1、 傳傳 出出 神神 經(jīng)經(jīng) 系系 統(tǒng)統(tǒng) 藥藥 理理藥理學(xué)教研室藥理學(xué)教研室劉鈺瑜劉鈺瑜藥理學(xué)藥理學(xué)v概論概論v膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥v抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥vm膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥vn膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥v腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥v傳出神經(jīng)的分類(lèi)傳出神經(jīng)的分類(lèi)v傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體v傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用v傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類(lèi)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類(lèi)植物神經(jīng)系統(tǒng)植物神經(jīng)系統(tǒng)(自主神經(jīng)系統(tǒng)自主神經(jīng)系統(tǒng))運(yùn)動(dòng)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)膽堿能神經(jīng)膽堿能神

2、經(jīng)去甲腎上腺能神經(jīng)去甲腎上腺能神經(jīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類(lèi)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類(lèi)( (按按解剖解剖分分) )傳出神經(jīng)的分類(lèi)傳出神經(jīng)的分類(lèi)( (按按遞質(zhì)遞質(zhì)分分) )v傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)v傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)去甲腎上腺素去甲腎上腺素(na)(na)乙酰膽堿乙酰膽堿(ach(ach) )v傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體合成：合成：膽堿膽堿 + + 乙酰輔酶乙酰輔酶a aachach貯存：貯存：與與atpatp和囊泡蛋白共同貯存于囊泡中和囊泡蛋白共同貯存于囊泡中釋放：釋放：achach膽堿酯酶膽堿酯酶膽堿膽堿消除：消除：膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶乙酸乙酸+ +

3、神經(jīng)沖動(dòng)神經(jīng)沖動(dòng)膜去極化膜去極化caca2+2+內(nèi)流內(nèi)流膜融合膜融合裂孔裂孔胞裂外排胞裂外排合成：合成：羥化酶羥化酶脫羧酶脫羧酶 - -羥化酶羥化酶酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺nana貯存：貯存：貯存于囊泡中貯存于囊泡中釋放：釋放：神經(jīng)沖動(dòng)神經(jīng)沖動(dòng)膜去極化膜去極化caca2+2+內(nèi)流內(nèi)流膜融合膜融合裂孔裂孔胞裂外排胞裂外排消除：消除：絕大部分被神經(jīng)末梢突觸前膜再攝取絕大部分被神經(jīng)末梢突觸前膜再攝取毒蕈堿型膽堿受體毒蕈堿型膽堿受體(m-r)(m-r)：m1m3- r 煙堿型膽堿受體（煙堿型膽堿受體（n-rn-r）：nn-r：分布于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜分布于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜nm-r：分布于骨骼肌細(xì)胞膜分布

4、于骨骼肌細(xì)胞膜 -r： 1-r 、 2-r -r： 1-r、 2-r膽堿受體膽堿受體腎上腺素受體腎上腺素受體膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng) ：全部交感和副交感神經(jīng)全部交感和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、全部副交感神的節(jié)前纖維、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維、極少部分交感神經(jīng)節(jié)后經(jīng)的節(jié)后纖維、極少部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維纖維nana能神經(jīng)能神經(jīng)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng) 中中樞樞神神經(jīng)經(jīng)神經(jīng)元神經(jīng)元 效效應(yīng)應(yīng)器器交感交感 nsns副交感副交感nsns骨骼肌骨骼肌ach自主神經(jīng)自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)achachach/danaachm-r分布廣，有眼腺體

5、和心血管，而且還分布廣，有眼腺體和心血管，而且還有一管道；有一管道；nn神經(jīng)節(jié)，神經(jīng)節(jié)， nm骨骼肌。骨骼肌。受體受體 ，睜大眼睛看血管；，睜大眼睛看血管； 1 1易興奮，在心臟；易興奮，在心臟； 2 2好舒暢好舒暢，既平喘，又?jǐn)U管。既平喘，又?jǐn)U管。受體的分布及效應(yīng)受體的分布及效應(yīng)m-rn-rnn-r神經(jīng)節(jié)神經(jīng)節(jié)興奮興奮腎上腺髓質(zhì)腎上腺髓質(zhì)分泌分泌nm-r骨骼肌骨骼肌收縮收縮 -r( 1-r、 2-r) -r( 1-r 、 2-r)腎臟和腸系膜血管腎臟和腸系膜血管血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張膽堿受體膽堿受體腎上腺素受體腎上腺素受體da-rm-r心臟心臟血管平滑肌血管平滑肌支氣管平滑肌支氣管平滑肌胃腸道平滑

6、肌胃腸道平滑肌瞳孔括約肌瞳孔括約肌腺體腺體抑制抑制舒張舒張收縮收縮收縮收縮瞳孔縮小瞳孔縮小分泌分泌 -r( 1-r、 2-r)血管血管擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 -r 1-r 2-r心臟心臟興奮興奮支氣管支氣管血管血管( (骨骼肌、冠狀骨骼肌、冠狀) )擴(kuò)張擴(kuò)張舒張舒張眼睛眼睛( (瞳孔開(kāi)大肌瞳孔開(kāi)大肌) )收縮收縮糖原分解和異生糖原分解和異生 直接作用于受體：激動(dòng)藥和拮抗直接作用于受體：激動(dòng)藥和拮抗 藥藥(阻斷藥阻斷藥)影響遞質(zhì)：合成、轉(zhuǎn)化、轉(zhuǎn)運(yùn)和影響遞質(zhì)：合成、轉(zhuǎn)化、轉(zhuǎn)運(yùn)和 貯存貯存膽堿受體激動(dòng)藥、膽堿酯酶抑制藥、膽堿受體激動(dòng)藥、膽堿酯酶抑制藥、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥膽堿受體阻斷藥、膽堿酯酶復(fù)

7、活藥、膽堿受體阻斷藥、膽堿酯酶復(fù)活藥、腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥激動(dòng)藥激動(dòng)藥阻斷藥阻斷藥( (拮抗藥拮抗藥) )vm-rm-r激動(dòng)藥激動(dòng)藥膽堿酯類(lèi)膽堿酯類(lèi):生物堿類(lèi)：生物堿類(lèi)：vn-rn-r激動(dòng)藥激動(dòng)藥乙酰膽堿乙酰膽堿(ach(ach) )、卡巴膽堿卡巴膽堿、醋甲膽堿、貝膽堿、醋甲膽堿、貝膽堿毛果蕓香堿、毛果蕓香堿、 毒蕈堿毒蕈堿煙堿煙堿藥理作用藥理作用心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)擴(kuò)血管：擴(kuò)血管：i.vi.v小劑量小劑量血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張bpbp、心率心率a.a.激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞m m3 3-r-rb.b.腎上腺素能神經(jīng)末梢腎上腺素能神經(jīng)末梢nana釋放釋放抑制心臟抑制心臟胃腸

8、道、泌尿道、腺體、眼睛胃腸道、泌尿道、腺體、眼睛作用時(shí)間較長(zhǎng)，對(duì)膀胱和腸道作用作用時(shí)間較長(zhǎng)，對(duì)膀胱和腸道作用明顯明顯用于術(shù)后腹氣脹和尿潴留，用于術(shù)后腹氣脹和尿潴留，因副作用多，主要局部滴眼用于治因副作用多，主要局部滴眼用于治療青光眼療青光眼( (降眼壓降眼壓) )醋甲膽堿醋甲膽堿 主要用于口腔粘膜干燥癥主要用于口腔粘膜干燥癥貝膽堿貝膽堿 主要用于術(shù)后腹氣脹、胃張力缺乏主要用于術(shù)后腹氣脹、胃張力缺乏癥和胃滯留癥和胃滯留毛果蕓香堿毛果蕓香堿( (匹魯卡品匹魯卡品, ,pilocarpine) )作用作用縮瞳縮瞳： 激動(dòng)瞳孔括約肌上的激動(dòng)瞳孔括約肌上的m-rm-r降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓： 縮瞳縮瞳虹膜

9、根部變薄虹膜根部變薄前房角擴(kuò)大前房角擴(kuò)大房水回流房水回流 眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓 調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)痙攣： 興奮環(huán)狀肌興奮環(huán)狀肌環(huán)狀肌向瞳孔中心環(huán)狀肌向瞳孔中心懸韌帶放松懸韌帶放松晶狀體變凸晶狀體變凸適于看近物適于看近物眼眼用途用途方向收縮方向收縮青光眼青光眼( (開(kāi)角型和閉角型開(kāi)角型和閉角型) )虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用v抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥易逆性易逆性抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥難逆難逆性性抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥碘解磷定碘解磷定 、氯磷定、氯磷定(pam-cl)作用、用途作用、用途：抑制：抑制ache、激動(dòng)、激動(dòng)nm-r、促進(jìn)、促進(jìn)ach釋放釋放重癥肌無(wú)力、重癥肌無(wú)力、 解救某些

10、肌松藥過(guò)量中毒解救某些肌松藥過(guò)量中毒術(shù)后腹氣脹和尿潴留術(shù)后腹氣脹和尿潴留陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速興奮骨骼肌興奮骨骼肌興奮胃腸平滑肌興奮胃腸平滑肌減慢心率減慢心率吡啶斯的明吡啶斯的明(pyridostigmine) 作用較弱而持久作用較弱而持久安貝氯銨安貝氯銨( (酶抑寧酶抑寧) )作用較強(qiáng)而持久，主要用于重癥肌無(wú)力作用較強(qiáng)而持久，主要用于重癥肌無(wú)力毒扁豆堿毒扁豆堿( (依色林依色林 eserine) )選擇性差，主要局部用于治療青光眼選擇性差，主要局部用于治療青光眼加蘭他敏加蘭他敏( (galanthamine) )作用較弱作用較弱依酚氯銨依酚氯銨作用快、短。主要用于診斷重癥肌

11、無(wú)力作用快、短。主要用于診斷重癥肌無(wú)力地美溴銨地美溴銨作用時(shí)間較長(zhǎng)，主要用于治療青光眼作用時(shí)間較長(zhǎng)，主要用于治療青光眼他克林他克林主要用于阿爾茨海默病的治療，但肝主要用于阿爾茨海默病的治療，但肝 臟毒性常見(jiàn)臟毒性常見(jiàn)中毒機(jī)理中毒機(jī)理有機(jī)磷酸酯類(lèi)有機(jī)磷酸酯類(lèi) + + ache復(fù)合物復(fù)合物磷酰化膽堿酯酶磷酰化膽堿酯酶 + +hx中毒途徑中毒途徑經(jīng)多種途徑吸收；分布于全身經(jīng)多種途徑吸收；分布于全身中毒癥狀中毒癥狀急性毒性急性毒性慢性毒性慢性毒性眼、腺體、呼吸系統(tǒng)、胃腸道、眼、腺體、呼吸系統(tǒng)、胃腸道、泌尿系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)泌尿系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)n nn n癥狀癥狀：胃腸道、腺體和眼睛胃腸道、腺體和眼睛 (

12、 (膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)) )占優(yōu)勢(shì)占優(yōu)勢(shì), ,心血管心血管(na(na能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)）能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)）n nm m癥狀癥狀：肌束震顫肌束震顫先興奮后抑制先興奮后抑制m m樣癥狀：樣癥狀：n n樣癥狀樣癥狀中樞癥狀：中樞癥狀：急性中毒癥狀急性中毒癥狀迅速消除毒物迅速消除毒物使用解毒藥使用解毒藥中毒防治中毒防治預(yù)防預(yù)防治療治療慢性中毒的治療慢性中毒的治療碘解磷定碘解磷定( (派姆，派姆，pam) )作用作用磷酰化膽堿酯酶磷酰化膽堿酯酶 + + pam復(fù)合物復(fù)合物磷酰化碘解磷定磷酰化碘解磷定 + + 復(fù)活的膽堿酯酶復(fù)活的膽堿酯酶游離有機(jī)磷酸酯類(lèi)游離有機(jī)磷酸酯類(lèi)療效療效復(fù)活膽堿酯酶復(fù)活膽堿酯酶pam +

13、pam +能迅速制止肌震顫，對(duì)樂(lè)果中毒無(wú)效，能迅速制止肌震顫，對(duì)樂(lè)果中毒無(wú)效，對(duì)體內(nèi)積聚的對(duì)體內(nèi)積聚的achach無(wú)對(duì)抗作用無(wú)對(duì)抗作用磷酰化碘解磷定磷酰化碘解磷定阿托品阿托品 、山莨菪堿山莨菪堿、東莨菪堿東莨菪堿合成擴(kuò)瞳藥合成擴(kuò)瞳藥 后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯和尤卡托品后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯和尤卡托品 貝那替秦貝那替秦( (胃復(fù)康胃復(fù)康) ) 季銨類(lèi)：季銨類(lèi)：溴丙胺太林溴丙胺太林( (普魯本辛普魯本辛) )叔胺類(lèi)：叔胺類(lèi)：阿托品和阿托品類(lèi)生物堿阿托品和阿托品類(lèi)生物堿阿托品阿托品(atropine)作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥 對(duì)對(duì)m-rm-r有相當(dāng)高的選擇性

14、有相當(dāng)高的選擇性, ,但很大劑量或但很大劑量或中毒劑量有阻斷中毒劑量有阻斷n nn n-r-r的作用。的作用。 隨劑量的增加隨劑量的增加, ,可依次影響腺體、眼睛、可依次影響腺體、眼睛、平滑肌、心臟，中毒劑量可影響中樞平滑肌、心臟，中毒劑量可影響中樞阿托品作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥阿托品作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥作用作用用途用途不良反應(yīng)及禁忌癥不良反應(yīng)及禁忌癥1.1.抑制腺體分泌抑制腺體分泌唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺 淚腺淚腺 、呼吸道、呼吸道腺體腺體 胃腺胃腺麻醉前給藥麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗嚴(yán)重盜汗、 流涎癥流涎癥口干、皮口干、皮膚膚干干燥燥擴(kuò)瞳、升高眼擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹?xún)?nèi)壓、調(diào)節(jié)麻

15、痹3.3.解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣2.2.眼眼虹膜睫狀體炎、虹膜睫狀體炎、檢查眼底、驗(yàn)檢查眼底、驗(yàn)光配鏡光配鏡 畏光、視近物模畏光、視近物模糊、青光眼禁用糊、青光眼禁用 各種內(nèi)臟絞痛、各種內(nèi)臟絞痛、遺尿癥遺尿癥 小便困難小便困難 、前列腺肥大前列腺肥大禁用禁用胃腸道胃腸道 逼尿肌逼尿肌 膽管、膽管、支氣管和子宮支氣管和子宮 阿托品作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥阿托品作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥作用作用用途用途不良反應(yīng)及禁忌癥不良反應(yīng)及禁忌癥4.4.心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)1)1)心率：心率：0.5mg時(shí)時(shí),1.0mg時(shí)時(shí)緩慢型心律失常緩慢型心律失常心悸心悸 5.5.拮抗拮抗ach6.6.cns感

16、染性休克感染性休克煩躁不安、幻覺(jué)煩躁不安、幻覺(jué)、 譫妄、呼吸深快譫妄、呼吸深快有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒2)2)房室傳導(dǎo)房室傳導(dǎo):3)3)血管血管: : 舒張舒張( (大劑量大劑量) )4)4)血壓血壓: :無(wú)明顯影響無(wú)明顯影響興奮、中毒量抑制興奮、中毒量抑制山莨菪堿山莨菪堿(anisodamine,654-2)外周及中樞作用較弱，解痙作用的選擇外周及中樞作用較弱，解痙作用的選擇性相對(duì)較高，用于感染性休克、內(nèi)臟平性相對(duì)較高，用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛滑肌絞痛東莨菪堿東莨菪堿(scopolamine)中樞抑制作用強(qiáng)，外周作用較強(qiáng)中樞抑制作用強(qiáng)，外周作用較強(qiáng)( (但對(duì)但對(duì)心血管作用較弱心

17、血管作用較弱) )，用于麻醉前給藥、，用于麻醉前給藥、暈動(dòng)病、震顫麻痹癥暈動(dòng)病、震顫麻痹癥 幾種擴(kuò)瞳藥作用比較幾種擴(kuò)瞳藥作用比較藥藥 物物 濃度濃度 擴(kuò)瞳作用擴(kuò)瞳作用 調(diào)節(jié)麻痹作用時(shí)間調(diào)節(jié)麻痹作用時(shí)間 (%) (%) 高峰（高峰（minmin）消退（）消退（d d） 高峰（高峰（h h）消退（）消退（d d）硫酸阿托品硫酸阿托品 1.0 3040 710 13 712氫溴酸氫溴酸后馬托品后馬托品 1.0 4060 12 0.51 12托吡卡胺托吡卡胺 0.51.0 2040 1/4 1/2 腎血管腎血管腦和肺血管腦和肺血管骨骼肌血管、冠狀血管均骨骼肌血管、冠狀血管均舒張舒張心臟：心臟：血管：血

18、管：腎上腺素腎上腺素( (adrenaline, ,epinephrine, ,ad) )藥理作用藥理作用皮下注射治療量或低濃度靜滴皮下注射治療量或低濃度靜滴收縮壓收縮壓 、舒張壓不變或、舒張壓不變或 較大劑量靜注較大劑量靜注收縮壓收縮壓 、舒張壓、舒張壓 腎小球旁器細(xì)胞的腎小球旁器細(xì)胞的 1 1-r-r 腎素分泌腎素分泌 整體動(dòng)物血壓具整體動(dòng)物血壓具“先升后降先升后降”現(xiàn)象現(xiàn)象 2-r 支氣管舒張、抑制過(guò)敏性物質(zhì)釋放支氣管舒張、抑制過(guò)敏性物質(zhì)釋放收縮粘膜血管收縮粘膜血管粘膜水腫減輕粘膜水腫減輕耗氧耗氧 、血糖升高、血糖升高 、血中游離脂肪酸、血中游離脂肪酸 血壓：血壓：支氣管：支氣管：代謝：

19、代謝：腎上腺素腎上腺素( (adrenaline, ,epinephrine, ,ad) )用途用途心臟驟停心臟驟停過(guò)敏性休克過(guò)敏性休克支氣管哮喘：控制急性發(fā)作支氣管哮喘：控制急性發(fā)作與局麻藥配伍及局部止血與局麻藥配伍及局部止血青光眼青光眼多巴胺多巴胺( (dopamine,da) )藥理作用藥理作用與藥物濃度有關(guān)與藥物濃度有關(guān)低濃度低濃度da-r激活腺苷酸環(huán)化酶激活腺苷酸環(huán)化酶camp血管舒張血管舒張高濃度高濃度心臟心臟1-r收縮力收縮力、co收縮壓收縮壓、脈壓、脈壓繼續(xù)增高濃度繼續(xù)增高濃度血管血管 -r心血管：心血管：血管血管收縮收縮多巴胺多巴胺( (dopamine,da) )用途用途藥

20、理作用藥理作用低濃度低濃度da-r舒張腎血管舒張腎血管腎血流量腎血流量 腎小球?yàn)V過(guò)率腎小球?yàn)V過(guò)率 ；排鈉利尿；排鈉利尿 大劑量大劑量 - 腎血管明顯收縮腎血管明顯收縮腎臟腎臟抗休克抗休克急性心功能不全急性心功能不全急性腎衰急性腎衰(合用利尿劑合用利尿劑)興奮興奮 、 - r- r，促進(jìn)，促進(jìn)釋放釋放作用作用特點(diǎn)特點(diǎn)用途用途可口服可口服作用弱而久作用弱而久易產(chǎn)生快速耐受性易產(chǎn)生快速耐受性中樞興奮作用顯著中樞興奮作用顯著支氣管哮喘支氣管哮喘防治某些低血壓狀態(tài)防治某些低血壓狀態(tài)緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀鼻粘膜充血引起的鼻塞鼻粘膜充血引起的鼻塞異丙

21、腎上腺素異丙腎上腺素( (isoprenaline) )藥理作用藥理作用 1 1- r - r 力力 、率、率 、傳、傳 、 co 、耗、耗o2 2 2- r- r 血管舒張血管舒張(骨骼肌骨骼肌腎、腎、腸系膜血管腸系膜血管冠狀血管冠狀血管)靜滴靜滴心臟心臟 、外周血管舒張、外周血管舒張收縮壓收縮壓 、舒張壓略、舒張壓略 心臟：心臟：血管和血壓：血管和血壓：靜注靜注收縮壓收縮壓 、舒張壓、舒張壓 異丙腎上腺素異丙腎上腺素( (isoprenaline) )藥理作用藥理作用 2- r 舒張、抑制過(guò)敏性物質(zhì)的釋放舒張、抑制過(guò)敏性物質(zhì)的釋放血糖升高血糖升高 、血中游離脂肪酸、血中游離脂肪酸 用途用途

22、控制急性發(fā)作控制急性發(fā)作支氣管：支氣管：其它：其它：支氣管哮喘支氣管哮喘 ：房室傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯(、度度)心臟驟停心臟驟停感染性休克感染性休克多巴酚丁胺多巴酚丁胺 正性肌力作用強(qiáng)，靜滴短期用正性肌力作用強(qiáng)，靜滴短期用于于治療術(shù)后或心肌梗塞并發(fā)心衰治療術(shù)后或心肌梗塞并發(fā)心衰v -r阻斷藥阻斷藥 1 1、 2 2-r-r阻斷藥阻斷藥 1 1-r-r阻斷藥：阻斷藥： 2 2-r-r阻斷藥：阻斷藥：哌唑嗪哌唑嗪育亨賓育亨賓長(zhǎng)效類(lèi)：長(zhǎng)效類(lèi)：短效類(lèi)：短效類(lèi)：酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林酚芐明酚芐明v -r阻斷藥阻斷藥腎 上 腺 素 作 用 的 翻 轉(zhuǎn)腎 上 腺 素 作 用 的 翻 轉(zhuǎn)(adre

23、naline reversal)v 、 -r阻斷藥阻斷藥酚妥拉明酚妥拉明( (phentolamine) )藥理作用藥理作用靜注靜注血管舒張血管舒張外周阻力外周阻力 、 bp 機(jī)制：機(jī)制：直接舒張，大劑量可阻斷直接舒張，大劑量可阻斷 -r興奮興奮力力 、心率、心率 、co 機(jī)制：機(jī)制：血管舒張血管舒張bp 反射性興奮交感神經(jīng)反射性興奮交感神經(jīng)阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜 2-rna釋放釋放 擬膽堿作用、組胺樣作用擬膽堿作用、組胺樣作用血管：血管：心臟：心臟：其它：其它：酚妥拉明酚妥拉明( (phentolamine) )用途用途外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病防止靜滴防止靜滴n

24、a外漏引起外漏引起 的壞死的壞死嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象的治療危象的治療休克休克急性心肌梗塞及充血性心衰急性心肌梗塞及充血性心衰酚芐明酚芐明( (phenoxybenzamine) )作用作用慢、強(qiáng)、久慢、強(qiáng)、久bp 具有抗具有抗5-ht5-ht及抗組胺作用及抗組胺作用不良反應(yīng)不良反應(yīng)體位性低血壓、心悸體位性低血壓、心悸擴(kuò)張血管擴(kuò)張血管心率心率 高濃度時(shí)高濃度時(shí)(b(bp p反射反射、 阻斷突觸前膜阻斷突觸前膜2 2-r -r 、對(duì)攝取對(duì)攝取1 1和攝取和攝取2 2的抑制的抑制)藥理作用藥理作用心血管系統(tǒng)：心血管系統(tǒng)：心臟心臟 1 1-r-r 率率

25、、力、力 、傳、傳 、 coco 、耗氧、耗氧 、支氣管：支氣管： 2 2-r-r 收縮收縮代謝：代謝：脂肪分解脂肪分解 、肝糖原分解、肝糖原分解 腎素：腎素：抑制釋放抑制釋放具局麻和奎尼丁樣作用具局麻和奎尼丁樣作用抗血小板聚集、降低眼內(nèi)壓抗血小板聚集、降低眼內(nèi)壓 -r-r阻斷作用阻斷作用內(nèi)在擬交感活性?xún)?nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定作用：膜穩(wěn)定作用：其它：其它：用途用途不良反應(yīng)不良反應(yīng)心律失常心律失常高血壓高血壓心絞痛和心肌梗死心絞痛和心肌梗死充血性心力衰竭充血性心力衰竭一般反應(yīng)一般反應(yīng)誘發(fā)支氣管哮喘誘發(fā)支氣管哮喘心血管反應(yīng)心血管反應(yīng)反跳現(xiàn)象反跳現(xiàn)象禁忌癥禁忌癥其他：其他： 甲亢、肥厚性心肌病、青光眼甲

26、亢、肥厚性心肌病、青光眼各藥特點(diǎn)各藥特點(diǎn)普萘洛爾普萘洛爾( (propranolol, 心得安心得安) )具首關(guān)效應(yīng)，個(gè)體差異大具首關(guān)效應(yīng)，個(gè)體差異大噻嗎洛爾噻嗎洛爾( (timolol, 噻嗎心安噻嗎心安) )作用最強(qiáng)，作用最強(qiáng)，滴眼滴眼眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓 治療青光眼治療青光眼吲哚洛爾吲哚洛爾( (心得靜心得靜) )：內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)阿替洛爾阿替洛爾(氨酰心安氨酰心安)和美托洛爾和美托洛爾(美多心安美多心安)選擇性選擇性 1受體阻斷藥，作用時(shí)間較長(zhǎng)受體阻斷藥，作用時(shí)間較長(zhǎng)拉貝洛爾拉貝洛爾(柳胺芐心定柳胺芐心定)阻斷阻斷 -r-r阻斷阻斷 - r- r傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng) 中

27、中樞樞神神經(jīng)經(jīng)神經(jīng)元神經(jīng)元 效效應(yīng)應(yīng)器器交感交感 nsns副交感副交感nsns骨骼肌骨骼肌ach自主神經(jīng)自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)突突觸觸間間隙隙chacchac：膽堿乙酰化酶膽堿乙酰化酶chacchacaccoaaccoa：乙酰輔酶乙酰輔酶a a乙酰膽堿在膽堿能神經(jīng)末梢合成乙酰膽堿在膽堿能神經(jīng)末梢合成accoaaccoa :achcaca2+2+房水形成出路房水形成出路m膽堿受體激動(dòng)藥的作用膽堿受體激動(dòng)藥的作用m膽堿受體阻斷藥的作用膽堿受體阻斷藥的作用瞳孔括約肌瞳孔括約肌(ach)(ach)瞳孔開(kāi)大肌瞳孔開(kāi)大肌(na)(na)抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥 膽堿酯酶膽堿酯酶 (che(che) )假性膽堿酯酶假性膽堿酯酶 乙酰膽堿酯酶乙酰膽堿酯酶 (ache(ache) )nh3ch3cch3ch2ch2ococh3+乙酰膽堿乙酰膽堿作用機(jī)制作用機(jī)制1. 眼眼( (瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣、降低眼內(nèi)壓瞳孔縮小、調(diào)節(jié)痙攣、降低眼內(nèi)壓) )藥理作用藥理作用2. 胃腸道胃腸道 3. 骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 具有雙重作用具有雙重作用: :治療作用和毒性作用治療作用和毒性作用 治療劑量治療劑量 骨骼肌收縮力加強(qiáng)骨骼肌收縮力加強(qiáng) 大劑量大劑量肌震顫肌震顫 4. 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 抑制心臟、對(duì)血管作