1、注射用尿激酶說明書 【藥品名稱】注射用尿激酶【英文名】Urokinase for Injection【漢語拼音】Zhusheyong niaojimei【主要成分】本品主要成分為尿激酶， 系從新鮮人尿中提取的一種能激活纖維蛋白 溶酶原的酶，它是由低分子量 33000 和高分子量 54000組成的混合物。 【性狀】本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末?！舅幚矶纠怼磕蚣っ钢苯幼饔糜趦仍葱岳w維蛋白溶解系統， 能催化裂解纖溶酶原成 纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝快， 亦能降解血循環中的纖維蛋 白原、凝血因子V和凝血因子忸等，從而發揮溶栓作用。尿激酶對新 形成的血栓起效快、效果好。尿激酶還能提高血管

2、ADP 酶活性，抑 制 ADP 誘導的血小板聚集，預防血栓形成。尿激酶在靜脈滴注后， 患者體內纖溶酶活性明顯提高； 停藥幾小時后， 纖溶酶活性恢復原水 平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低， 以及它們的降解產物 的增加可持續 12-24 小時。尿激酶顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的 時間窗有明顯相關性。尿激酶毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大于100 萬國際單位 / 公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕 有過敏反應報道。但是，鑒于尿激酶增加纖溶酶活性，降低血循環中 的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原， 可能出現嚴重的 出血危險?！舅幋鷦恿W】 尿激酶在人體

3、內藥代動力學特點尚未完全闡明。 尿激酶靜脈給予后經 肝臟快速清除，血漿半衰期三20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。 肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。【適應癥】主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療， 包括急性心肌梗塞、 急性腦血 栓形成和急性腦血管栓塞、 肢體周圍動靜脈血栓、 中央視網膜動靜脈 血栓及其他新鮮血栓性閉塞性疾病?！居梅ㄓ昧俊?、急性心肌梗塞：靜脈滴注： 50 萬150 萬單位溶于生理鹽水或 5%葡萄糖 50100ml 中 靜脈滴注， 全量于 3060 分鐘內均勻輸入， 劑量可依患者體重及體質 情況作調整。冠狀動脈輸注： 20 萬100 萬單位溶于生理鹽水或 5%葡萄糖 2060ml

4、 中冠脈內輸注，按每分鐘 1 萬 2 萬單位速度輸入，劑量可依患者體 重、體質情況及溶栓效果等情況作調整。2、急性腦血栓和腦栓塞，外周動、靜脈血栓：每天2萬4萬單位，一次或分二次給藥，溶于 2040ml生理鹽水中， 靜脈推注，或溶于 5%葡萄糖生理鹽水或低分子右旋糖酐 500ml 靜脈 滴注。療程一般 710 天，劑量可根據病情增減。3、眼科： 可作全身靜脈滴注或推注， 每天 50002萬單位；結膜下或球后注射， 通常用 150500單位。療程一般 710天，劑量可根據病情增減。 【不良反應】1、使用尿激酶劑量較大時，少數病人可能有出血現象，輕度出血如 皮膚、粘膜、肉眼及顯微鏡下血尿、血痰或小

5、量咳血、嘔血等，采取 相應措施，癥狀可緩解。若發生嚴重出血，如大量咯血或消化道大出 血，腹膜后出血及顱內、脊髓、縱隔內或心包出血等，應中止使用尿 激酶，失血可輸全血（最好用鮮血，不要用代血漿） ，能得到有效控 制，緊急狀態下可考慮用氨基已酸、氨甲苯酸對抗尿激酶作用。2、本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現房性或室 性心律失常，發生率高達 70%以上。需嚴密進行心電監護。3、本品抗原性小， 體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成。因此， 過敏反應發生率極低。 但有報告， 曾用鏈激酶治療的病人使用本品后 少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。4、消化道反應：惡心、嘔吐、食欲不振。5、ALT升

6、高。6、其它：頭痛、頭重感，發熱、疲倦等?！窘伞苛星闆r禁用： 1、近期（ 14 天內）有活動性出血（胃與十二指腸潰瘍、咯血、痔瘡 出血等）、做過手術、活體組織檢查、心肺復蘇（體外心臟按摩、心 內注射、氣管插管）、不能實施壓迫部位的血管穿刺以及外傷史；妊 娠，分娩后 10 天內。2、控制不滿意的高血壓（血壓大于 160/110mmHg）或不能排除主動 脈夾層動脈瘤者；顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤。3、有出血性腦卒中（包括一時性缺血發作）史者。4、對擴容和血管加壓藥無反應的休克。5、細菌性心內膜炎、二間瓣病變并有房顫且高度懷疑左心室內有血 栓者。6、糖尿病合并視網膜病變者。7、出血性疾病或出血傾

7、向，嚴重的肝、腎功能障礙及進展性疾病。8、意識障礙患者?！咀⒁馐马棥? 、使用時應按需要作優球蛋白溶解時間試驗及凝血酶時間和凝血酶 原時間測定，在給藥期間應作凝血象的監護觀察。2、用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、 出血傾向等，至少每 4 小時記錄一次。如發現過敏癥狀如皮疹、尋麻 疹等應立即停用。3、靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。動脈 穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少 30 分鐘，并用無菌繃 帶和敷料加壓包扎，以免出血。4、在用尿激酶進行溶栓治療時，應繼以肝素抗凝以維持溶栓效果。5、6-氨基已酸，對羥基芐胺可對抗本品作用。6、本品不得用酸性

8、的輸液稀釋，以免藥效下降。7、溶解后易失活，應立即使用，不宜存放。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物實驗顯示，尿激酶 1000 倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力 及胎仔均無損傷。 長期用藥無致癌性報道。 尚未見有嚴格對照組的孕 婦用藥報道。尿激酶能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 【兒童用藥】 本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。【老年患者用藥】 本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年 齡70歲者慎用?！舅幬锵嗷プ饔谩?本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影 響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。 肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增 加。【藥物過量】本品靜脈給予一般達 2500單位/分方有明顯療效。 成人總用藥量不宜 超過 300 萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。 一旦出現出血癥 應立即停藥， 按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血， 纖維蛋白原 血漿水平 <100mg/dl 伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物