解劑。2、預膠化淀粉：水中分散，溶脹，片劑、膠囊劑的填充劑、崩解劑。3、羧甲基淀粉鈉cmsna ，水中分散，溶脹，體積增加300 倍。作崩解劑（二）、纖維素及其衍生物：1、 微晶纖維素mcc：白色多孔易流動，2、 吸 2-3 倍 3、 水而 4、 膨脹。片劑優良的輔料，填充劑、崩解劑、干燥粘

6、合劑，吸收劑2、纖維素酯類衍生物：醋酸纖維素ca：作緩釋劑包衣材料或混合壓片作阻滯劑。不溶解不溶脹醋酸纖維素酞酸酯cap：鄰苯二甲酸醋酸纖維素，腸溶包衣材料。3、纖維素醚類衍生物：羧甲基纖維素鈉cmc-na ：易溶水，作粘合劑，增稠，助懸，片劑的崩解劑。交聯羧甲基纖維素鈉cc-na ：易溶水，良好的流動性和吸水溶脹性，作片劑崩解劑。甲基纖維素鈉mc ：良好水溶性，冷水中溶脹并溶解，作粘合劑，助懸劑和增稠劑。羥丙基纖維素hpc：一般用l-hpc ，水中不溶，吸水溶脹，優良片劑崩解。羥丙甲纖維素hpmc：冷水中易溶，低粘度：粘合劑、助懸。高粘度：骨架片填充及阻滯劑乙基纖維素ec：不溶水，緩釋劑的包

7、衣及阻滯劑。4、纖維素醚的酯衍生物：羥丙甲纖維素酞酸hpmcp ，醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯hpmcas ：腸溶包衣材料。（三）、其他天然高分子材料：1、 明膠：酸法a 型， 2、 堿法b 型 冷水中溶脹， 3、 40加快溶脹及溶解。作片劑粘合劑，包衣片隔離衣，與甘油制成的凝膠作栓劑水溶性基質。4、 殼多糖及脫乙酰殼多糖：作緩釋劑的阻滯劑，5、 脫乙酰殼多糖可制成控釋藥膜。（四）、丙烯酸類高分子：1、 卡波末：水中分散，2、 低濃度增粘、助懸，3、 凝膠是軟膏劑基質，4、 緩釋劑的阻滯劑。5、 丙烯酸樹脂：包衣材料，6、 阻滯劑， 7、 藥膜材料。（五）、乙烯類高分子：1、 聚乙烯醇pva：水溶

8、性好，2、 水溶性膜材， 3、 增粘、輔助乳化、潤濕等。4、 聚維酮為pvp：溶水和乙醇，5、 醇液作片劑粘合劑，6、 適對水和熱敏感的藥物。交聯聚維酮cpvp：水中溶脹，優良崩解劑。精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 3 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 3 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -7、 乙烯 -醋酸乙烯共聚物eva：水不8、 溶， 9、 控釋制劑膜材。（六）、其他合成高分子材料：1、 聚乙二醇peg

9、：溶水和大多極性溶劑，2、 600 以下液態作注射劑的溶劑，3、 半固體作軟膏劑、栓劑等基質，作片劑增塑劑、致孔劑、打光劑、粘合劑、潤滑劑等。4、 聚乳酸pla ：可降解的埋植5、 劑材料。第六節藥物制劑的穩定性一、概述：藥物制劑穩定性：是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩定的程度。二、制劑中藥物的化學降解途徑：水解和氧化三、影響因素及穩定化方法：（一）、制劑因素： 1、ph 值 2、廣義酸堿催化3、溶劑4、離子強度5、表面活性劑6、處方中輔料（二）、環境因素：1、溫度2、濕度和水分3、光線4、空氣中的氧5、金屬離子6、包裝材料（三）、藥物制劑穩定化的其他方法：1、 改進藥物劑型或生產工藝：（1

10、） 、制成固體劑型（ 2） 、制成微囊或包合物（3） 、采用直接壓片或包衣工藝2、 制成難溶性鹽四、固體藥物制劑穩定性：1、 特點：降解反應類型多，2、 物理化學， 3、 速度一般較慢，4、 表里不5、 一， 6、不 7、 均勻。8、 藥物晶型與穩定的關系：氨芐青霉素鈉c 型最好。9、 固體藥物之間的相互作用：如硬酯酸鎂不10、 作乙酰水楊酸片劑的潤滑劑。11、 固體藥物的降解中的平衡現象：平衡后溫度與降解速度不12、 用 arrhenius ， 用 van t hoff 方程五、藥物穩定性試驗方法：1、影響因素試驗：適于原料藥考察，一批。5mm 疏松 10mm 高溫、高濕、強光試驗2、加速試

11、驗：原料藥與藥物制劑：三批預測藥物穩定性，為申報臨床研究和申報生產提供資料3、長期試驗：原料藥與藥物制劑：三批制定藥物的穩定性提供依據。6 個月數據用于新藥申報臨床研究，12 個月申報生產。前三個主用于新藥申報4、經典恒溫法：對藥物水溶液的預測有一定的參考價值。5、簡便法：特別對固體藥物的穩定性試驗更方便。第三章藥物制劑新技術第一節包合技術一、包合技術： 指一種分子被包合嵌于另一種分子的空穴結構內，形成包合物的技術。主分子客分子能否穩形成及是否穩定：取決于主、客分子的立體結構和二者極性。包合物的穩定性：取決于兩組分間的范德化力。是物理過程，不是化學過程。二、包合材料：（一）、環糊精cd： -c

12、d 水中溶解度最小，毒性很低。（二）、環糊精衍生物：1、水溶性環糊精衍生物：甲基、羥丙基、葡萄糖衍生物。精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 4 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 4 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -g- -cd 常用，使難溶性藥物溶解度增大，促進藥物吸收，還作注射劑包合材料。2、疏水性環糊精衍物物：乙基-cd，降低水溶性藥物的溶解性，達到緩釋作用。三、包合作用的特點：1、 藥物與環糊精組成的包合

13、作用：通常是單分子包合物，2、 摩爾比是1：1 。3、 包合時對藥物的要求：原子數大于5（稠環小于5） ，4、 相對分子質量100400,5、溶解度小于10g/l， 6、熔點低于250。無機藥物大多不宜用cd 包合。7、 藥物的極性與締合作用影響包合作用：4、包合作用具竟爭性四、常用包合技術：1、飽合水溶液法（重結晶法、共沉淀法）2、研磨法3、冷凍干燥法4、噴霧干燥法第二節固體分散技術一、固體分散技術：是固體分散在固體中的新技術，通常是一種難溶性藥物以分子，膠態、微晶或無定型狀態，分散在另一種水溶性、或難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體系。二、載體材料：吸收速率取決于溶出速率，溶出速率取決于載體

14、材料的特性。（一）、水溶性載體材料：1、聚乙二醇peg： 4000、 6000 2、聚維酮pvp 3、表面活性劑：poloxamer188 4、有機酸類5、糖類和醇類：半乳糖、甘露醇（二）、難溶性載體材料：1、 纖維素類： ec 2、聚丙烯酸樹酯類：eudragit e、rl、rs 3、其他：膽固醇等（三）、腸溶性載體材料：1、纖維素類：cap、hpmcp 、cmec （羧甲乙基纖維素）2、聚丙烯酸樹酯類三、常用的固體分散技術：1、熔融法：關鍵是迅速冷卻，適于對熱穩定的藥物。2、溶劑法：共沉淀法，適于對熱不穩定或易揮發的藥物。3、溶劑 -熔融法：適于液態藥物，只適于劑量小于50mg 的藥物。4

15、、溶劑 -噴霧（冷凍）干燥法：適于易分解或氧化，對熱不穩定的藥物。5、研磨法四、固體分散體的類型：1、簡單低共熔混合物：藥物以微晶形式分散在載體中。2、固態溶液：以分子狀態分散3、共沉淀物：非結晶型無定型物，又稱玻璃態固熔體。六、固體分散體的速效與緩釋原理：（一）、速效原理： 1、分散狀態影響藥物溶出速率：分子分散無定型 微晶2、載體材料對藥物溶出的促進作用：可潤濕性、高度分散性、對藥物抑晶性（二）、緩釋原理：采用疏水或脂質類載體材料具有緩釋作用。第三節微型包囊技術一、概述：微囊化：利用天然或合成的高分子材料（囊材）作囊膜壁殼，將固態或液態（囊芯物）包成藥庫型微囊。微球：藥物溶解或分散在基質中

16、。都屬微米級1、 天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼多糖2、 半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉cmc-na 、cap、ec、mc、hpmc 3、 合成高分子囊材：聚丙烯酸樹酯、pva、可降解聚酯類：pla 、pga 精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 5 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 5 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -二、微囊化方法：（一）、物理化學法（相分離法）：形成新相析出。四步：囊芯物分散

17、、囊材加入、囊材沉積、囊材固化1、單凝聚法：加入凝聚劑降低溶解度凝聚劑： 60% na2so4 固化劑： 37%甲醛凝聚系統：明膠-水-硫酸鈉水性介質中成囊，要求藥物難溶于水2、復凝聚法：帶相反電荷的囊材作復合囊材凝聚成囊。明膠-阿拉伯膠適于難溶性藥物微囊化3、溶劑 -非溶劑法：加入一種對囊材不溶的非溶劑，引起相分離。4、改變溫度法：不加凝聚劑，控制溫度。5、液中干燥法（溶劑揮發法）：除去分散相揮發性溶劑（二）、物理機械法：1、噴霧干燥法：噴入惰性熱氣流2、噴霧凝結法：分散于熔融囊材中3、空氣懸浮法：流化床包衣法4、多孔離心法5、鍋包衣法（三）、化學法：不加凝聚劑1、界面縮聚法2、輻射交聯法四

18、、微囊的質量評價：微囊中藥物含量測定：一般用溶劑提取法。微囊必須進行釋放速率測定微囊載藥量 =（微囊內的藥量/微囊的總重）*100% 包封產率：評價工藝包封產率 = 微囊內的藥量 /（微囊內藥量 +介質中藥量） *100% 微囊內的藥量占投藥的百分率。第四章藥物制劑的基本操作第一節粉碎、過篩與混合一、粉碎：粉碎粒度與粉碎后粒度的比稱為粉碎度。分類： 1、閉塞粉碎2、自由粉碎3、循環粉碎4、低溫粉碎5、混合粉碎1、 球磨機：達到臨界轉速60-85%， 物料直徑不大于圓球直徑1/4-1/9 ， 圓球占筒體積 30-35%， 物料占筒體積15-20%，用于毒、劇、貴重、吸濕及刺激藥物，可制備無菌產品

19、。2、萬能粉碎機：適于脆性、韌性物料分錘擊式和沖擊式粉碎機4、 流能磨：適于3-20um 超細粉碎。抗生素、酶、低熔點、熱敏感物。二、篩分：分模壓篩和編織篩藥典標準和工業標準振動篩、搖動篩工業標準：用“目”表示，以每英寸（24.5mm）長度上的篩孔數目，100 個孔100 目。三、混合：三種運動方式：對流混合、剪切混合、擴散混合1、 容器旋轉型混合機：（1） 、水平旋轉型混合機：臨界轉速70-90%，2、 填充容積30% （2） 、v 型混合機：臨界轉速30-40%，填充容積30% （3） 、雙錐形混合機：2、容器固定型混合機：（1）攪拌槽型混合機（2） 、錐型垂直螺旋混合機第二節制粒一、概述

20、：濕法制粒、干法制粒、噴霧制粒二、濕法制粒及設備：靠粘合劑的架橋作用設備： 1、擠壓式制粒機2、轉動式制粒機3、高速攪拌制粒機4、流化制粒機：一歨制粒三、干法制粒及設備：壓片后粉碎，重壓法和滾壓法適于熱敏性、遇水不穩性、易壓成形性四、噴霧制粒及設備：由液體直接得到固體，適于熱敏性物料的處理第三節干燥一、概述：目的是保證藥品的質量和提高藥物的穩定性精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 6 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 6 頁，共

21、25 頁 - - - - - - - - -二、物料中水分的性質：1、平衡水：干燥中除不去的自由水：干燥中能除去的2、結合水：物理方式結合非結合水：機械方式結合三、干燥速率：單位時間、單位干燥面積上被干物料所能氣化的水分量四、干燥方法與設備：按加熱方式分：熱傳導干燥、對流干燥、輻射干燥、介電加熱1、 廂式干燥器：廣泛應用，2、 勞動強度大， 3、 熱量消耗大。4、 流化床干燥器：適于熱敏性物料，5、 不 6、 適于含水量高， 7、 易粘結成團物料，8、要求粒度適宜。9、 噴霧干燥器：對熱敏性物料適合。可得抗生素粉針劑等無菌干品。五、冷凍干燥第五節滅菌與無菌一、概述：滅菌法：指殺滅或除去物料中所

22、有微生物的繁殖體和芽胞的技術。二、物理滅菌法：（一）、干熱滅菌法：火焰滅菌法和干熱空氣滅菌法（高溫干熱空氣）（二）、濕熱滅菌法：1、 熱壓滅菌法：指2、 用壓力大于常壓的飽和水蒸汽加熱殺滅微生物的方法。注意事項： 1、飽和蒸汽2、空氣排除3、全部藥液達到要求溫度算起細菌耐熱：中性堿性 酸性3、 流通蒸汽滅菌法：常壓下用100流通蒸汽， 4、 通常30-60 分。3、煮沸滅菌法：煮沸30-60 分。（三）、射線滅菌法：1、輻射滅菌法2、紫外線滅菌法3、微波滅菌法（四）、濾過滅菌法：對熱不穩定的溶液、氣體、水。0.22um 0.3um g6 三、 f 與 f0 值：d：在一定溫度下殺滅微生物90%

23、或殘存10%時所需的滅菌時間。z：降低一個d 所需升高的溫度數。為正值，單位度。f 干熱滅菌： 一定溫度下給定z 值所產生的滅菌效果與參比溫度下的滅菌效果相同時相當的滅菌時間。f0 熱壓滅菌： 121下標準滅菌時間。第六節濾過一、濾過機理與影響因素：1、濾過機理：（1） 、介質濾過（2） 、濾餅濾過2、濾過的影響因素：poiseuile 公式：二、濾過器：1、 砂濾棒： 用于低粘度液體， 2、 易脫沙， 3、 吸附藥液強， 4、 難于清洗， 5、 改變ph 。6、 垂容玻璃濾過器：3 號常壓， 7、 4 號減壓加壓， 8、 6 號無菌， 9、 無脫落， 10、 無吸附， 11、 易清洗，12、

24、 不 13、 改 ph。14、 微孔濾膜： 易堵塞， 15、 易破碎。 醋酸纖維素膜： 用于無菌濾過胰島素0.22um 0.3um 第五章液體制劑第一節概述分類：1、均勻相液體制劑：低分子溶液劑、高分子溶液劑2、非均勻相液體制劑：溶膠劑、混懸劑、乳劑。第二節液體制劑的溶劑和附加劑一、液體制劑常用溶劑：（一）、極性溶劑：1、水：不穩定，易霉變2、甘油：有保濕、滋潤。含水10%無刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。（二）、半極性溶劑：1、乙醇： 20%以上有防腐作用。精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 7 頁，共 25 頁 - - - - -

25、 - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 7 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -2、丙二醇：與水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解，增加穩定性。3、聚乙二醇peg： 300-600 ，對易水解藥物有一定的穩定作用。（三）、非極性溶劑：脂肪油、液體石蠟二、液體制劑的防腐：防腐劑：1、苯甲酸與苯甲酸鈉：ph4 最適與尼泊金聯用防發霉、發酵2、羥苯酯類：尼泊金類3、山梨酸4、苯扎溴銨：新潔爾滅5、三、液體制劑的矯味與著色：矯味劑： 1、甜味劑2、芳香劑3、膠漿劑4、泡騰劑第三節溶液型液體制劑一、溶液劑：藥物溶解于溶劑中形

26、成的均勻分散的澄清液體制劑，指低分子溶液。溶解法和稀釋法二、糖漿劑：指含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液。單糖漿：純蔗糖的近飽合水溶液，濃度為85%（g/ml） 、64.7%（g/g） 。制備： 1、熱溶法2、冷溶法3、混合法：適于制備含藥糖漿注意：含乙醇可加甘油助溶，藥物為水性浸出制劑，需純化后加入。三、芳香水劑：指芳香揮發性藥物（揮發油多）的飽合或近飽合水溶液。濃芳香水劑：用乙醇和水制成的含大量的揮發油的溶液。第四節溶膠劑溶膠劑：指固體藥物分散在水中形成的非均勻分散的液體制劑。一、溶膠的性質：1、光學性質：丁鐸爾效應2、電學性質：界面動電現象3、運動學性質：布朗運動4、穩定性：熱學不穩定體系溶

27、膠對電解質特別敏感，加入親水性高分子溶液，使溶膠劑具親水膠體所性質而增加穩定性，這種膠體稱保護膠體。二、溶膠的制備：分散法、凝聚法第五節高分子溶液劑高分子溶液劑：高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。熱力學穩定體系一、高分子溶液的性質：鹽析：由于電解質的強烈水化作用使高分子化合物凝聚的過程。陳化：高分子溶液在放置過程中自發凝結而沉淀的現象。絮凝：由于鹽類、ph、絮凝劑影響，使高分子化合物凝結的現象。二、制備：溶脹明膠：先吸水溶脹；mc：溶于冷水中；淀粉需加熱60-70；胃蛋白酶撒于水面第六節混懸劑一、概述：混懸劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均勻分散的液體制劑

28、。二、混懸劑的物理穩定性（一）、混懸粒子的沉降速度：服從stoke 定律（二）、微粒的荷電與水化：疏水性藥物水化作用弱，對電解質更敏感。親水性反之。（三）、絮凝與反絮凝：加入適當電解質使電位降低，在20-25mv 內，使混懸劑處于穩定狀態。（四）、結晶增長：加入抑制劑阻止結晶的溶解和生長，保持物理穩定性。三、混懸劑的制備：分散法、凝聚法四、混懸劑的穩定劑：助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 8 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - -

29、 - - - - - - 第 8 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -（一）、助懸劑：增加分散介質的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性的附加劑。1、 低分子助懸劑：甘油、糖漿劑2、 高分子助懸劑：（1） 、天然：阿拉伯膠類；（2） 、合成：纖維素類；（3） 、觸變膠（二）、潤濕劑：使疏水性藥物微粒被水濕潤的附加劑（三）、絮凝劑與反絮凝劑：增加混懸劑穩定性五、混懸劑的評價：（一）、微粒大小的測定（二） 、沉降容積比的測定：沉降物的容積與沉降前的容積之比。f 越大越穩定， 在 0-1 之間（三）、絮凝度的測定：越大，絮凝效果越好。（四）、重新分散試驗（五）流變學測定第七節乳

30、劑一、概述：乳劑在0.1-10um 之間， 120nm 稱微乳，白色。可用稀釋法、電導法、染色法鑒別。二、乳化劑種類：1、表面活性類：陰離子型：十二烷基硫酸鈉；非離子型：tween、span、賣澤、平平加，泊洛沙姆2、天然乳化劑：阿拉伯膠類、明膠、卵黃需加防腐劑3、固體微粒乳化劑：o/w：氫氧化鎂、氫氧化鋁w/o ：氫氧化鈣、氫氧化鋅4、輔助乳化劑：（1）增加水相粘度：mc 、cmc-na 、阿拉伯膠等（2）增加油相粘度：硬酯醇等乳化劑選擇： 1、根據乳劑類型；2、乳劑給藥途徑；3、乳化劑性能；4、混合乳化劑：加權平均值三、乳劑形成的必要條件：1、 降低兩相液體的表面張力2、形成牢固的乳化膜：

31、單分子乳化膜：表面活性劑形成的膜3、確定形成乳化劑的類型：多分子乳化膜：親水性高分子化合物4、有適當的相比：最大體積74% 固體微粒乳化膜：四、乳劑的制備：1、油中乳化劑法：干法2、水中乳化劑法：濕法3、機械法4、微乳制備5、復合乳制備五、乳劑的變化：1、分層：由于密度差，50%減少分層2、絮凝：電解質和離子型乳化劑的存在3、轉相4、合并和破壞第八節乳劑質量的評定（一）、乳劑粒徑大小的測定：1、顯微鏡測定2、庫爾特計數法3、激光散射光譜法4、透射電鏡法（二）、分層現象觀察：（三）、乳滴合并速度的測定（四）、穩定常數測定：越小越穩定第六章注射劑與滴眼劑精品學習資料 可選擇p d f - - -

32、- - - - - - - - - - - 第 9 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 9 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -一、定義與分類：指藥物制成的供注入體內的滅菌溶液，乳濁液或混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃縮液。按分散系統分類：1、溶液型注射液2、混懸型注射液3、乳濁型注射液4、注射用無菌粉末二、注射劑特點：作用迅速可靠、適于不宜口服不能口服病人，發揮局部定位作用。三、注射霽劑質量要求：1、無菌2、無熱原3、澄明度4、安全性5、ph ： 4-

33、9 ；6、滲透壓四、注射劑給藥途徑：1、靜脈2、脊椎腔 10ml 3 、肌內 5ml 4 、皮下 1-2ml 5 、皮內 0.2ml 第二節注射劑的溶劑與附加劑一、注射用水：藥典規定：蒸餾水或去離子水再蒸餾制得的水，無熱原。內毒素0.5eu ，ph5.0-7-0 熱原：是微生物產生的內毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白質組成的復合物，脂多糖具有強熱原活性。1、高溫破壞2、被吸附3、濾過性4、不揮發性5、被強酸、強堿、強氧化劑破壞注射用水制備方法：1、蒸餾法：我國法定方法，用一次蒸餾水或去離子水，即已純化過的水。小量生產：塔式蒸餾器；大量生產：多效蒸餾器2、反滲透法：設備簡單，節省能源和冷卻水。美國藥典

34、收載。二、注射用油：芝麻油、大豆油、茶油避光要求：無臭、無酸敗味，色澤不得深于黃色6 號， 10澄明。符合碘值、酸值、皀化值三、其他注射用溶劑：1、水溶性非水溶劑：乙醇、甘油、1,2 丙二醇、 peg300、400 一般都5ml 慎加8、其他：穩定劑、填充劑、保護劑第三節注射劑的制備一、注射劑的工藝流程與環境要求：1、無菌無熱原2、澄明度二、注射劑的容器及處理：耐酸堿，為中性，膨脹系數小，熔點低易熔封。玻璃容器處理：1、安瓿：耐酸性、耐堿性和中性檢查，我國規定用刻痕色點易折安瓿。洗滌：蒸瓶和清瓶，灌入純水100 30min，提高化學穩定性。甩水洗滌法：5ml 以下加壓氣水噴射洗滌法：10ml

35、以上干燥或滅菌：一般：120-140烘箱干燥，電熱紅外線隧道式烘箱；無菌：180干熱2、小玻璃瓶：洗瓶機刷洗，再用注射用水沖洗，160-1702-4 小時干熱滅菌。3、大玻璃瓶：（ 1）重鉻酸鉀清潔洗滌：舊瓶或長期未嚴封的新瓶（2）堿液洗滌：能消除細菌和熱原，適于新瓶及潔凈度較好的瓶。精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 10 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 10 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -（3）水洗：新

36、瓶出爐立即密封待用，用注射用水沖洗即可。三、注射液的配制：（一）、投料（二）、配液：濃配、稀配（多數、需無澄度問題）四、注射液的濾過：1、垂熔玻璃濾器2、微孔濾膜濾器：0.65-0.8um 濾膜，作一般注射液精濾。0.22um 0.30um 無菌五、注射液的灌封：六、注射劑的滅菌和檢漏：流通蒸汽（熱不穩）、熱壓滅菌（一般）、干熱滅菌（油為溶劑）七、注射劑的質量檢查：裝量、澄明度、無菌檢查、熱原或內毒素第四節輸液一、質量要求：1、除無菌外，需無熱原。2、ph 值盡量與血漿的ph 值相似3、滲透壓為等滲或稍偏高滲4、不得添加抑菌劑5、澄度應符合要求二、輸液的制備：一般用濃配，配制藥液至滅菌4h 內

37、完成。三、滲透壓的調節與計算：1、 冰點降低法：2、 氯化鈉等滲當量法：五、輸液的種類：1、電解質輸液：2、營養輸液3、血漿代用品葡萄糖注射液：主藥、1%鹽酸（減少聚集，除去沉淀），一般ph3.8-4.0 ，滅菌后冷水立即降溫右旋糖酐注射液：主藥、氯化鈉，加活性碳除熱原，112 30min 。粘度大，較高溫度下濾過靜脈用脂肪乳劑：主藥、大豆油、甘油（滲透壓調節劑），旋轉式熱壓滅菌121 15min。4-10注射液舉例：vc 注射液：維生素c、碳酸氫鈉（調ph） 、亞硫酸氫鈉（抗氧劑）、edta 。100流通滅菌15min 已烯雌酚注射液：主藥、苯甲醇、油溶液，150干熱滅菌。第五節注射用無菌粉

38、末及凍干制品一、注射用無菌粉末：關鍵是原料藥的精制，應通過精制達到無菌要求。乙醇作為重結晶溶劑。二、注射用凍干制品：應在低共熔點或玻璃化溫度以下10-20，1、預凍2、升華干燥、 3、再干燥出現的異常現象：1、含水量偏高2、噴瓶3、產品外觀不飽合或萎縮成團粒注射用阿糖苷：主藥、5%氫氧化鈉（調ph 值），活性碳， g6 或微孔濾膜除菌，冷凍干燥無菌下熔封。第七節滴眼劑一、概述：專供滴眼用的澄明溶液或混懸液。通常以水為溶劑，極少用油。二、影響吸收的因素：1、藥物性質：既能溶水，又能溶油易透過角膜。2、表面張力小：易透過角膜3、粘度：增加可延長接觸時間4、刺激性三、滴眼劑的質量要求與制備：1、無菌

39、：外傷治療或手術用必須無菌2、澄明度3、ph：5.0-9.0 4、滲透壓：相當于0.5-1.5% 氯化鈉滲透壓5、粒度：不得有超過50um 粒子， 15um 以下90% 制備：用于外傷和手術不應加抑菌劑，一般可加抑菌劑，每包顆粒劑 膠囊劑 片劑 丸劑二、固體劑型的溶出：noyes-whitney 方程藥物從固體劑型中的溶出速率與藥物粒子的表面積、溶解度、 在溶出介質中的濃度梯度成正比。第二節散劑一、散劑的含義、分類與特點：散劑：指一種或數種藥物經粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑，可供內服或外用。二、散劑的制備：物料-前處理 - 粉碎 -過篩 -混合 -分劑量 -質檢 -包裝 -成品（一）、粉碎與

40、過篩：1、球磨機：投料量為筒的15%-20%，圓球加入量30-35%。臨界轉速的75%。2、流能磨：適于抗生素、酶、低熔點及不耐熱物料粉碎，粉碎分級同時進行，5um 以下極細粉。一般散劑：細粉； 難溶、收斂劑、吸附、兒科、外用：最細粉；眼膏劑：極細粉（二）、混合：臨界轉速30-50% 影響混合質量的因素：1、組分的比例：等量遞加混合法2、組分的堆密度3、組分的吸附性與帶電性4、含液體或易濕組分：有液體組分可用吸收劑：磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含結晶水可用等摩爾無水物代替。本身吸濕迅速混合，混合吸濕不應混合。5、含可形成低共熔混合物的組分：不利混全，有利于藥效發揮。液化的共熔物可吸收、分散。

41、（三）、分劑量：目測法、重量法、容量法。機械化多用容量法。（四）、散劑的質量評定：1、外觀均勻度2、干燥失重 9.0% 3、裝量差異另衛生學檢查（五）、散劑的吸濕：成為散劑制備工藝研究的重要內容。臨界相對濕度crh：水溶性藥物迅速增加吸濕量時的相對濕度。水溶性藥物均有固定的crh。水溶性混合時：crhab =crha * crhb 與各組分的比例無關，elder 假說。精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 12 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - -

42、 - - 第 12 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -水不溶性藥物無特定的crh，僅是表面吸附水蒸汽，混合時，吸濕量具有加和性。倍散：在劑量小的毒劇藥中添加一定量的填充劑制成的稀釋散。10 倍 （ 0.1-0.01g） 、100 倍（0.01-0.001g）1000 倍（0.001g 以下）。1000 倍散應逐級稀釋。稀釋劑：乳糖、糖粉、淀粉、糊精等配研法第三節顆粒劑一、顆粒劑： 藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑。分可溶性、 混懸性、 泡騰性顆粒劑。二、顆粒劑的制備：1、制軟材2、制粒3、干燥4、整粒與分級5、包衣三、顆粒劑的質量檢查：1、外觀； 2、粒度； 3、干燥失重

43、 0.2%；4、溶化性； 5、裝量差異另外：均勻度、釋放度第四節膠囊劑一、膠囊劑：指將藥物盛裝于硬質空膠囊或具有彈性的軟質膠囊中制成的固體制劑。分硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊溶解、小劑量刺激性藥物、易風化、吸濕藥物不宜制成膠囊。二、膠囊劑的制備：1、硬膠囊：明膠，加增塑劑甘油、山梨醇、cmc-na 、hpc ，10000 級，平口套合。2、軟膠囊：可塑性和彈性，由明膠、增塑劑、水比例確定。干明膠：干增塑劑=1：0.4-0.6 液體藥物含水5%或為水溶液、揮發性，醇酮醛等不宜制成軟囊。多為固藥混懸在油性或peg 中。制備方法： 1、滴制法2、壓制法3、腸溶膠囊：1、明膠與甲醛作用生成甲醛明膠，只在腸

44、中溶解2、明膠殼表面涂腸溶衣三、膠囊劑的質量評定：1、外觀2、水分 內外加 內加溶出速度：內外加內加 外加五、潤滑劑： 1、助流劑2、抗粘著劑3、潤滑劑液體潤滑、加界潤滑、薄層絕緣作用（一）、疏水性潤滑劑：1、硬脂酸鎂：量大不易崩解、裂片2、滑石粉3、氫化植物油（二）、水溶性潤滑劑：1、聚乙二醇peg 2、十二烷基硫酸鎂：能促進崩解溶出（三）、助流劑：1、微粉硅膠2、滑石粉第三節片劑的制備片劑：直接壓片和制粒壓片，制粒壓片分濕法制粒和干法制粒。一、濕法制粒壓片：原輔料處理、制顆粒、整粒、壓片（一）制顆粒：1、濕法制粒法：一般干燥50-60，濕熱穩定80-100，保留水分3%左右。2、流化噴霧制

45、粒法：一步制粒，沸騰混合、噴霧制粒、氣流干燥一步完成。3、噴霧制粒法：在熱氣流中霧化成細微液滴，干燥后得球形顆粒。4、濕法混合制粒：混合、制軟材、分粒與滾圓制粒一次完成。（二）、壓片： 1、單沖壓片機：小量生產，上沖加壓，壓力分布不均勻，易裂片。2、旋轉式壓片機3、二次、三次壓片機：粉末直接壓片4、多層片壓片機對濕熱不穩定的小劑量藥物：先溶于適宜的溶劑，再與干顆粒混合，或用空白顆粒法。二、干法制粒壓片：1、滾壓法：壓成薄片2、重壓法：壓成大片三、直接壓片：適于對濕熱不穩定的藥物，產品崩解和溶出快。對壓片機械改造：1、改善飼粉裝置2、增加預壓機構3、改善除塵機構第四節片劑的包衣精品學習資料 可選

46、擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 14 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 14 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -一、概述：糖衣、薄膜衣（胃溶、腸溶、不溶）二、包衣方法：滾轉包衣法、埋管式包衣法、流化床包衣法、壓制包衣法三、包衣材料及包衣過程：（一）糖衣： 1、隔離層：含酸性、水溶性或吸潮性成分必須包。10-15%明膠漿3-5 層2、粉衣層：增加厚度或消除棱角。滑石粉15-18 層3、糖衣層：糖漿65-75% （g/g） 10-

47、15 層4、有色糖衣：帶顏色的糖漿8-15 層5、打光：川蠟（二）、薄膜衣、半薄膜衣及腸溶衣1、薄膜衣：（1） 薄膜衣料：纖維素衍生物（hpmc 、hpc、ec） 、peg、pvp、eudragit e （2） 增塑劑：丙二醇、甘油、peg、硅油等（3） 薄膜衣包衣方法：滾轉包衣法、空氣懸浮包衣法2、半薄膜衣：糖衣片和薄膜衣片的結合3、腸溶衣：材料：cap、 eudragit l、s 羥丙甲纖維素酞酸酯hpmcp 鍋包衣法、懸浮包衣法第 5 節 片劑成型及其影響因素一、片劑成型：塑性變形和彈性復原二、影響片劑成型的因素：（一）、原輔料性質：1、可壓性：彈性大，可壓性差；可壓性強，崩解差，溶出慢

48、。2、熔點：熔點低，片劑硬度大。4、粒度3、結晶形態與結晶水：失去結晶水對壓片不利5、親水性（二）、水分：結晶水或顆粒中含有適量的水分是片劑成型不可缺少的因素。3%左右（三）、壓力：（四）、粘合劑（五）、崩解劑（六）、潤滑劑第六節壓片及包衣過程中可能出現的問題和解決方法一、壓片過程：1、松片：調整壓力、增加粘合劑2、裂片：換彈性小輔料，粘合劑不當不足，細粉過多，壓力過大，沖頭模圈不符。3、粘沖：含水多，潤滑劑不當，沖頭粗糙。4、崩解遲緩：粘合劑太強，壓力過大，硬度過大，疏水性潤滑劑過多。5、片重差異過大：顆粒大小不勻，流動性差，下沖升降不靈活，加料斗時多時少。6、變色或色斑：顆料過硬，混料不勻

49、，接觸金屬離子。7、麻點：潤滑劑和粘合劑用量不當，顆粒引濕受潮，大小不勻，粗粒或細粉過多，沖頭表面粗糙或刻字太深，機器異常。二、包衣過程：1、色澤不勻：片面粗糙，有色糖漿用量過少且未攪勻，溫度太高，干燥過快，衣層未干就打光。2、片面不平：撒粉太多，溫度過高，衣層未干就包第二層。3、龜裂與爆裂：糖漿與滑石粉用量不當，片芯太松，溫度過高。4、露邊與麻點：衣料用量不當，溫度過高或吹風過早。5、膨脹磨片或剝落：片芯層或糖衣層未充公干燥，崩解劑用量過多。第七節片劑的質量評價一、外觀二、片重差異：檢查含量均勻度的可不檢查重量差異三、硬度與脆碎度0.8%：孟山多硬度計四、含量均勻度精品學習資料 可選擇p d

50、 f - - - - - - - - - - - - - - 第 15 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 15 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -五、崩解時限：檢查溶出度、釋放度不檢查崩解時限六、溶出度： 1、消化液中難溶的2、與其他成分易相互作用的3、久貯溶解度降低的4、劑量小，藥效強，副作用大的片劑的包裝： 1、多劑量：玻璃瓶、塑料瓶、軟塑料薄膜袋2、單劑量包裝：泡罩式、窄條式第九章栓劑一、栓劑：指藥物與適宜基質制成的有一定形狀供人體腔道給藥的固體制劑。二、栓劑基

51、質：（一）、油脂性基質：酸價0.2 ，皀化價200-245 ，碘價 3.0g 5% 2、融變時限：脂肪性基質3 粒在30min 內融化；水溶性3 粒在60min 內溶解。3、溶出速度試驗：第十章軟膏劑和凝膠劑第一節軟膏劑一、軟膏劑：系指藥物與適宜基質均勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。分三類：溶液型、混懸型、乳劑型。 作用：保護、潤滑、局部治療。二、軟膏劑的基質：（一）、油脂性基質：不適于有滲出液的創面，主用于遇水不穩定的藥物制備，一般不單獨用。1、烴類： （1） 凡士林： 吸水性差， 適于遇水不穩定的抗生素類，不適于有滲出液的患處。（2） 石蠟與液體石蠟：最適于調節凡士林的稠度。2、

52、類脂類：（1）羊毛脂：良好吸水性，常與凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加藥物滲透性（2）蜂蠟與鯨蠟：在o/w 基質中起穩定作用，調節稠度或穩定性。3、油脂類：（二）、乳劑型基質：通常可用于無滲出的皮膚破損，忌用糜爛、潰瘍及化膿。o/w ：釋放和透皮吸收快，能與大量水混合，“雪花膏”。 需加1、防腐劑2、保濕劑w/o ：只能緩慢蒸發，吸收部分水分，對皮膚有緩和涼爽感，“冷霜”。1、肥皂類：（1）一價皂鈉、鉀、銨的氫氧化物與硬脂酸等作用生成的新生皂。5-18 o/w （2）多價皂：二三價金屬（鈣鎂鋅鋁）的氫氧化物與脂肪酸生成的多價皂。hlb75um） ，微生物限度。第二節外用凝膠劑凝膠劑： 系指

53、藥物與適宜的輔料制成的均一或混懸的半透明半固體制劑，主要供外用。 多用水凝膠水性凝膠基質：1、卡波末：無油膩感，特別適于治療脂溢性皮膚病。保濕劑防腐劑2、纖維素衍生物：mc、cmc-na 。另有甘油明膠，海藻酸鈉。第十一章節膜劑和涂膜劑一、膜劑： 指藥物溶解或分散或包裹于成膜材料中制成的單層或多層膜狀制劑。只適用于劑量小藥物1、成膜材料：1、聚乙烯醇pva：05-88、17-88 2、乙烯 -醋酸乙烯共聚物eva 2、制備方法：1、勻漿流延成膜法2、壓 -融成膜法3、復合制膜法：用于緩釋膜劑二、涂膜劑： 將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發性有機溶劑中制成的可涂布成膜的外用膠體溶液制劑。涂于患處，

54、揮發后成膜，起保護作用。第十二章氣霧劑第一節概述氣霧劑：指藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門系統的耐壓容器中制成的制劑。噴霧劑：指通過機械（噴霧器或霧化器）作用將藥液噴成霧狀的制劑。吸入劑：指借主藥本身具揮發與升華的特性供患者吸入的制劑。一、氣霧劑特點：速效定位、清潔無菌、穩定好，無局部刺激、成本高。二、氣霧劑分類：按醫療用途分吸入氣霧劑、皮膚粘膜用以及空間消毒氣霧劑。按組成種類： 1、二相氣霧劑：溶液型2、三相氣霧劑：混懸或乳劑系統型。三、吸入氣霧劑特點：主要通過肺部吸收精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 17 頁，共 25 頁 -

55、- - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 17 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -影響藥物在呼吸系統分布的因素：重力沉降、慣性嵌入、布朗運動1、呼吸的氣流：粒子的沉積量與呼吸量成正比，與呼吸頻率成反比。2、微粒的大小：藥典規定10um 以下，大多小于5um 通常0.5-5um 最適3、藥物的性質：被動擴散，脂/水分配系數大易吸收。第二節氣霧劑的組成一、拋射劑：多為液化氣體，常壓下沸點低于室溫。分類：氟氯烷烴類、碳氫化合物、壓縮氣體氟氯烷烴類：氟里昂，不溶水，脂溶性藥物的溶劑，水中穩定，f11 、

56、f12 、 、f114 二、藥物與附加劑三、耐壓容器四、閥門系統第三節氣霧劑的制備一、氣霧劑的處方類型及舉例：1、 溶液型氣霧劑：鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑：加入乙醇作潛溶劑，2、 混溶成均相， 3、vc 作抗氧劑。4、 混懸型氣霧劑：加入表面活性劑作潤濕劑、分散劑和助懸劑。5、 乳劑型氣霧劑：采用混合拋射劑。加入乳化劑二、氣霧劑的制備工藝：注意避免微生物的污染。拋射劑的填充：1、壓灌法：多用，設備簡單，損耗小，不用低溫，但壓力變化幅度大。2、冷灌法：藥液冷至-20，拋射劑冷至沸點下5，速快，壓力穩定，低溫，含水品種不宜。第四節氣霧劑的質量評價1、安全、漏氣檢查2、噴霧劑量與噴次檢查3、噴射速度檢

57、查4、霧粒大小測定：三相檢查粒度5、有效部位的藥物沉積量（體外）和藥效（體內）評價第五節噴霧劑、吸入粉霧劑噴霧劑： 指應用壓縮氣體、氧氣、 惰性氣體等氣體為動力的噴霧器或霧化器噴出藥液霧滴或半固體物的制劑，也稱氣壓劑。拋射藥液的動力是壓縮在容器內的氣體，但未液化。氮氣：溶解度小，穩定；二氧化碳：溶解度高，改變藥液的ph。吸入粉霧劑： 指微粉化藥物與載體以膠囊、泡囊或多種劑量儲庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動吸入霧化的藥物的制劑。注意防潮。第十三章緩釋、控釋制劑第一節概述緩釋制劑：指有藥后能在較長時間內持續釋放藥物以達到延長藥效的目的的制劑。一級控釋制劑： 指藥物能在設定的時間內自動以

58、設定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時間，靶向，透皮制劑都是。零級第二節緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。1、制成溶解度小的鹽或酯2、與高分子化合物生成難溶性鹽3、控制粒子大小4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中二、擴散原理：藥物釋放以擴散作用為主有以下幾種：1、 水不2、 溶性膜材包衣的制劑，3、 零級釋放。4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，5、 接近零級。6、 水不7、 溶性骨架片：符合higuchi 方程精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - -

59、- - - - - - - 第 18 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -精品學習資料 可選擇p d f - - - - - - - - - - - - - - 第 18 頁，共 25 頁 - - - - - - - - -緩控釋方法：1、增加粘度2、包衣3、制成微囊4、制成不溶性骨架片劑5、制成植入劑6、制成藥樹脂7、制成乳劑三、溶蝕與擴散、溶出結合四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與ph 無關，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級五、離子交換作用第三節緩釋、控釋制劑的設計一、影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素：（一）、理化性質：1、劑量：一般05.-1.0g 2、pka

60、、解離度和水溶性3、分配系數4、穩定性（二）、生物因素： 1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代謝二、緩釋、控釋制劑的設計：（一）、藥物的選擇：2-8h 為宜（二）、設計要求： 1、生物利用度：胃與小腸12h，大腸24h 2、峰濃度與谷濃度（三）、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑第四節緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝一、骨架型緩、控釋制劑：（一）、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片2、蠟質類骨架片3、不溶性骨架片（二）、緩、控釋顆粒（微囊）壓制片（三）、胃內滯留片（四）、生物粘附片（五）、骨架型小丸二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片2、膜控釋小片3、腸溶膜控釋片4、膜控釋小丸三