第二十六章

作用于消化系統藥揚州環境資源職業技術學院DepartmentofPharmacologyDRUGSFORDIGESTIVEDISORDERS第二十六章作用于消化系統藥消化系統藥物分類：抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥第二十六章作用于消化系統藥

第一節抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包括胃和十二指腸潰瘍發病率約10%，男>女發病原因：“攻擊因子”作用增強“防御因子”受損第二十六章作用于消化系統藥胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌

前列腺素粘膜修復粘液/HCO3-屏障粘膜損傷因子粘膜保護因子消化與抗消化第二十六章作用于消化系統藥抗消化性潰瘍藥物分類：一、抗酸藥二、抑制胃酸分泌藥三、胃粘膜保護藥四、抗幽門螺桿菌藥第二十六章作用于消化系統藥抗酸藥

Antacids

能中和胃酸，↑胃內PH的弱堿性無機藥物。作用持久，不吸收，不產氣，不致腹瀉和便秘，對胃粘膜及潰瘍面有保護和收斂作用。常用藥物有：氫氧化鋁aluminumhydroxide

氫氧化鎂magnesiumhydroxide

三硅酸鎂magnesiumtrislicate

碳酸鈣calciumcarbonate

碳酸氫鈉sodiumbicarbonate第二十六章作用于消化系統藥

胃酸通過胃壁C“三體一泵”分泌，故此類藥物有四類：

1、H2受體阻斷藥；

2、M受體阻斷藥；

3、促胃液素受體阻斷藥；

4、H+-K+-ATP酶抑制藥；二、抑制胃酸分泌藥第二十六章作用于消化系統藥胃酸分泌抑制藥的作用環節

第二十六章作用于消化系統藥

（一）H2受體阻斷藥H2興奮→C內cAMP↑→興奮H+—K+—ATP酶→促進胃酸分泌阻斷H2受體：①基礎胃酸，夜間胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受體興奮藥引起的胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。第二十六章作用于消化系統藥

西咪替丁Cimetidine臨床應用：消化性潰瘍，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反應：發生率1—5%。一般：頭痛、乏力、腹瀉；

C.N.S：焦慮、定向障礙、幻覺；內分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；

第二十六章作用于消化系統藥

（二）M受體阻斷藥

哌侖西平pirenzepine藥理作用：抑制M1受體；小劑量可抑制胃酸分泌；大劑量可影響唾液、腸道動力；同時可影響胃蛋白酶的分泌。第二十六章作用于消化系統藥臨床應用：胃及十二指腸潰瘍；應激性潰瘍，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；緩解癥狀作用不如H2阻斷藥。不良反應：輕、大劑量可有阿托品樣作用。哌侖西平pirenzepine第二十六章作用于消化系統藥（三）促胃液素受體阻斷藥-丙谷胺

為氨基酸衍生物，化構與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末端相似。為促胃液素受體阻斷藥。抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促進潰瘍愈合。臨床效果不理想，少用。第二十六章作用于消化系統藥（四）H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑（Omeprazole,洛賽克）蘭索拉唑（Lansoprazole）潘多拉唑（Pantoprazole）【藥理作用】1:是目前最強的抑酸藥。2：增強胃粘膜對損傷的抵抗力。3:抑制幽門螺旋桿菌。第二十六章作用于消化系統藥【臨床應用】反流性食道炎消化性潰瘍上消化道出血幽門螺桿菌感染

奧美拉唑【不良反應】1.神經系統2.消化系統3.其它第二十六章作用于消化系統藥三、胃粘膜保護藥胃粘膜屏障細胞屏障粘液-HCO3鹽屏障（粘膜細胞的緊密連接）1、保護胃粘膜，防止有害因子損傷胃粘膜。2、對胃酸還有緩沖作用第二十六章作用于消化系統藥

米索前列醇

misoprostol①抑制基礎胃酸分泌；②抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；③抑制胃蛋白酶分泌；④刺激胃粘液-HCO3鹽分泌→維持粘膜細胞完整性,有較強的保護作用。第二十六章作用于消化系統藥硫糖鋁（sucralfate):【藥理作用】1:酸性環境中能聚合成膠凍狀,在潰瘍面形成保護屏障。2:促進胃、十二指腸粘膜合成前列腺素E2。3：增強生長因子的作用。4:抑制幽門螺旋桿菌的繁殖。第二十六章作用于消化系統藥應用：硫糖鋁治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。1.在酸性環境中發揮作用，不宜與堿性藥合用。注意：2.與布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、四環素、地高辛合用，能降低上述藥物的生物利用度。第二十六章作用于消化系統藥

枸櫞酸鉍鉀1:在胃液的酸性環境下形成保護屏障。

藥理作用：注意：1.牛奶、抗酸藥可干擾其作用。2.服藥期間可使舌、糞染黑。3.腎功能不全者禁用，以免引起血鉍過高。2:能抑制胃蛋白酶活性。3:促進粘膜合成前列腺素。4：抗幽門螺桿菌。第二十六章作用于消化系統藥四、抗幽門螺桿菌藥抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四環素、呋喃唑酮、慶大霉素、克拉霉素。奧美拉唑（枸櫞酸鉍鉀）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中的兩種，療程一周。其它：硫糖鋁、奧美拉唑、枸櫞酸鉍鉀聯合用藥：第二十六章作用于消化系統藥根除Hp的典型方案1、H+-K+-ATP酶抑制藥（奧美拉唑）2、鉍劑（枸櫞酸鉍鉀）+抗菌藥枸櫞酸鉍鉀+克拉霉素+替硝唑抗Hp三聯

第二十六章作用于消化系統藥

一、助消化藥

胃蛋白酶(pepsin)：胰酶(pancreatin)：乳酶生(biofermin):第二節消化功能調節藥第二十六章作用于消化系統藥

二、止吐藥與胃腸促動藥嘔吐的原因：1胃腸道疾病2放療化療3藥物不良反應4興奮嘔吐中樞（多巴胺受體、5-HT受體）第二十六章作用于消化系統藥

二、止吐藥與胃腸促動藥1、H1受體阻斷藥苯海拉明、茶苯海明，用于防治暈動病、內耳性眩暈病。2、抗膽堿藥東莨菪堿，通過降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導，可用于暈動病，預防給藥效果較好。第二十六章作用于消化系統藥3、多巴胺（D2）受體阻斷藥氯丙嗪，能有效地減輕輕度化學治療引起的惡心、嘔吐。對暈動病無效。

二、止吐藥與胃腸促動藥第二十六章作用于消化系統藥甲氧氯普胺（metoclopramide,胃復安）

1:阻斷CTZ的D2受體，發揮止吐作用。（中樞）2:阻斷胃腸多巴胺受體。3:臨床用于治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙。4:不良反應：有錐體外系癥狀

二、止吐藥與胃腸促動藥第二十六章作用于消化系統藥多潘立酮（domeperidone,嗎丁林）1:通過選擇性阻斷外周多巴胺受體發揮胃腸促動作用。（無中樞作用）2:用于治療慢性消化不良、偏頭痛、顱外傷、放射治療及可致輕中度致吐的腫瘤化療藥引起的惡心、嘔吐有效。3:不良反應少。無錐體外系癥狀

二、止吐藥與胃腸促動藥第二十六章作用于消化系統藥西沙必利—5-HT4受體激動藥藥理作用：全胃腸動力藥。臨床應用：治療便秘。不良反應：無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等。

二、止吐藥與胃腸促動藥第二十六章作用于消化系統藥甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利機制中樞和外周D2受體外周D2受體5-HT4受體作用止吐，胃腸促動同左止吐，胃腸促動，便秘不良反應錐體外系反應，催乳素升高催乳素、胃酸升高腹瀉

二、止吐藥與胃腸促動藥第二十六章作用于消化系統藥4、5-HT3受體阻斷藥-昂丹司瓊（Ondansetron）

1:選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體，產生強大的止吐作用。2:臨床用于腫瘤化療、放療引起的惡心、嘔吐，也可防治手術后惡心嘔吐。3:不良反應有頭痛、疲勞、便秘或腹瀉。

二、止吐藥與胃腸促動藥第二十六章作用于消化系統藥硫酸鎂口服導瀉利膽

排便排毒

排蟲外科術前或結腸鏡檢查治急性中毒治腸蟲病治阻塞性黃疸、慢性膽囊炎注射抗驚厥治子癇、破傷風驚厥解痙治膽絞痛、胃腸絞痛降壓治妊高癥（一）容積性瀉藥

四、瀉藥第二十六章作用于消化系統藥乳果糖1、口服不吸收，維持高滲，未被吸收的乳糖進入結腸后被細菌代謝成乳酸，刺激結腸局部滲出，引起容積增加，致腸蠕動而促進排便。2、降血氨。臨床主要用于慢性門脈高壓及肝性腦病。

四、瀉藥（一）容積性瀉藥第二十六章作用于消化系統藥

四、瀉藥（二）刺激性瀉藥(contactcathatics)—酚酞

1.口服后與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，刺激結腸腸壁蠕動，服藥后6～8h排出軟便，作用溫和。2.適用于慢性或習慣性便秘。3.長期使用可致水、電解質丟失和結腸功能障礙。第二十六章作用于消化系統藥常用液體石蠟、甘油。通過局部潤滑并軟化糞便發揮作用。適用于兒童、老人及痔瘡、肛門手術患者。（三）潤滑性瀉藥(surface-active